Ladasten (brómantán): Az aszténia gyors és biztonságos kezelése

Bevezetés

A modern élet gyakran olyan eseménydús, hogy szinte kimeríti az embereket. A háziorvosok kb. 40% -a panaszkodik általános túlfáradtságról, üres érzésről és krónikus fáradtságérzetről. Ezek az állapotok az aszténikus szindróma megnyilvánulásai, ahol a hagyományos terápiás módszerek (azaz pihenés, gyakorlatok, vitaminok és nootropikumok) nem mindig nyújtanak jelentős hatást. Hagyományosan nem volt elérhető az aszténikus szindróma specifikus terápiája. Prof. Szergej Boriszovics SEREDENIN (az V. V. Zakusov Orosz Orvostudományi Akadémia Farmakológiai Tudományos Kutatóintézetének igazgatója, az Orosz Orvostudományi Akadémia tagja, az egyik gyógyszerfejlesztő) beleegyezett, hogy beszéljünk a Ladasten (Bromantane) találmány történetéről és tulajdonságairól.

Interjú

- Miért vállalta antiasténikus gyógyszer kifejlesztését?

- Sokáig dolgoztunk az új generációs pszichotrop gyógyszerek teljes csoportjának létrehozásán. A 80-as években már rájöttünk, hogy a meglévő benzodiazepin-nyugtatóknak számos korlátja van, és a jelenlegi pszichostimulánsok gyakorlatilag tilosak. Az immunstimuláló szerek sokfélesége ellenére nincsenek egyéb tulajdonságaik. Így fejlett hatásmechanizmusú új gyógyszereket fejlesztünk ki a jelenlegi gyógyszerek összes hátrányának elkerülése érdekében. Tehát elértünk némi sikert. Az intézetünkben kifejlesztett Ladasten nem gyakorol negatív hatásokat a pszichostimulánsokra és a nyugtatókra. Sőt, magas antiasténikus aktivitást biztosít.

- Milyen Ladasten?

- A Ladasten egy adamantán-származék, amelyet intézetünkben már nagyon régen (a 70-es években) találtak ki. Az elsődleges ötlet egy aktoprotektív tulajdonságokkal rendelkező gyógyszer létrehozása volt. Az aktoprotektorok olyan anyagok, amelyek extrém körülmények között fokozott munkaképességet biztosítanak. Először szintetizálták a gyógyszert B. M. professzor irányításával. Pyatin. Később a tanulmányt folytatta I. S. professzor. Morozov. Kimutatták, hogy a gyógyszer (korábban bromantánként nevezték el) pszichostimuláns és immunstimuláló tulajdonságokkal rendelkezik. Ezért vett részt egyszerre különféle farmakológiai kísérletekben. Amikor pszichostimulánsként írták le és összehasonlították a sydnokarbdal (vagyis ennek a termékcsoportnak a közös képviselője), azt találták, hogy a Ladasten általános stimuláló tulajdonságai lényegesen alacsonyabbak, mint a sydnokarbé. Tehát a gyógyszer további tanulmányait leállították.

Farmakogenetikai szempontból pszichostimuláns tulajdonságainak vizsgálata új életet adott a gyógyszeres kezelésnek. A 80-as években kifejlesztettünk egy modellt, amely lehetővé tette a genetikai különbségek kimutatását a leginkább standardizált beltenyésztett egerek érzelmi stresszekre adott válaszaiban (például átmenet a sötétségből a világító területre). Megállapították, hogy az egerek egy csoportja nagyon jó válaszokat adott a szokásos pszichostimulánsokra (például amfetamin és sydnokarb), de az állatok egy másik csoportja nem reagált. Ami a bromontánt (Ladasten) illeti, a viselkedés stimulálását mindkét csoportban megfigyelték. Ezt a tényt elég nehéz megmagyarázni. A kérdés megvizsgálása után rájöttünk, hogy a nem stressz stimuláció csak azoknál az állatoknál figyelhető meg, akik reagálnak a hagyományos pszichostimulánsokra. Éppen ellenkezőleg, a nem stressz ingerlést nem váltják ki nem reagáló állatoknál. Ez a tény arra a határozott következtetésre vezetett minket, hogy a Ladasten által kiváltott viselkedésstimulációt kétféleképpen hajtják végre. Valójában ez a gyógyszer szorongásoldó (szorongásgátló) hatást fejt ki a fób reakció megelőzésére, enyhe pszichostimuláns hatással együtt. Nagyon meggyőző volt, mert pszichostimuláns és szorongásgátló akciókkal szintetizáltuk a világ első vegyületét. Az immunstimuláló tulajdonságokat korábban is bemutattuk.

- Miért nyújt Ladasten olyan egyedi tulajdonságokat?

Más gének elemzése szerint a Ladasten csökkenti a GABA transzporter gén expresszióját. Ez a szinaptikus vályúban megnövekedett GABA-szinthez vezet, ami magyarázza az anksiolitikus (szorongásgátló) gyógyszerhatást, mert a GABA az emberi központi idegrendszer fő gátló neurotranszmittere.

Ezért a farmakogenomikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a farmakológiai hatások közvetlenül kapcsolódnak a gének expressziójában megfigyelt változásokhoz. A legújabb egyedi ábrázolások szerint a Ladasten szabályozza az idegsejtek genomjának aktivitását. Tanulmányaink még folyamatban vannak. Már kiderült, hogy a Ladasten fokozza a tirozin-hidroxiláz gén expresszióját, ami a promóter helyének demetilációját okozza. Az ehhez a hatáshoz kapcsolódó transzkripciós faktort is kimutattuk.

Ezért elegendő ismeretünk van a Ladasten által kiváltott sejtváltozásokról. Ez a tény megerősíti meggyőződésünket, hogy sikerült megalkotnunk a világ első gyógyszerét, amely egyidejűleg szorongáscsökkentő és pszichostimuláns hatású. Nyilvánvaló, hogy egy ilyen gyógyszer teljes mértékben megfelel az aszténikus rendellenességek terápiájának.

- Milyen nemkívánatos eseményeket okozhat a Ladasten?

- Ezt a kérdést is mélyen tanulmányozták. A Ladasten toxicitási értékelése szerint ez a gyógyszer alacsony mérgező. Nem biztosít helyi irritáló, allergizáló, mutagén vagy teratogén tulajdonságokat. Ezenkívül a Ladasten nincs negatív hatással a patkányok reproduktív funkciójára, valamint utódaik növekedésére és fejlődésére. Emellett nem voltak potenciálisan a gyógyszer kóros függőségével járó hatások. A jól ismert farmakokinetika miatt az adagolási rend a Ladasten felezési idején alapul.

A klinikai vizsgálatok során megfigyelt összes nemkívánatos esemény valószínűleg/valószínűleg a Ladasten-terápiához kapcsolódott. Ezek az enyhe események nem befolyásolták jelentősen a terápiás hatékonyságot.

A Ladastent szintetizálták és a klinikai gyakorlatban használták, a preklinikai és klinikai vizsgálatok minden alapvető követelményének megfelelően.

- Milyen klinikai vizsgálatokat végeztek ennek a gyógyszernek a tanulmányozására?

- Az aszténikus állapotok csökkent munkaképességgel, szorongással és immunrendellenességekkel járnak. Míg Ladasten jótékony hatással van az összes aszténikus megnyilvánulásra, ezt a gyógyszert antiasténikusként írjuk le. Számos klinikai vizsgálatot végeztünk a Ladasten aszténikus rendellenességek kezelésének hatékonyságával és biztonságosságával kapcsolatban. Ezek a vizsgálatok teljes mértékben megerősítették a Ladasten antiasténiás tulajdonságaira vonatkozó farmakológiai adatokat.

A Ladasten pszichostimuláns hatása a csökkent fizikai és mentális aktivitás jelentős javulásában vagy teljes helyreállításában nyilvánult meg különböző aszténikus rendellenességekben szenvedő betegeknél. A gyógyszer hatékony a szomatogén asthenia, valamint a neurasthenia ellen. A Ladasten javítja az életminőséget az aszténikus és az astenoneurotikus rendellenességekben szenvedő betegeknél; emellett fokozott adaptív erőforrásokat eredményez. A kedvező tolerálhatósági tartomány 50-200 mg/nap. Ezért alkalmazható a gyógyszer különféle szomatikus betegségek kezelésére.