Neroli

A Nerolit hagyományos kínai és japán növényi gyógyszerekben, valamint az amazóniai esőerdők őslakosai használják székrekedés ellen. Az amazóniai bennszülöttek hányingerre és emésztési zavarokra is használták.
A Neroli (Citrus aurantium L. var. Amara) virágaiból készített különféle készítményeket általában használják az etnobotanikai gyakorlatokban Iránban a fájdalom és gyulladás kezelésére 2) .
Manapság az emberek különféle Neroli termékeket használnak étrend-kiegészítőként gyomorégés, étvágytalanság, orrdugulás és fogyás esetén. Fájdalom, zúzódások és fekélyek esetén is alkalmazzák a bőrön.
A Neroli, amelyet egyes súlycsökkentő termékekben használnak, szinefrint tartalmaz (lásd a 3. ábrát) 3), amely hasonló az ephedra gyógynövény fő vegyi anyagához. Az Ephedrát az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala betiltotta, mert emeli a vérnyomást, és szívinfarktushoz és stroke-hoz kapcsolódik. 4) .
Az Országos Kollégiumi Atlétikai Szövetség (NCAA) a szinefrint (keserű narancs) felvette a tiltott gyógyszerek jelenlegi listájára.
A gyümölcsöt, a héjat, a virágot és az olajat felhasználják, és szájon át bevehetők tablettákban és kapszulákban. Keserű narancsolaj alkalmazható a bőrön.

A nerolit (keserű narancsot) főként feldolgozásra termesztik tartósítószerként (főleg lekvárként) és szirupként, fanyar íze miatt. Az illóolajat illatanyagok hozzáadására használják italokhoz és likőrökhöz (pl. Curacao és Grand Marnier), édes ételekhez, például cukorkákhoz és süteményekhez, szappanokhoz, mosószerekhez, kozmetikumokhoz, parfümökhöz, valamint húsokhoz és baromfihoz használt szószokban. A Neroli narancshéjat számos gyógyszerkönyvben használják ízesítőként, gyomor- (emésztést elősegítő) és karminatív hatásúakként (a puffadás enyhítésére). Ezenkívül a Neroli (keserű narancs) köptető, hashajtó, magas vérnyomás, ideg, tonik és vizelethajtó. A kivonatot számos étrend-kiegészítőhöz és gyógynövényes fogyókúrához adták (az efedra alternatívájaként). A szinefrin a keserű narancs „aktív” összetevője, serkentőként működik. Keringési elégtelenségben érszűkítőként is alkalmazzák. Az oktopamint kardiotikonként és a hipotenzió kezelésére használják.

A Neroli (keserű narancs) héjának és alkotórészeinek való kitettség elsősorban magának a gyümölcsnek vagy termékeinek (pl. Narancslé, lekvár, ízesítők és illatanyagok, étrend-kiegészítők) lenyelésével történik. A fogyókúrák általában 100-200 mg keserű narancs kivonatot tartalmaznak, amely adagonként 10-40 mg szinephrint biztosít. A kivonatok akár 95% szinephrint is tartalmazhatnak. Az expozíció az aromaterápiában és ízesítésben használt héjolajból is származhat.

1. ábra Neroli (keserű narancs)

2. ábra Neroli narancsvirág

Neroli kivonat és humán klinikai vizsgálatok

A Neroli (keserű narancshéj) héja és az azt alkotó szinefrin étrend-kiegészítőkben jelen vannak efedrával és anélkül is, fogyás céljából. A szinefrin és más Neroli (keserű narancssárga) biogén amin-alkotórészek - oktopamin, N-metil-tiramin, tiramin és hordenin - adrenerg aktivitással bírnak, és kardiovaszkuláris vagy egyéb káros hatásokat eredményezhetnek, hasonlóan az efedrai alkaloidok által kiváltottakhoz 5) .

A Nerolit (keserű narancs) az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) szabályozza 6); a héjat, az olajat, a kivonatokat és az oleorezineket általában biztonságosnak tekintik, mint közvetlen adalékanyagokat az élelmiszerekhez 7). A héjat számos gyógyszerkönyvben használják emésztési problémák ízesítésére és kezelésére. A gyümölcsből, a héjból és más növényi részekből származó olajokat szintén ízesítésre és illatosításra használják, és nem tartalmaznak alkaloidokat. A p-oktopamin és a p-szinephrin, a keserű narancssárga kivonatban leggyakrabban említett biogén aminok mind az a-, mind a b-adrenoreceptorok agonistái (az oktopamin gyenge b-adrenerg aktivitással rendelkezik) 8). Az oktopamint kardiotikonként és a hipotenzió kezelésére használják. A szinefrint érszűkítőként alkalmazzák keringési elégtelenségben. A sok étrend-kiegészítő és az ephedra alternatívájaként alkalmazott gyógynövényes fogyókúrákban alkalmazott kivonatokban a szimpatomimetikus alkaloid szinephrin koncentrációja gyakran jóval magasabb, mint a szárított gyümölcs vagy héj hagyományos kivonatainál jelentett szinephrin koncentráció.

Bizonytalanság állt fenn a Neroli (keserű narancs) kivonat és a p-szinephrin biztonságosságát illetően. Általában vannak olyan p-szinephrin, amely egy feniletil-amin-származék, amelynek hidroxilcsoportja para-helyzetben van a benzolgyűrűn, és szintetikus m-szinephrin (fenilefrin), amelynek hidroxilcsoportja van meta-helyzetben a benzolgyűrűn) (3. és 4. ábra). Az m-szinephrin szív- és érrendszeri hatásokat mutat, de nem alkotóeleme a Neroli (keserű narancs) 9), 10). Az m-szinephrin tulajdonságait nem megfelelő módon tulajdonítják a Neroli (keserű narancssárga) kivonatnak és a p-szinefrinnek, és a keserű narancs kivonatot tartalmazó klinikai esettanulmányok és áttekintések gyakran nem megfelelő hivatkozásokat mutatnak az m-szinefrin 11-re.) .

A kivonatokban az oktopamin koncentrációja alacsonyabb, mint a szinefrin esetében. A fogyókúrák általában 100-200 mg keserű narancs kivonatot tartalmaznak, amely adagonként 10-40 mg szinephrint biztosít. A keserű narancs és az étrend-kiegészítők egyéb vegyületei iránti egészségügyi aggályok az FDA által az Élelmiszerbiztonsági és Alkalmazott Táplálkozási Központ számára készített termékcímkék gyűjtéséhez vezettek a lehetséges egészségügyi kockázatok értékeléséhez. Több étrendi termékben mért szinefrin koncentrációja általában alacsonyabb volt, mint a címkén feltüntetett.

A szinefrin intravénás beadását követően a betegeknél,

A beadott dózis 66% -a és 10% -a került kinyerésre a vizeletben dezaminált p-hidroxi-mandelinsavként, illetve változatlan szinephrin formájában (a dózis 2,5% -a változatlan szinefrinként nyerhető vissza lenyelés után). Nyomokban p- és m-oktopamint, valamint p- és m-szinephrint találtak egészséges emberi alanyok plazmájában és vérlemezkéiben. A katekolamin bioszintézis metabolikus melléktermékének vélt oktopamin alacsony koncentrációja jelen van a gerincesek központi idegrendszerében és perifériás szöveteiben. Az egerek orális expozíciója a Neroli (keserű narancs) héj kivonatokkal elnyomta a lép és a timociták sejtéletképességét. A patkányoknak az éretlen gyümölcs vizes kivonataival történő orális expozíciója csökkent táplálékfelvételt és testtömeg-növekedést, kamrai aritmiákat és gátolta az I. típusú allergiás reakciókat. A szinefrin hatással volt az érzékszervekre és görcsöket, nehézlégzést, cianózist és légzési stimulációt okozott más állatkísérletekben. Az oktopamin és a szinefrin nem volt mutagén az Aspergillus nidulans diploid törzsekben vagy az L5178Y egér lymphoma sejtekben, ill.

Farmakológiailag a szinefrin hasonló az efedrinhez, de nincs központi idegrendszeri (CNS) hatása. Az efedrin növényi származék, amely agonizálja a szív és az erek 13) α- és β-adrenerg receptorait, perifériás érszűkületet és megnövekedett pulzusszámot okozva. Ennek drámai funkcionális hatása lehet a szívre, mert a megnövekedett utóterhelés és pulzus nemcsak a szívizom oxigénigényének növekedését eredményezi, hanem a diastolés töltés és a miociták oxigénellátásának csökkenését is. A szinefrinet ezért az étrend-kiegészítőkben az efedrin alternatívájának tekintik 14). Kimutatták, hogy a szinefrin és az N-metil-tirozamin (az éretlen C. aurantium gyümölcsben található vegyi anyagok) hatékony antiszokk (azaz elsősorban kardiotonikus és vazokonstriktív) szerek. Egy vizsgálatban 50 fertőző sokkban szenvedő gyermekből 48 gyógyult meg szintetikus szinefrin és N-metil-tirozamin (1,66–24 mg/kg) kezeléssel.

Esettanulmányok léteznek ischaemiás cerebrovascularis balesetről, myocardialis infarctusról és szüntelen tachycardia-ról a synephrin használatával összefüggésben, de sok ilyen jelentésben zavaró tényezők léteznek 15), 16). A kanadai egészségügyi minisztérium jelentése szerint 1998. január 1-jétől 2004. február 28-ig 16 jelentés érkezett káros szív- és érrendszeri eseményekről - beleértve a tachycardia-t, a szívmegállást, a kamrai fibrillációt és a syncopét -, a gyanú szerint keserű narancsot vagy szinephrint tartalmazó termékek használatával kapcsolatban. 17.) A szinefrin tartalmú és súlycsökkentő termékek reklámozása nem engedélyezett Kanadában.

Az oktopamint a kínai orvoslásban kardiotikonként és a hipotenzió kezelésére használják. A természetes D (-) forma erősebb, mint az L (+) forma a kardiovaszkuláris adrenerg válaszok előállításában. Egyes gerincteleneknél neurotranszmitterként is szolgálhat.

Számos emberi biztonságossági és hatékonysági vizsgálatot végeztek csak a keserű narancs kivonattal (p-szinefrin). Mindazonáltal mind a közzétett, mind a nem publikált klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a p-szinefrin önmagában vagy koffeinnel kombinálva, úgy tűnik, nem okoz jelentős káros kardiovaszkuláris hatásokat, vagy nem jelent kockázatot az emberi egészségre a gyakran orálisan bevitt dózisoknál 18). A keserű narancs kivonatnak vagy a p-szinefrinnek semmilyen káros hatása nem tulajdonítható. A p-szinephrin/keserű narancs kivonat önmagában, valamint más összetevőkkel kombinálva a nyugalmi anyagcsere sebességének jelentős növekedését eredményezi, és 12 hétig tartó időtartamra szedve szerény súlycsökkenést eredményezhet 20) .

Az eredmények azt mutatják, hogy a keserű narancs kivonat és a p-szinephrin növeli az anyagcserét és az energiafelhasználást. Az eddig felhalmozott adatok nem támasztják alá a feltételezett aggályokat a p-szinephrin potenciális káros hatásai miatt, különösen a szív- és érrendszer tekintetében, mivel az α-, β-1 és β-2 adrenerg receptorokhoz való kötődés hiánya miatt szerény a β-kötődés. -3 adrenerg receptorok 22). Szükség van azonban további jól kontrollált, hosszú távú humán hatékonysági és biztonsági vizsgálatokra, amelyek p-szinefrin/keserű narancs kivonatot tartalmaznak.

3. ábra A p-szinephrin kémiai szerkezete

4. ábra Az m-szinephrin kémiai szerkezete

Neroli illóolaj

A Neroli olaj illóolaj, amelyet Neroli vagy a Citrus aurantium virágából állítanak elő. A keserű narancsvirág Neroli (keserű narancsfa) illatos virága. Illata édes, mézes és kissé fémes, zöld és fűszeres. A keserű narancsvirág olajat és kivonatokat széles körben használják az illatszeriparban. A neroli narancsvirág édesebb, melegebb és virágosabb illatú, mint a neroli (a keserű narancssárga gyümölcs). Az a különbség a neroli és a narancsvirág illata között, hogy miért nevezik őket különféle nevekkel, annak a kivonási folyamatnak az eredménye, amelyet a virágzásból származó olaj megszerzésére használnak. A Nerolit gőz desztillációval, a narancsvirágot pedig enfleurage eljárással extrahálják.

Az Enfleurage olyan eljárás, amelynek során szagtalan, szobahőmérsékleten szilárd zsírokat használnak a növények által kibocsátott illatos vegyületek megkötésére. A folyamat lehet „hideg” vagy „meleg”.

Hideg enfleurage esetén egy nagy keretes üvegtáblát, amelyet alváznak neveznek, egy állati zsírréteggel, általában zsírral vagy faggyúval (sertéshúsból vagy marhahúsból) kennek, és hagyják megszáradni. Ezután a botanikai anyagokat, általában szirmokat vagy egész virágokat helyezik a zsírra, és az illatát 1-3 nap alatt hagyják diffundálni a zsírban. A folyamatot ezután megismételjük úgy, hogy az elhasználódott növényeket frissekkel helyettesítjük, amíg a zsír el nem éri az illat kívánt telítettségi fokát. Ezt az eljárást Dél-Franciaországban fejlesztették ki a 18. században kiváló minőségű koncentrátumok előállítására.

Forró környezetben a szilárd zsírokat felmelegítik, és botanikai anyagokat kevernek a zsírba. Az elhasználódott növényi anyagokat többször leszűrjük a zsírról, és friss anyagokkal helyettesítjük, amíg a zsír illatanyaggal telítődik. Ezt a módszert tekintik a legrégebbi ismert eljárásnak a növényi illatanyagok megőrzésére.

Az illatkivonás enfleurage módszerét azonban hatékonyabb technikák váltják fel, például oldószeres extrakció vagy szuperkritikus folyadék extrakció folyékony szén-dioxid (CO2) vagy hasonló sűrített gázok alkalmazásával.

A Neroli illóolaj előnyei

A Citrus aurantium L. var. Illóolaja Az amara, más néven neroliolajról beszámoltak arról, hogy szorongásgátló hatású az 5-HT (szerotonin) receptorok szabályozásával patkányokban 30), és antidepresszáns hatású az egerek monoaminerg rendszerén keresztül 31). A Neroli olajról nyugtató, szorongásgátló és antidepresszáns hatást is jelentettek az egereken 32). Ezenkívül kimutatták, hogy a limonén, a Neroli illóolaj (Citrus aurantium L. var. Amara) egyik fő kémiai összetevője szorongásgátló hatású 33) és motoros relaxáns hatású, ami 34-es nyugtató aktivitásra utal egerekben. Ezenkívül egy patkányokon végzett vizsgálat arról számolt be, hogy a limonénben gazdag grapefruitolajjal történő szaglásstimuláció a szimpatikus idegeket stimulálta a hisztamin H1 receptorok aktiválásával, és hogy a limonén kezelés hasonló reakciókat váltott ki A limonénben gazdag bergamott illóolaj közvetlen vazorelaxáns hatást mutatott 36) .

A Nerolit (Citrus aurantium L.) alternatív gyógymódként alkalmazzák egyes országokban, így Iránban is, az álmatlanság, szorongás, gyulladás, depresszió, epilepszia és rohamok enyhítésére 42). A Neroli illóolaj jelentős antikonvulzív aktivitást mutatott, és növeli a tónusos rohamok késleltetési periódusát a pentilenetetrazol és a maximális elektrošok modellekben. Megállapították, hogy a neroli virágkivonatnak is jelentős csökkentő hatása van a roham kezdetének késleltetésére és a nerolihoz (20 mg/kg) 45 kapcsolódó magasabb dózisú (300 mg/kg) 44) roham időtartamára. A Neroli (Citrus aurantium L.) virágkivonat a kisebb műtétek előtt is hatékonynak bizonyult a preoperatív szorongás csökkentésében. 46) .

Neroli illóolaj mellékhatások

A Neroli (keserű narancs) hatóanyaga, a szinefrin 47 miatt stimulánsként és étvágycsökkentőként is alkalmazható a növényi gyógyszerekben. A Neroli (keserű narancssárga) kiegészítők számos súlyos mellékhatáshoz kapcsolódtak, mint az ájulás, szívritmuszavarok, szívroham, stroke és akár halál 48). Az Országos Kiegészítő és Integratív Egészségügyi Központ szerint olyan esetekről számoltak be, hogy egészséges emberek ájulást, szívrohamot és stroke-ot szenvedtek el, miután a keserű narancsot önmagában vagy koffeinnel együtt vették be 49). Az esetek beszámolták a keserű narancssárga kiegészítőket az 50), az 51), az angina 52) és az ischaemiás vastagbélgyulladásról 53). Egy olyan esetet követően, amelyben egy egészséges fiatalember a keserű narancshoz kapcsolódó szívizominfarktusban (szívrohamban) szenvedett, egy esettanulmány azt találta, hogy az étrend-kiegészítő gyártók az efedrát a keserű narancssárga analógjaival helyettesítették 54). A keserű narancs (önmagában vagy más anyagokkal, például koffeinnel és zöld teával kombinálva) a szívre és a szív- és érrendszerre gyakorolt hatásával kapcsolatos bizonyítékok nem meggyőzőek 55). Mivel a keserű narancsot tartalmazó termékek nem lehetnek biztonságosak, a terhes nőknek és a szoptató anyáknak kerülniük kell őket.

Azoknál az önkénteseknél, akiknek az elzáródás és a látható fény vagy az ultraibolya A hatásának kitett, keserű narancshéj-olaj (5 μl/cm2 100% olaj) bőrkijuttatását okozták okklúzió alatt, minden alany fototoxikus reakciót mutatott be.

Krónikus expozícióval, citotoxicitással, rákkeltő hatással vagy tumor iniciálásával/promóciójával kapcsolatos vizsgálatok nem állnak rendelkezésre 56) .