Ephedra

Orvosi szempontból a Drugs.com. Utolsó frissítés: 2020. augusztus 5.

felhasználások

  • Szakmai
  • Interakciók
  • Vélemények
  • Több

Tudományos név (ek): Ephedra equisetina Bge., Ephedra intermedia Schrenk et Meyer, Ephedra sinica Stapf.
Általános név (ek): Ephedra, Ma huang, Pinellia, Sárga összehúzó, Sárga ló

Klinikai áttekintés

Az egész Ephedra sinica növényt hagyományosan a bronchiális asztma, megfázás, influenza, allergia és csalánkiütés kezelésére használják teákban vagy tinktúrákban. A nemkívánatos események és a hatékonyság hiánya miatt a súlycsökkentés vagy a megnövekedett sportteljesítmény alkalmazása nem ajánlott. Az efedrát tartalmazó étrend-kiegészítőket az Egyesült Államokban tilos értékesíteni.

Adagolás

Az efedrát tartalmazó étrend-kiegészítők jelenleg tiltottak az Egyesült Államokban. Az efedra napi 32 mg-nál nagyobb dózisa mellékhatásokat eredményezett.

Ellenjavallatok

A kardiovaszkuláris és cerebrovaszkuláris nemkívánatos eseményeket dokumentálták az esetjelentésekben.

Terhesség/Szoptatás

Dokumentált mellékhatások. Kerülje a felhasználást.

Interakciók

A kölcsönhatások valószínűleg hasonlóak lesznek a szintetikus efedrin esetében megállapítottakhoz, és tartalmazzák a monoamin-oxidáz inhibitorokat (MAOI), az érzéstelenítő propofolt, a kolinerg szereket, például a triciklusos antidepresszánsokat, a koffeint, a teofillint és a szteroidokat, például a dexametazont.

Mellékhatások

A jelentett mellékhatások közé tartozik az aritmia és a hirtelen halál, a szívinfarktus, agyvérzés, a pszichiátriai tünetek, az autonóm hiperaktivitás, görcsrohamok, ischaemiás vastagbélgyulladás és gyomornyálkahártya-sérülés.

Toxikológia

A toxikológiai adatok korlátozottak. Az efedrát tartalmazó termékek perikoncepcionális használata összefüggésbe hozható az anencephalia megnövekedett korrigált esélyhányadosával.

Tudományos család

Növénytan

Az Ephedra fajok alacsony, cserjés növényekként nőnek, apró levelekkel az összekapcsolt, bordázott zöld szárakon. Kétlaki (azaz a hím és nőivarú virágok általában külön növényeken találhatók). A 3 forrású fajok Kínában őshonosak, ahol a felszínt ősszel összegyűjtik és szárítják felhasználás céljából. Az efedrák gimnáziumok, és a tűlevelűekkel állnak legszorosabban kapcsolatban, bár botanikájuk számos aspektusa eltér egymástól. Körülbelül 45 Ephedra faj létezik, alkaloid tartalmukban változó. Az amerikai, chilei és európai fajok viszonylag alacsony alkaloidtartalommal bírnak, míg a kínai és indiai fajták nagyobb mennyiségben tartalmaznak aktív alkaloidokat.

Az E. sinica vagy az E. intermedia gyökerét, amelyet "ma huang gen" néven ismernek, a hagyományos kínai szakemberek a föld feletti részektől különálló gyógyszerterméknek tekintik. Az efedráról szóló fejezet bekerült a Kína növényvilága, együttműködő üzemi projekt. Lee 2011, USDA 2007, Chaw 2000, Bowe 2000, Fu 2000

Történelem

A Ma huang a kínai hagyományos orvoslás egyik legkorábbi és legismertebb gyógyszere. A Shen Nong Ben Cao Jing, a kínai orvoslás egyik premodern klasszikusa, amelyet Kr. u. 100 körül írtak. A Ma huangot izzadás kiváltására és a bronchiális asztma, megfázás és influenza tüneteinek kezelésére használták; ma is hagyományos használatban van.

Az efedrával és következésképpen az efedrinnel kapcsolatos legkorábbi tudományos munkát Nagayoshi Nagai (1844–1929) japán szerves vegyésznek és farmakológusnak tulajdonítják, majd kollégája, Kinnosuke Miura (1864–1950) követi, aki meghatározta az alkaloidok potenciális toxicitását. Súlycsökkentő szerként az efedrát általában koffeinnel kombinálják; az utóbbi időben azonban az amerikai étrend-kiegészítőkben az ephedra komponenst keserű narancssárga váltotta fel. Lee 2011, Fu 2000

Kémia

Az ephedra alkaloidok számára számos analitikai módszert dolgoztak ki. Gázkromatográfiát, valamint királis gázkromatográfiát és gázkromatográfia-tömegspektrometriát alkalmaztak mind növényi anyagból, mind vizeletmintákból. Cui 1991, Betz 1997, Li 2001, Spyridaki 2001 Számos nagy teljesítményű folyadékkromatográfiai (HPLC) módszert fejlesztettek ki 1988, Moriyasu 1984, Gurley 1998, Hurlbut 1998, Li 2002, Hong 2011 beleértve a vizeletminták elemzését Gmeiner 2002 és folyadékkromatográfia-tömegspektrometriás módszert az étrend-kiegészítőkhöz. Gay 2001-es kapilláris elektroforézist és izotachoforézist is alkalmaztak, néhány módszerrel ciklodextrint alkalmazva mátrixként az optikailag izomer alkaloidok feloldására. Kasahara 1985, Snopek 1988, Liu 1992, Liu 1993, Flurer 1995, Belder 2011 A szén-13 magmágneses rezonanciát szintén alkalmazták az efedrai alkaloidok kvalitatív és kvantitatív elemzésére. Yamasaki 1979

Számos szisztematikus vizsgálatot végeztek a kereskedelmi ephedra minták alkaloidtartalmáról. Egy tanulmány kapilláris elektroforézist használt 22 tajvani növényi piac mintájának elemzésére, és megállapította, hogy az E. sinica minták alkaloid tartalma általában magasabb, mint az E. intermedia mintáké (1,6%, illetve 1,2%). A felszín alatti részekben található specifikus alkaloidok relatív mennyisége jól korrelált a vizsgált fajokkal, míg a gyökérmintákban nem volt kimutatható alkaloid. Liu 1993 Mivel a nyers efedra használható kiindulási anyagként az amfetaminok szintéziséhez, a szennyeződések profilját használták a meghatározáshoz. az illegális amfetamin eredete Japánban. Makino 2002 Egy másik tanulmány az Egyesült Államok piacának 20 különböző étrend-kiegészítőjét vizsgálta HPLC-vel, és megállapította, hogy egyes termékekben nincsenek efedrai alkaloidok, másokban csak efedrin (szintetikus anyagok használatára utal), mások pedig megfelelően címkézve tartalmazta a megadott mennyiségű alkaloidot. Gurley 2000 amerikai efedrai fajokról kiderült, hogy nincsenek vagy nagyon alacsony mennyiségben tartalmaznak alkaloidokat. Így az olyan fajok, mint az Ephedra nevadensis (mormon tea), nem megfelelő helyettesítők. Terry 1927

Más típusú vegyületeket is izoláltak a ma huangtól. A tetrametil-pirazint a szárak farmakológiailag aktív alkotóelemeként azonosították, és analitikai módszereket fejlesztettek ki. Tamada 1979-et izolálták. Az efedrannin A flavonoid származékot a gyökérből is izolálták. Hikino 1982 Az efedran poliszacharid AE-t izolálták az ephedra szárakból. Konno 1985 Az efedra gyökerei különféle vérnyomáscsökkentő vegyületeket hoztak létre, köztük az Aphikino 1982-es flavonoid efedrannint és az 1984-es feruloilhistamin Hikino alkaloidok, efedradinok A-DHikino 1983, amelyek a felszínen nem találhatók meg.

Felhasználások és farmakológia

Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) először 2004 áprilisában tiltotta be az összes efedrát tartalmazó étrend-kiegészítő értékesítését, a hatékonyságra vonatkozó állításokat alátámasztó bizonyítékok hiánya és több mint 16 000 bejelentett mellékhatás esetén. A tilalmat később egy szövetségi bíró 2005 áprilisában hatályon kívül helyezte a legfeljebb 10 mg efedrát tartalmazó termékek esetében. 2007 májusában azonban az Egyesült Államok Legfelsőbb Bírósága fenntartotta a tilalmat az FDA végleges rendelete alapján, amely a hamisított efedrin-alkaloidokat tartalmazó étrend-kiegészítőket ésszerűtlen betegség- vagy sérülési kockázatot jelentőnek nyilvánította a címkézésben ajánlott vagy javasolt körülmények között, vagy ha semmilyen felhasználási feltétel nem javasolt vagy ajánlott, rendes használati körülmények között. FDA 2012, Greenway 2001

Sportteljesítmény

Állatokra vonatkozó adatok

Az Ephedra-tartalmú étrend-kiegészítőket az FDA betiltotta, lényegtelenné téve az állatkísérletek adatait teljesítménynövelőként.

Klinikai adatok

Beszámoltak az efedrát tartalmazó termékek sportban történő használatáról. Tokish 2004, Avois 2006, Dhar 2005 Kevés olyan vizsgálat létezik, amely csak az efedrin ergogén hatékonyságát értékeli, és az eredmények enyhe hatásokra utalnak. Tokish 2004, Shekelle 2003 Az efedrin kombinációi azonban és a koffeinről beszámoltak arról, hogy növelik az állóképességet a futás és a kerékpáros kísérletek során. Dhar 2005, Shekelle 2003 A legtöbb vizsgálatot egy csoport végezte Bell 2001, Bell 2002, és a különféle vizsgált testmozgások (állóképesség és erő) miatt az eredményeket nem lehet Shekelle 2003 Mivel az amfetaminok legtöbb osztályát a Nemzetközi Olimpiai Bizottság tiltja (az efedrin orvosi alkalmazásának kivételével), az efedrát tartalmazó kiegészítőket pedig az FDA, a hatékonyságukat értékelő további vizsgálatok nem valószínűek. Tokish 2004, Avois 2006

Fogyás

Állatokra vonatkozó adatok

Az Ephedra-tartalmú kiegészítőket az FDA tiltja, így az állatkísérletekből származó adatok súlycsökkentő segédanyagként való felhasználásra nem relevánsak.

Klinikai adatok

Az efedrin és egy koffeintartalmú kiegészítés, például guarana vagy kóladió kombinációját leggyakrabban a fogyáshoz használták. Greenway 2001 Egy 2003-ban közzétett meta-elemzés, amely az efedra súlycsökkenés hatékonyságát értékeli, kevés jó minőségű próbák. Az ezekből a vizsgálatokból az összesített adatok az efedrát és az efedrint részesítették előnyben rövidtávon (kevesebb, mint 6 hónap) az placebóval szemben, körülbelül 0,9 kg/hó súlycsökkenéssel a placebóhoz képest, de széles megbízhatósági határokkal. Shekelle 2003 Egyéb vélemények hasonló eredményeket találtak .Pittler 2005, Joyal 2004, Dwyer 2005, Dulloo 2002 Az ephedra termékek 2004-es tilalma óta közzétett néhány kísérlet hasonló következtetésekre jutott, hatásmechanizmusként fokozott termogenezist javasoltak. Greenway 2001, Vukovich 2005 a gyógynövények (beleértve az efedrát is) kimutatták, hogy az elhízás kezelésére használt gyógynövények 2009-es szisztematikus áttekintésében hatékonyan csökkentik az étvágyat és az ételfogyasztást. Jelentős káros mellékhatásokról csak azokban a vizsgálatokban számoltak be, amelyek efedrát és koffeint tartalmaznak. Hasani-Ranjbar 2009 Egy újabb tanulmány 7 önkéntesnél az ephedra súlycsökkenési aktivitása összefüggésbe hozható a bél mikrobiota változásával, amelyet az ephedra fogyasztás váltott ki.

Egyéb hatások

Vírusellenes

A vírusok korlátozott körével szembeni aktivitást néhány, de nem minden in vitro vizsgálat kimutatta. Soltan 2009, Murakami 2008, Lee 2010 Az antimikrobiális aktivitást in vitro más Ephedra fajok (Ephedra strobiliacea, Ephedra procera és Ephedra pachyclada) bizonyították. spp.). Parsaeimehr 2010

Gyulladásos

Az Ephedra kivonatok gyulladáscsökkentő és immunhatásokat mutattak rágcsálókon végzett kísérletek és in vitro vizsgálatok során. Egy kísérlet során gátolták a komplement aktiválódást, és az E. sinica védőhatásokat mutatott a gerincvelő sérülésének következményei ellen. Li 2009 Az ephedrannin A és B kémiai összetevők elnyomták a tumor nekrózis-alfa és az interleukin-1 béta transzkripcióját makrofágokban és kiváltott májelégtelenségben. egerekben. 2010. Kim, Yamada 2008 Ephedra egy másik laboratóriumi kísérletben összehúzta az izolált nyúl húgycső szövetét, valószínűleg arachidonsav útvonalakon keresztül, és alfa-adrenoreceptor stimulációval. Ayajiki 2008

Adagolás

Az összes efedrát tartalmazó étrend-kiegészítő értékesítése tilos az Egyesült Államokban. Az efedra napi 32 mg-nál nagyobb dózisa nemkívánatos reakciókat eredményezett

Az efedra farmakokinetikáját embereken tanulmányozták, a nyers gyógynövényekben az efedrinnek kétszer olyan hosszú időre volt szüksége a plazma csúcskoncentráció eléréséhez, mint a tiszta efedrin adagolási formákban. Fehér 1997 Hasonlóképpen, az efedra és a koffein egyetlen dózisának kombinációját is tanulmányozták; Az efedrin és a pszeudoefedrin csúcskoncentrációja hasonló volt 140–150 percnél, míg a koffein vérszintje 90 percnél tetőzött. Az általános eredmények hasonlóak voltak az egyes tiszta vegyületek vegyületeihez. Haller 2002

Terhesség/Szoptatás

Dokumentált mellékhatások. Kerülje a felhasználást. Ernst 2002, Fleming 2008 Növelheti a vérnyomást és a pulzusszámot, központi idegrendszeri aktivitást okozhat és stimulálhatja a méh izmait. Az efedrát tartalmazó termékek perikoncepcionális használata az anencephalia megnövekedett korrigált esélyhányadossal járt. Bitsko 2008

Interakciók

Bár az efedra természetes formái eltérő kémiai összetevőket tartalmazhatnak, mint az efedrin, általában a kölcsönhatások valószínűleg hasonlóak az utóbbiak szintetikus formájához, és magukban foglalják a MAOI-kat, az érzéstelenítő propofolt, a kolinerg szereket, például a triciklikus antidepresszánsokat, a koffeint, teofillin és szteroidok, mint például a dexametazon. Ulbricht 2008, Scott 2002, Tang 2011

Mellékhatások

Az efedra használatakor egyértelmű időbeli összefüggést mutattak ki a szív- és érrendszeri és az agyi érrendszeri mellékhatások és a pszichiátriai tünetek tekintetében, de a közvetlen okozati összefüggést nehéz megállapítani. Dhar 2005, Shekelle 2003, Andraws 2005, Figueredo 2011, Maglione 2005 A 2–3 Egy metaanalízis során a pszichiátriai reakciók és a szívdobogás kockázatának a megnövekedett esélyét találták egy metaanalízis során, a hipertónia kockázatának növekedése felé mutató tendenciával. a fogyásnál alacsonyabb dózisú reakciók (efedra 32 mg/nap vs. 90–150 mg/nap). Indraws 2005

Egy klinikai vizsgálat, amelynek során 20 egészséges felnőttnek 14 napig napi 1 g efedrát (vagy placebót) kaptak, az ephedra bevétele után a pulzusszám növekedését mutatta. Chen 2010, Chen 2010

A mellékhatásokról szóló jelentések továbbra is megjelennek a szakirodalomban, annak ellenére, hogy az FDA betiltotta az efedra termékeket, és kardiomiopátiákat, aritmiát és hirtelen halált, szívizominfarktust, koszorúér-aneurizmát, stroke-ot, pszichiátriai tüneteket, autonóm hiperaktivitást és rohamokat tartalmaznak., Joyal 2004, Vukovich 2005, Andraws 2005, Fleming 2008, Maglione 2005, Haller 2005, Haller 2005, Flanagan 2010, Nazeri 2009, Singh 2008, Cohen 2010 A glükóz- és kálium-homeosztázisra gyakorolt ​​kedvezőtlen hatásokat is kimutatták, valamint az iszkémiás esetekről vastagbélgyulladás és gyomornyálkahártya-sérülés is létezik. Fleming 2008, Haller 2005, Lillegard 2010, Song 2008

A 2004 és 2013 között összegyűjtött, a kábítószer által kiváltott májsérülési hálózat 8 amerikai központja között kiderült, hogy a hepatotoxicitási esetek 15,5% -át (130) gyógynövények és étrend-kiegészítők okozták, míg 85% -át (709) gyógyszeres kezelés okozta. A kiegészítőkkel kapcsolatos 130 májkárosodás eseteinek 65% -a nem testépítő kiegészítőkből származott, és leggyakrabban a spanyol/latinoknál fordult elő, összehasonlítva a nem spanyol fehérekkel és a nem spanyol feketékkel. A májtranszplantáció gyakoribb volt a nem testépítő kiegészítők toxicitásával (13%), mint a hagyományos gyógyszerekkel (3%) (P Ismeretlen