Az [1,2,4] triazolo [1,5-a] [1,3,5] triazin, mint erős és szelektív adenozin A2a receptor antagonisták

Publikációs előzmények

Cikk nézetek
Altmetrikus
Idézetek

A cikknézetek a teljes szöveges cikkletöltések COUNTER-kompatibilis összege 2008 novembere óta (mind PDF, mind HTML) az összes intézményben és magánszemélyben. Ezeket a mutatókat rendszeresen frissítik, hogy tükrözzék az elmúlt napokig tartó felhasználást.

Az idézetek a cikkre hivatkozó egyéb cikkek száma, a Crossref által kiszámítva és naponta frissítve. További információ a Crossref hivatkozási számáról.

Az Altmetric Attention Score egy kvantitatív mértéke annak a figyelemnek, amelyet egy kutatási cikk online kapott. A fánk ikonra kattintva az altmetric.com oldal egy oldalt tölt be, amely további részleteket tartalmaz az adott cikk pontszámáról és a közösségi média jelenlétéről. További információ az Altmetric Attention Score-ról és a pontszám kiszámításáról.

triazolo

Absztrakt

Az [1,2,4] triazolo [1,5-a] triazin-származék 3, az adenozin-kutatás területén a ZM-241385 néven általánosan ismert, korábban kimutatták, hogy erős és szelektív adenozin A2a receptor antagonista, bár korlátozott orális biohasznosulása van. Ez az [1,2,4] triazolo [1,5-a] triazin mag szerkezetét különböző piperazinszármazékok beépítésével javították. Némi előzetes optimalizálás mellett a legjobb piperazin-származékok A2a-kötési affinitása majdnem olyan jó, mint a vegyületé 3. Az aktívabb analógok némelyikében az adenozin A1 receptor altípussal szembeni szelektivitási szint is meglehetősen magas,> 400-szoros. A [1,2,4] triazolo [1,5-a] triazinról mostanra bebizonyosodott, hogy jó orális biohasznosulás patkányokban, némelyikük 89% -ig 35). Ennél lényegesebb, hogy az [1,2,4] triazolo [1,5-a] A triazin szintén jó orális hatást mutatott a Parkinson-kór rágcsálómodelljeiben. Például vegyület 34 orálisan aktív volt a patkány katalepsziás modellben 3 mg/kg dózisban. A 6-hidroxidopamin-elváltozású patkánymodellben ez a vegyület is elég hatékony volt, minimális hatásos dózisa 3 mg/kg po.

Kinek kell címezni a levelezést. Telefon: 617-679-3861. Fax: 617-679-2616. E-mail: [e-mail védett]