N-Lauroyl aminosav összetétel az emberi test karcsúsítására

(I) általános képletű vegyület alkalmazása: 1

[0001] A jelen találmány tárgya kozmetikai hatóanyagok új felhasználása az emberi test karcsúsítására.

[0002] Az emberi testben található zsír egy része trigliceridek formájában tárolódik a dermis zsírszövetének sejtjeiben, az úgynevezett adipocitákban. A karcsúsítás a zsírsejtekben tárolt zsír csökkenését tükrözi. Ez a folyamat megköveteli egy előzetes lépést, amely a sejtek belsejében zajlik, és amely a trigliceridek zsírsavakká és glicerinné történő hidrolizálását jelenti. Ezt a jelenséget lipolízisnek nevezzük.

[0003] A jelenleg forgalmazott karcsúsító kozmetikai készítmények többsége legalább egy lipolitikus aktivitással rendelkező vegyületet tartalmaz. A leggyakrabban használt koffein, de a teofillinnel is ismert ilyen tulajdonság.

[0004] Új, a bőrrel jobban kompatibilis lipolitikus aktivitású hatóanyagok keresése során, mint a technika állása, a feltalálók kimutatták, hogy az aminosavak N-acilezett származékai, amelyek nyugtató tulajdonságukról ismertek, szintén tartalmaznak lipolitikus tulajdonságot, amely hatékonyabb, mint a koffein.

[0005] Ennek megfelelően az első szempont szerint a találmány tárgya egy (I) általános képletű vegyület: 2

[0006] ahol R1 jelentése egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy telítetlen, 11 szénatomot tartalmazó alifás szénhidrogéncsoport, R2 jelentése egy aminosav jellegzetes láncát és m értéke 1 és 50 közötti, vagy az említett (I) általános képletű vegyületek keveréke. ) karcsúsító hatóanyagként kozmetikailag elfogadható közeget tartalmazó készítményben.

[0007] A fent definiált (I) általános képletű vegyület lehet szabad sav vagy részben vagy teljesen sós formában. Ha az (I) általános képletű vegyület sósított formában van, akkor különösen alkálifémsókat, például nátrium-, kálium- vagy lítiumsókat, alkáliföldfém-sókat, például kalcium-, magnézium- vagy stroncium-sókat tartalmaz; ammóniumsó vagy amino-alkohol sója, például a (2-hidroxi-etil) -ammóniumsó. Tartalmazhat fémsókat is, például kétértékű cink- vagy mangán-sókat, háromértékű vas-, lantán-, cérium- vagy alumíniumsókat. Általánosságban az (I) általános képletű vegyület sótartalmának mértéke a fentiek szerint függ továbbá annak pKA-jától és annak a készítménynek a sótartalmától, amelybe beépítik.

[0008] A következő leírásban az (I) általános képletű vegyület alatt szabad (I) általános képletű vegyületet értünk, szabad formában vagy részben vagy teljesen sós formában.

[0009] Az R2 gyök meghatározásához használt „jellemzõ lánc” kifejezés az adott aminosav nem mûködõ fõ láncát jelöli.

[0010] Tehát egy (IIIa) általános képletű aminosav esetében:

[0011] és a (IIIb) általános képletű ciklikus aminosav esetében: 3

[0012] a karakterizáló lánc az R2 által képviselt lánc lesz.

[0013] R2 különösen a glicin, alanin, szerin, aszparaginsav, glutaminsav, valin, treonin, arginin, lizin, prolin, leucin, fenilalanin, izoleucin, hisztidin, tirozin, triptofán, aszparagin, glutamin közül választott aminosav jellegzetes láncát jelenti., cisztein, cisztin, metionin, hidroxiprolin, hidroxilizin, szarkozin vagy ornitin.

[0014] A találmány tárgya főleg egy olyan (I) általános képletű vegyület alkalmazása a fentiek szerint, amelyben a maradékok legalább egyikében:

[0016] R2 a glicin, alanin, aszparaginsav, glutaminsav vagy szarkozin jellemző láncát jelenti.

[0017] A találmány tárgya közelebbről egy fent meghatározott (I) általános képletű vegyület alkalmazása, ahol m értéke 1 és 10 közötti tizedesjegy, előnyösen kisebb, mint 5.

[0018] A találmány egyik legáltalánosabb szempontja szerint a fent definiált (I) általános képletben m értéke kisebb vagy egyenlő 2-vel, és különösen kisebb vagy egyenlő 1,4-vel.

[0019] A jelen találmány egy másik legkülönlegesebb aspektusa szerint a fent meghatározott (I) képletben m értéke 1.

[0020] A jelen találmány egy másik sajátos változata szerint a kozmetikailag elfogadható közeget tartalmazó készítményben a fentiekben meghatározott egyetlen (I) általános képletű vegyületet alkalmazzuk.

[0021] A jelen találmány egy másik speciális változata szerint az (I) általános képletű vegyületek fent meghatározott keverékét alkalmazzuk.

[0022] Az (I) általános képletű vegyületeket általában a fentiekben meghatározott (IIIa) vagy (IIIb) általános képletű vegyületek vagy sóik N-acilezésével állítják elő.

[0023] Az (I) általános képletű vegyületek keverékének esetében például bármilyen eredetű fehérjék teljes vagy részleges hidrolíziséből származó aminosavak keverékének N-acilezésével nyerhető.

[0024] Ezek a fehérjék lehetnek állati eredetűek, például növényi eredetű kollagén, elasztin, halhúsfehérje, halzselatin, keratin vagy kazein, például gabona-, virág- vagy gyümölcsfehérjék, például szójababból származó fehérjék, napraforgó, zab, búza, kukorica, árpa, burgonya, csillagfürt, mezei bab, édes mandula, kivi, mangó vagy alma; lehetnek Chorellából (egysejtű algák), rózsaszínű algákból, élesztőkből vagy selyemből nyert fehérjék is.

[0025] Ezt a hidrolízist például egy savas vagy lúgos közegbe helyezett fehérje 60 és 130 ° C közötti hőmérsékletre történő melegítésével hajtják végre.

[0026] Ez a hidrolízis enzimatikusan is végrehajtható proteázzal, adott esetben lúgos vagy sav utáni hidrolízissel párosítva. Ha m nagyobb, mint 1, R2 jelentése egyetlen vagy több, különböző aminosavakat jellemző lánc, a hidrolizált fehérjétől és a hidrolízis mértékétől függően.

[0027] Néhány növényi eredetű fehérje aminogrammát az alábbi táblázatok mutatják be: 1 1. TÁBLÁZAT A fehérje eredete (az aminosavak aránya tömegszázalékban kifejezve) Szója zab bab búza napraforgó glicin 6,9 4,2 3,2 6,2 Alanin 5,9 4,2 2,6 4,8 Szerin 5,6 5,1 1,7 5,1 Aszparaginsav 16,2 11,7 3,4 10,6 Glutaminsav 28,3 19,1 37,9 23,6 Valin 2,9 5,0 4,2 4,8 Treonin 3,1 3,9 2,7 4,4 Arginin 6,6 7,8 3,7 8,4 Lizin 3,6 6,2 1,9 3,2 Prolin 4,7 5,4 11,7 3,0 Leucin 6,4 8,1 7,1 6,4 Fenilalanin 1,4 5,0 5,4 4,3 Izoleucin 2,2 4,8 3,7 4,1 Hisztidin 1,7 2,6 2,4 2,0 Tirozin 1,5 3,5 3,1 2,7 Metionin 1,2 1,2 1,6 1,6 1,8 Cisztein/cisztin 1,9 1,5 1,9 1,9 1,9 Triptofán - 1,0 1,0 1,3

[0028] 2 2. TÁBLÁZAT A fehérje eredete (az aminosavak aránya tömegszázalékban kifejezve) mezei csillagfürt burgonya bab kukorica glicin 0,9 4,8 4,0 2,4 alanin 2,4 5,0 4,0 7,95 szerin 6,1 5,8 4,9 5,1 aszparaginsav 15,8 12,5 10,5 10,6 Glutaminsav 8,0 11,5 16,8 23,6 Valin 7,9 7,1 4,5 4,8 Treonin 8,1 6,1 3,6 4,4 Arginin 16,1 5,0 9,21 8,4 Lizin 7,1 7,8 6,5 6,2 Prolin - 5,1 4,4 3,0 Leucin 7,45 10,4 7,4 8,1 Fenilalanin 8,6 6,4 4,4 4,3 Izoleucin 8,7 6,1 3,9 4,1 Hisztidin - 2,2 2,6 2,0 Tirozin - 5,7 3,6 2,7 Metionin 0,6 2,4 0,8 1,8 Cisztein/cisztin - 1,6 1,7 1,9 Triptofán 1,2 1,4 1,2 1,3 Ornitin 0,4 - - -

2. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az (I) általános képletben R2 jelentése glicin, alanin, szerin, aszparaginsav, glutaminsav, valin, treonin, arginin, lizin, prolin, leucin, fenilalanin, izoleucin, hisztidin, tirozin, triptofán, aszparagin, glutamin, cisztein, cisztin, metionin, hidroxiprolin, hidroxilizin, szarkozin vagy ornitin.

3. A 2. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az (I) képletben R2 jelentése glicin, alanin, aszparaginsav, glutaminsav vagy szarkozin jellemzõ lánca.

4. Az 1-3. Igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, ahol m értéke 1 és 10 közötti tizedesjegy, előnyösen kisebb, mint 5.

5. A 4. igénypont szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy m értéke decimális szám, amely kisebb vagy egyenlő 2-vel, és különösen kisebb vagy egyenlő 1,4-vel.

Igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, ahol m értéke 1.

7. Az 1-6. Igénypontok bármelyike szerinti N-kokoil-aminosavak alkalmazása.

8. Nem terápiás módszer az emberi test karcsúsítására, azzal jellemezve, hogy kozmetikailag elfogadható közeget és legalább egy (1) - (7) igénypontok bármelyike szerinti (I) általános képletű vegyület hatékony mennyiségét tartalmazó készítményt alkalmazunk. hozzá.

9. Az 1-7. Igénypontok bármelyike szerinti legalább egy (I) általános képletű vegyület alkalmazása lipolitikus aktivitású gyógyszer előállítására, amelynek célja az emberi test karcsúsításának előidézése.