Metilprednizolon

A metilprednizolon hatásos és biztonságosnak tekinthető terhesség alatt akut asztma, lupus, nefrotikus szindróma vegyes kötőszöveti betegségekkel, immun glomerulonephritis, alloimmun thrombocytopenia, immun thrombocytopenia, gyulladásos bélbetegség, Bell bénulás és terhességi herpesz kezelésére, valamint „stressz” kezelésére. ”Dózis a vajúdásban és a krónikusan elnyomott betegeknél történő szállítás sok egyéb felhasználás mellett.

Kapcsolódó kifejezések:

  • Ciklofoszfamid
  • Bonyodalom
  • Dexametazon
  • Prednizon
  • Prednizolon
  • Immunglobulin
  • Gyulladás
  • Gerincvelő sérülés
  • Sclerosis multiplex

Letöltés PDF formátumban

Erről az oldalról

Metilprednizolon

Kis állatadagolás

Metilprednizolon: 0,22-0,44 mg/kg 12-12 óránként PO.

Metilprednizolon-acetát: 1 mg/kg (vagy 20-40 mg/kutya) IM q1-3 hét.

Metilprednizolon-nátrium-szukcinát (sürgősségi alkalmazásra): 30 mg/kg IV, és ismételje meg 15 mg/kg-nál 2-6 óra alatt IV. Helyettesítő vagy gyulladáscsökkentő terápia: napi 0,25-0,5 mg/kg adagot kell használni.

Metilprednizolon: 0,22-0,44 mg/kg 12-12 óránként PO.

Metilprednizolon-acetát: 10-20 mg/cat IM q1-3hk.

Metilprednizolon-nátrium-szukcinát (sürgősségi felhasználásra): 30 mg/kg IV, és ismételje meg 15 mg/kg-nál 2-6 óra alatt IV. Helyettesítő vagy gyulladáscsökkentő terápia: napi 0,25-0,5 mg/kg adagot kell használni.

Metilprednizolon ☆

Humán farmakokinetika

A metilprednizolon felszívódik a gyomor-bél traktusból, a plazma csúcskoncentráció körülbelül 2 óra elteltével érhető el (Geister és mtsai., 2000), bár a biohasznosulás változó (Narang és mtsai., 1983). A nátrium-szukcinát-észtert gyorsan hidrolizálják szabad metilprednizolonná (Antal és mtsai., 1983). A metilprednizolon nagymértékben metabolizálódik orális vagy helyi alkalmazás után, az orális dózisnak csak kis százaléka kerül ki a vizeletben; legfeljebb 15 metabolitot azonosítottak például a 11-hidroxilcsoport oxidációja, a C20 ketoncsoport redukciója, C6 hidroxiláció, C20-keto redukció és C16 és/vagy C22 hidroxiláció eredményeként (Vree és mtsai., 1999; Matabosch et al., 2013). Intravénás alkalmazás után (50 mg/m 2 juvenilis dermatomyositises betegeknél) a metilprednizolon felezési ideje

1,9 óra a 34 μg/ml plazma csúcskoncentrációtól (Rouster-Stevens et al., 2008). Normál alanyokban végzett egyéb vizsgálatok (Uhl és mtsai, 2002; Hon és mtsai, 2006) felezési idejét adták

2,93 óra.

Aplasztikus vérszegénység

Neal S. Young, Jaroslaw P. Maciejewski, Hematológia (hetedik kiadás), 2018

Kortikoszteroidok

A metilprednizolont mérsékelt dózisokban (1 mg/kg/nap) ATG-vel együtt adják a szérumbetegség tüneteinek enyhítésére. A nagyon nagy dózisú kortikoszteroid kezelések hatékonyak lehetnek, különösen a közelmúltban diagnosztizált betegeknél. Nagy dózisú metilprednizolont is adtak az ATG terápiához, következetlen eredményekkel. Az ATG azonban jobb válaszaránnyal és sokkal kevesebb kapcsolódó toxikus hatással jár, mint a nagy dózisú szteroid terápia, és általában előnyösebb kezdeti terápiaként. A kortikoszteroidok mérsékelt dózisainak nincs szerepe az AA kezelésében, kivéve az ATG-vel kombinálva.

Szisztémás vasculitis és Pauci-immun glomerulonephritis

Intravénás metilprednizolon

Intravénás metilprednizolont is javasoltak a félholdas glomerulonephritis kezdeti terápiájában. Most egy kontrollos vizsgálat történt súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (MEPEX tanulmány), amelyben az intravénás metilprednizolont és a PE-t indukciós terápiaként hasonlították össze. 17 Amint azt fentebb megjegyeztük, a szteroidok lényegesen kevésbé voltak hatékonyak, mint a PE, bár az intravénás metilprednizolonnal kezelt betegek fele 3 hónapra képes volt abbahagyni a dialízist. Orális vagy intravénás szteroidokkal nem végeztek kontrollált vizsgálatokat. A Bolton és a Sturgill 20 jó eredményekről számolt be dialízis-függő betegeknél, akiknél pauci-immun RPGN vagy vasculitis volt (kivéve a WG-t), és 19-ből 14 dialízis-függő beteg közül 14-et kezeltek intravénás metilprednizolonnal dialízissel. Ez a vizsgálat azonban nagyon nagy dózisú metilprednizolont használt (30 mg/kg/nap 3 napig, maximum 3 g/nap). Andrassy és munkatársai 21 intravénás metilprednizolont is használtak, jóval alacsonyabb dózisokban (250 mg/nap 3 napig), lehetővé téve 12 dialízis-függő, WG-s beteg közül 11-nek a vesefunkció helyreállítását. Ezzel szemben Garrett és munkatársai 22 a vesefunkció javulásáról számoltak be 17 esetben (41%) ANCA-társított RPGN-ben szenvedő, nagy dózisú intravénás szteroidokkal kezelt betegből.

Kortikoszteroidok

Metilprednizolon

A metilprednizolon, 11 β, 17α, 21-trihidroxi-6a-metilpregna-1, 4-dien-3,20-dion (27.1.38) különbözik a prednizolontól egy metilcsoport jelenlétében a szteroidváz C6 helyzetében. a molekula. Ez a látszólag egyszerű szerkezeti különbség más megközelítést igényel a szintézishez. Hidrokortizonból (27.1.8) szintetizálják, amelynek karbonilcsoportja kezdetben etilén-glikollal megy végbe ketalizációval savnyomok jelenlétében, amelynek során a C4 – C5 helyzetben lévő kettős kötés a C5 – C6 helyzetbe tolódik, így a dietiléneketal 27.1.34. A terméket epoxiddá (27.1.35) oxidáljuk perbenzoesav alkalmazásával. Ezután a kapott epoxidot metil-magnézium-bromiddal reagáltatjuk, majd a ketálvédelmet hidrogén-redukcióval eltávolítva a 27.1.36 dihidrokortizon 5-hidroxi-6-metil-származékát kapjuk. A kapott β-hidroxi-ketont lúgos oldattal dehidratáljuk, majd a kapott 6a-metil-kortizont (27.1.37.) Mikrobiológiai dehidrációnak vetjük alá C1 – C2 helyzetben, így megkapjuk a kívánt metil-prednizolont (27.1.38) [20–25].

metilprednizolon

A metilprednizolon a prednizolon analógja, amely hosszabb ideig hat, mint a prednizolon és a kortizon; gyakorlatilag nincs mineralokortikoszteroid aktivitása és jobban tolerálható. A gyógyszer szinonimái a metipred, a medron metrisone és mások.

Kortikotrofinok, kortikoszteroidok és prosztaglandinok

Máj

Metilprednizolonnal társult toxikus hepatitist jelentettek (6 A) .

Egy 47 éves nőnél gyengeség, fáradtság, viszketés és szklerális icterus alakult ki. 1 éve szedett topiramátot (a dózis nincs megadva) krónikus izolált központi idegrendszeri vasculitis esetén. Egy héttel a tünetei kialakulása előtt befejezte a bal kar gyengesége miatt önállóan előírt 7 napos orális metilprednizolon-kezelést (32 mg/nap). Úgy vélte, hogy a metilprednizolon megfelelő, mivel korábban vasculitis akut epizódjaira használták. Májfunkciós tesztjei a következők voltak: alanin-transzamináz 2478 U/l (referencia tartomány 0–50), aszpartát-transzamináz 1600 E/l (0–40), összes bilirubin 10 mg/dl (0,2–1,2), közvetlen bilirubin 8 mg/dl (0–0,4), alkalikus foszfatáz 138 U/l (40–150) és gamma-glutamil-transzferáz 242 U/l (5–64). A topiramátot kivonták, és a májfunkciós tesztek 45 napon belül normalizálódtak kezelés nélkül.

Az előzmények és a laboratóriumi eredmények alapján a szerzők azt javasolták, hogy a hepatocelluláris és kolesztatikus májkárosodást a metilprednizolon okozta, amely ritka mellékhatás.

Megőrző funkció akut idegrendszeri sérülés esetén

Edward D. Hall PhD, Patrick G. Sullivan PhD, az idegtudománytól a neurológiáig, 2005

A Tirilazad Nonglucocorticoid Szteroid felfedezése

3.10. ÁBRA. A glükokortikoid-szteroid-metilprednizolon kémiai szerkezete a 21-hemiszukcinát-észter nátriumsójaként és a nonglukokortikoid-21-amino-szteroid tirilazad-mezilát.

Központi fájdalom és komplex regionális fájdalom szindrómák

Andrew K. Treister MD, Eric Y. Chang MD, agyvérzés rehabilitációjában, 2019

Kortikoszteroidok

Míg a metilprednizolont egyetlen CPSP-s beteg prospektív vizsgálatában sem vizsgálták, egy retrospektív tanulmány bizonyos potenciális előnyöket sugallt. 44 Ebben a tanulmányban 146 akut stacionárius rehabilitációs osztályra felvett stroke-os betegek diagramját tekintették át, akik közül 12-nél (8,2%) diagnosztizáltak CPSP-t. Ezen a csoporton belül azt tapasztalták, hogy a metilprednizolont kapó betegeknél a kezelés megkezdése után 1 nappal és a kisülés előtt 1 nappal jelentősen csökkent a fájdalom-pontozás. Ezenkívül ezeknek a betegeknek ritkábban volt szükségük fájdalomcsillapításra, mint azoknak, akik nem szteroidokat kaptak; ez az eredmény azonban marginális volt. A vizsgálatban alkalmazott metilprednizolon dózisokat 6 napos kúpként jelentették, az első napon 24 mg-mal kezdve, és napi 4 mg-kal csökkentve.

Szisztémás szteroidok

MD Mustafa Al-Maini, MD, Murray Urowitz, a szisztémás lupus erythematosusban, 2007

Intravénás terápia

Nem végeztek randomizált klinikai vizsgálatokat a gyakran használt 1000 mg-os dózis alátámasztására vagy a metilprednizolon infúzió megfelelő gyakoriságának meghatározására SLE-ben.

Az irodalomban megjelent jelentések, amelyekben a mérsékelt dózisokat és a nagy dózisokat hasonlították össze, nem mutattak semmilyen fölényt a magas dózisok felett, és a közepes dózisoknál alacsonyabb fertőzési előfordulást figyeltek meg. 31–34

A metilprednizolon farmakodinamikája és farmakokinetikája azt sugallja, hogy a teljes immunszuppresszív hatásokhoz 320 mg-os adag megfelelő lehet. 40

A „pulzusterápia” időtartama általában 3-5 egymást követő napon belül változik. Ez megint nem bizonyítékokon alapszik, és mivel a betegeknél a pulzus után általában nagy adag prednizont folytatnak, úgy tűnik, hogy nincs sok ésszerűségük a „pulzusterápia” hosszabb lefolyásának.

Az intravénás pulzusterápia megfontolások általában azok, amelyek refrakterek a prednizon nagy orális dózisainak kezelésére, mint például súlyos lupus nephritis és neuropszichiátriai betegség, súlyos refrakter thrombocytopenia vagy hemolitikus anaemia és súlyos vasculitis.

Gerincvelő sérülés

Bizonyíték a metilprednizolon terápiára

A metilprednizolon (MPSS) egy erős szintetikus glükokortikoid, amely képes fokozni a gyulladáscsökkentő tényezőket és elősegíteni a sejtek túlélését az oxidatív stressz csökkentésével. A SCI állatmodelljeiben erős adatok állnak rendelkezésre a szövetvesztés csökkenését és a kezelés során a funkcionális helyreállítás javulását mutatják. Három mérföldkőnek számító klinikai vizsgálatból álló sorozat, a National Acute Spinal Cord Injury Study (NASCIS) címmel, célja az emberek hatékonyságának megállapítása. Sajnos viták folynak az eredmények értelmezésével kapcsolatban. Itt összefoglaljuk ezeket a tanulmányokat, és frissítéseket adunk az MPSS körüli irányelvekről.

Ajánlott kiadványok:

  • A gyógyszerek éves mellékhatásai
  • A ScienceDirectről
  • Távoli hozzáférés
  • Bevásárlókocsi
  • Hirdet
  • Kapcsolat és támogatás
  • Felhasználási feltételek
  • Adatvédelmi irányelvek

A cookie-kat a szolgáltatásunk nyújtásában és fejlesztésében, valamint a tartalom és a hirdetések személyre szabásában segítjük. A folytatással elfogadja a sütik használata .