Dostinex

Találja meg a legalacsonyabb árakat a

Mi a Dostinex és hogyan alkalmazzák?

A Dostinex (kabergolin) egy dopamin-receptor antagonista, amelyet olyan hormon-egyensúlyhiány kezelésére használnak, amelyben a vérben túl sok a prolaktin (más néven hyperprolactinemia).

Milyen mellékhatásai vannak a Dostinex-nek?

A Dostinex gyakori mellékhatásai a következők:

  • hányinger,
  • hányás,
  • gyomorrontás vagy fájdalom,
  • emésztési zavar,
  • székrekedés,
  • gáz,
  • szédülés,
  • forgó érzés,
  • könnyedség,
  • álmosság,
  • idegesség,
  • fáradtság,
  • fejfájás,
  • depressziós hangulat,
  • forró villanások,
  • zsibbadás vagy bizsergő érzés, vagy
  • száraz száj.

Mondja el orvosának, ha a Dostinex ritka, de súlyos mellékhatásait tapasztalja, beleértve:

  • légszomj,
  • tartós köhögés,
  • duzzadó bokák vagy lábak,
  • szokatlan fáradtság,
  • mentális/hangulati változások (például idegesség),
  • szokatlan erős késztetések (például fokozott szerencsejáték, fokozott szexuális késztetés),
  • látásváltozások,
  • fájdalmas menzesz, vagy
  • mellfájdalom.

LEÍRÁS

A DOSTINEX tabletta kabergolint, egy dopamin receptor agonistát tartalmaz. A kabergolin kémiai neve 1 - [(6-allilergolin-8p-il) -karbonil] -1- [3- (dimetilamino) propil] -3-etil-karbamid. Empirikus képlete C26H37N5O2, molekulatömege 451,62. A szerkezeti képlet a következő:

dostinex

A kabergolin etil-alkoholban, kloroformban és N, N-dimetil-formamidban (DMF) oldható fehér por; kissé oldódik 0,1 N sósavban; nagyon kevéssé oldódik n-hexánban; és vízben nem oldódik.

Az orális alkalmazásra szánt DOSTINEX tabletta 0,5 mg kabergolint tartalmaz. Az inaktív összetevők leucinból, USP-ből és laktózból, NF-ből állnak.

JELZÉSEK

A DOSTINEX tabletta hiperprolaktinémiás rendellenességek kezelésére javallt, akár idiopátiás, akár az agyalapi mirigy adenoma miatt.

ADAGOLÁS ÉS ADMINISZTRÁCIÓ

A DOSTINEX tabletta ajánlott adagja a terápia megkezdéséhez hetente kétszer 0,25 mg. Az adag hetente kétszer 0,25 mg-mal növelhető heti 1 mg-os dózisig, a beteg szérum prolaktinszintjének megfelelően. A kezelés megkezdése előtt kardiovaszkuláris értékelést kell végezni, és mérlegelni kell az echokardiográfiát a szelepbetegség felmérése érdekében.

Az adag növelése nem történhet gyorsabban, mint 4 hetente, így az orvos fel tudja mérni a beteg válaszát az egyes adagolási szintekre. Ha a beteg nem reagál megfelelően, és magasabb dózisok esetén nem tapasztalható további előny, akkor a maximális választ elérő legalacsonyabb dózist kell alkalmazni, és más terápiás megközelítéseket kell figyelembe venni. A hosszú távú DOSTINEX-kezelésben részesülő betegeknek rendszeresen fel kell mérniük a szív állapotukat, és mérlegelni kell az echokardiográfiát.

A normál szérum prolaktinszint 6 hónapos fenntartása után a DOSTINEX abbahagyható, a szérum prolaktin szintjének időszakos monitorozásával annak eldöntése érdekében, hogy a DOSTINEX kezelést újra meg kell-e állítani. A hatékonyság tartóssága a DOSTINEX 24 hónapos kezelésén túl nem bizonyított.

HOGYAN KÍNÁLHATÓ

A DOSTINEX tabletta fehér, hasított, kapszula alakú tabletta, amely 0,5 mg kabergolint tartalmaz. Mindegyik tabletta az egyik oldalán bemetszéssel rendelkezik, és a törésvonal mindkét oldalán P és U betűk vannak. A tabletta másik oldalán 700-as szám van bevésve.

DOSTINEX az alábbiak szerint áll rendelkezésre:

8 tablettát tartalmazó palackok NDC 0013-7001-12

Tárolás

Tárolja szabályozott szobahőmérsékleten, 20-25 ° C (68-77 ° F) [lásd USP].

Lehet, hogy a termék címkéje frissült. A teljes felírási információkért látogasson el a www.pfizer.com weboldalra

Forgalmazza: Pharmacia & Upjohn Company Division of Pfizer Inc., NY, NY 10017. Felülvizsgálva: 2014. szept.

DIABEMUTATÁS

MELLÉKHATÁSOK

A DOSTINEX tabletták biztonságosságát több mint 900 hiperprolaktinémiás rendellenességben szenvedő betegnél értékelték. A legtöbb nemkívánatos esemény enyhe vagy közepesen súlyos volt.

Egy 4 hetes, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban a kezelés placebót vagy kabergolint tartalmazott fix dózisokban, heti 0,25, 0,5, 0,75 vagy 1,0 mg adagban. Az első hét során a feleket megfelezték. Mivel csak duzzanat esetén figyeltek meg lehetséges dózisfüggő hatást, a négy kabergolin-kezelési csoportot egyesítették. A placebo-kontrollos vizsgálat során a leggyakoribb nemkívánatos események előfordulását az alábbi táblázat mutatja be.

A jelentett nemkívánatos események előfordulása a 4 hetes, kettős-vak, placebokontrollált vizsgálat során

Nemkívánatos esemény* Cabergoline
(n = 168) 0,125–1 mg hetente kétszer		 Placebo
(n = 20)
Szám (százalék)
Emésztőrendszer
Hányinger 45 (27) 4 (20)
Székrekedés 16. (10) 0
Hasi fájdalom 9. cikk (5) bekezdés 1. cikk (5) bekezdés
Dyspepsia 4. cikk (2) bekezdés 0
Hányás 4. cikk (2) bekezdés 0
Központi és perifériás idegrendszer
Fejfájás 43 (26) 5 (25)
Szédülés 25. cikk (15) 1. cikk (5) bekezdés
Paresztézia 2. cikk (1) bekezdés 0
Szédülés 2. cikk (1) bekezdés 0
A test mint egész
Aszténia 15. cikk (9) bekezdés 2 (10)
Fáradtság 12. cikk (7) bekezdés 0
Forró villanások 2. cikk (1) bekezdés 1. cikk (5) bekezdés
Pszichiátriai aluszékonyság 9. cikk (5) bekezdés 1. cikk (5) bekezdés
Depresszió 5. cikk (3) bekezdés 1. cikk (5) bekezdés
Idegesség 4. cikk (2) bekezdés 0
Vegetativ idegrendszer
Testtartás által bekövetkezett vérnyomáscsökkenés 6. cikk (4) bekezdés 0
Reproduktív - női mellfájdalom 2. cikk (1) bekezdés 0
Dysmenorrhoea 2. cikk (1) bekezdés 0
Látomás
Rendellenes látás 2. cikk (1) bekezdés 0
* A kabergolin esetében ≥ 1%

A bromokriptinnel végzett összehasonlító vizsgálat 8 hetes, kettős-vak periódusában a DOSTINEX-et (hetente kétszer 0,5 mg-os dózisban) 221 betegből 4-ben (2%) 4 mellékhatás miatt abbahagyták, míg a bromokriptint (dózisban naponta kétszer 2,5 mg-os adagot) 231 betegből 14-ben abbahagyták (6%). A DOSTINEX-kezelés abbahagyásának leggyakoribb okai a fejfájás, hányinger és hányás voltak (3, 2, illetve 2 beteg); a bromokriptin-kezelés abbahagyásának leggyakoribb okai az émelygés, hányás, fejfájás és szédülés vagy vertigo voltak (10, 3, 3 és 3 beteg). A bromokriptinnel végzett összehasonlító vizsgálat kettős-vak szakaszában a leggyakoribb nemkívánatos események előfordulását a következő táblázat mutatja be.

Egyéb nemkívánatos események, amelyekről a

FIGYELMEZTETÉSEK

Terhesség

A dopamin-agonisták általában nem alkalmazhatók terhesség okozta magas vérnyomásban, például preeclampsia, eklampszia és posztpartum hipertónia esetén, kivéve, ha a lehetséges előny megítélése szerint meghaladja a lehetséges kockázatot.

Fibrotikus szövődmények

Szív valvulopathia

Minden betegnek szív- és érrendszeri értékelésen kell átesnie, beleértve az echokardiogramot is a szelepi betegség lehetséges jelenlétének felmérése érdekében. Szelepi betegség észlelése esetén a beteget nem szabad DOSTINEX-szel kezelni. (Lát ELLENJAVALLATOK) A DOSTINEX-et kapó betegeknél a forgalomba hozatalt követően kardiális valvulopathiáról számoltak be. Ezek az esetek általában a DOSTINEX nagy adagjának (> 2mg/nap) adagolása során fordultak elő a Parkinson-kór kezelésében. Szív-valvulopathia eseteiről beszámoltak azoknál a betegeknél is, akik alacsonyabb DOSTINEX-dózist kaptak hiperprolaktinémiás rendellenességek kezelésére.

Több országra kiterjedő, retrospektív kohortvizsgálatot végeztek az Egyesült Királyságban, Olaszországban és Hollandiában az általános gyakorlatok és az összekapcsolási rendszerek felhasználásával, hogy értékeljék a dopamin agonisták, köztük a kabergolint (n = 27 812) Parkinson-kór és a hiperprolaktinémia és a szív a szelepes regurgitáció (CVR), egyéb fibrózisok és egyéb kardiopulmonáris események legfeljebb 12 éves követés során. Ebben a tanulmányban a cabergolin Parkinson-kóros betegek körében történő alkalmazása a CVR megnövekedett kockázatával társult, összehasonlítva a nem ergot eredetű dopamin-agonistákkal (DA) és a levodopával [10 000 személyévre eső 68,1 (95) előfordulási arány (IR) % konfidencia intervallum (CI): 37,2–115,3) a kabergolin esetében 10,0 (95% CI: 5,2–19,4) nem ergot DA esetén és 11,3 (95% CI: 7,2 –17,0) levodopa esetén]. A dopamin agonistával kezelt hiperprolaktinémiában szenvedő személyekre korlátozódó vizsgálati elemzésben (n = 8 386), a nem használókkal összehasonlítva (n = 15 147), a kabergolinnak kitett személyeknél nem volt magasabb a CVR kockázata. A cabergolin kezeléssel járó CVR kockázatának megállapításai a Parkinson-kórban (fokozott kockázat) és a hiperprolaktinémiában szenvedőknél (nincs megnövekedett kockázat) összhangban állnak más közzétett vizsgálatok eredményeivel.

Az orvosoknak a legalacsonyabb hatékony DOSTINEX adagot kell alkalmazniuk a hiperprolaktinémiás rendellenességek kezelésére, és időszakosan újra kell értékelniük a DOSTINEX-kezelés folytatásának szükségességét. A kezelés megkezdése után klinikai és diagnosztikai monitorozást kell végezni (például mellkasröntgen, CT-vizsgálat és szív-echokardiogram) a szív-valvulopathia kockázatának felmérése érdekében. A rutinszerű echokardiográfiai monitorozás ajánlott gyakorisága 6–12 havonta, vagy klinikailag indokolt jelek és tünetek jelenlétével, például ödéma, új szívmormor, dyspnoe vagy pangásos szívelégtelenség.

A DOSTINEX-kezelést abba kell hagyni, ha az echokardiogram új szelepi regurgitációt, szelepkorlátozást vagy szelepfecskendő-megvastagodást mutat.

A DOSTINEX-et körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik más, valvulopathiával összefüggő gyógyszerekkel vannak kitéve.

Extracardialis fibrotikus reakciók

A pleuralis, a pericardialis és a retroperitoneális fibrózis forgalomba hozatalt követő eseteiről számoltak be a DOSTINEX beadását követően. Néhány jelentés olyan betegekről szólt, akiket korábban más ergotin dopamin agonistákkal kezeltek. A DOSTINEX nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében szív- vagy extracardialis fibrotikus rendellenességek szerepelnek.

A fibrotikus rendellenességek alattomos módon jelentkezhetnek, és a betegeket ellenőrizni kell a progresszív fibrózis megnyilvánulása szempontjából. Ezért a kezelés során figyelmet kell fordítani a következőkre:

  • Pleuro-tüdőbetegség, például nehézlégzés, légszomj, tartós köhögés vagy mellkasi fájdalom.
  • Veseelégtelenség vagy húgycső/hasi érelzáródás, amely az ágyék/szár és az alsó végtag ödémájának fájdalmával, valamint esetleges hasi tömegekkel vagy érzékenységgel járhat, amelyek retroperitoneális fibrózisra utalhatnak.
  • Szívelégtelenség: A szelepes és a pericardialis fibrózis esetei gyakran szívelégtelenségként nyilvánulnak meg. Ezért a szelepfibrózist (és a konstriktív pericarditist) ki kell zárni, ha ilyen tünetek jelentkeznek.

A klinikai és diagnosztikai monitorozást, mint például az eritrocita szedimentáció sebességét, a mellkas-röntgen sugárzást, a szérum kreatinin mérést és más vizsgálatokat meg kell fontolni a kiinduláskor és szükség szerint, amíg a betegeket DOSTINEX-sel kezelik.

A pleurális effúzió vagy a tüdőfibrózis diagnózisát követően a DOSTINEX abbahagyása a jelek és tünetek javulását eredményezte.