Klóramfenikol

Azonosítás

A Streptomyces venequelae tenyészetekből először 1947-ben izolált antibiotikum, amelyet azonban szintetikusan állítottak elő. Viszonylag egyszerű felépítésű, és ez volt az első széles spektrumú antibiotikum, amelyet felfedeztek. Úgy hat, hogy megzavarja a baktériumok fehérjeszintézisét, és főleg bakteriosztatikus. (Martindale-ból, The Extra Pharmacopoeia, 29. kiadás, 106. o.)

Típus Kis molekula csoportok jóváhagyva, Vet jóváhagyott szerkezet

A klóramfenikol szerkezete (DB00446)

Gyógyszertan

A kolera kezelésére használják, mivel elpusztítja a vibriókat és csökkenti a hasmenést. Hatékony a tetraciklin-rezisztens vibriók ellen. Szemcseppekben vagy kenőcsökben is használják bakteriális kötőhártya-gyulladás kezelésére.

Pattanás
Bakteriális fertőzések
Bakteriális hasmenés
Szemgyulladás
A szem duzzanata

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A kloramfenikol egy széles spektrumú antibiotikum, amelyet a Streptomyces venezuelae baktériumból nyertek, és amelyet ma szintetikus úton állítanak elő. A kloramfenikol sokféle mikroorganizmus ellen hatékony, de az embereknél jelentkező súlyos mellékhatások (pl. A csontvelő károsodása, ideértve az aplasztikus vérszegénységet is) miatt általában súlyos és életveszélyes fertőzések (pl. tífusz). A kloramfenikol bakteriosztatikus, de baktericid hatású lehet nagy koncentrációban vagy erősen fogékony organizmusok ellen alkalmazva. A kloramfenikol megállítja a baktériumok szaporodását azáltal, hogy kötődik a bakteriális riboszómához (blokkolja a peptidil-transzferázt) és gátolja a fehérjeszintézist.

A cselekvés mechanizmusa

A kloramfenikol lipidben oldódik, így diffundálhat a baktériumsejt membránján keresztül. Ezután reverzibilisen kötődik a bakteriális riboszómák 50S alegységének L16 fehérjéjéhez, ahol megakadályozzák az aminosavak átvitelét a növekvő peptidláncokba (talán a peptidil-transzferáz aktivitás elnyomásával), így gátolják a peptidkötés képződését és az azt követő fehérjeszintézist.

Orális adagolást követően gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból (biohasznosulás 80%). Jól felszívódik az intramuszkuláris beadást követően (biohasznosulás 70%). A szemre történő helyi alkalmazás után intraokuláris és némi szisztémás felszívódás is előfordul.

Az eloszlás mennyisége Nem áll rendelkezésre

A plazmafehérje-kötődés 50-60% felnőtteknél és 32% koraszülött újszülött.

Máj, 90% -ban inaktív glükuroniddal konjugálva.

Az elimináció útja Nem elérhető Felezési idő

A felezési idő normális máj- és vesefunkciójú felnőtteknél 1,5-3,5 óra. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a felezési idő 3-4 óra. Súlyosan károsodott májfunkciójú betegeknél a felezési idő 4,6–11,6 óra. Az 1 hónapos és 16 éves gyermekek felezési ideje 3-6,5 óra, míg az 1–2 napos csecsemők felezési ideje 24 óra vagy hosszabb, és nagyon változó, különösen alacsony születési súlyú csecsemőknél.

Tisztaság nem áll rendelkezésre Káros hatások

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

Orális, egér: LD50 = 1500 mg/kg; Szájon át, patkány: LD50 = 2500 mg/kg. A koraszülött és újszülöttnél mérgező reakciók, köztük halálos kimenetelűek; az ezekhez a reakciókhoz társuló jeleket és tüneteket szürke szindrómának nevezik. A tünetek közé tartozik (megjelenésük sorrendjében) hasi duzzanat hányással vagy anélkül, progresszív pallid cyanosis, vazomotoros összeomlás, gyakran szabálytalan légzéssel együtt, és halál a tünetek megjelenésétől számított néhány órán belül.

Az érintett szervezetek

Bélben lévő baktériumok és más eubaktériumok
Gram-negatív és gram-pozitív baktériumok
Streptococcus pneumoniae
Neisseria meningitidis
Haemophilus influenzae
Enterococcus faecium

Útvonalak PathwayCategory

Klóramfenikol akcióút

Kábítószer-akció

Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP által közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">

Interakciók

Jóváhagyott
Állatorvos jóváhagyta
Nutraceutical
Tiltott
Visszavont
Vizsgálati
Kísérleti
Minden drog

A hatásmechanizmus és az egyes gyógyszerkölcsönhatások sajátos tulajdonságainak kiterjesztett leírása.

Súlyossági besorolás az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra, a kicsitől a nagyig.

Az egyes gyógyszerkölcsönhatásokat alátámasztó bizonyítékok megítélése.

Hatáskategória az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra. Tudja meg, hogy ez az interakció hogyan befolyásolja az érintett kábítószert.

Termékek

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.