Metformin

Alapvető gyógyszerinformáció

Gyártó: Merck (Glucophage márkanév alatt), Mylan, TEVA (generikus Metformin)
Aktív anyag: Metformin
Gyógyszerforma:
Elérhető adagok: 500mg, 850mg

Mi a metformin?

A metformin-hidroklorid a biguanid-származék csoport antidiabetikus gyógyszere, amely kezdettől és étkezés után csökkenti a glükóz koncentrációját a plazmában. Nem serkenti az inzulin szekrécióját, és nem okoz hipoglikémiás hatásokat, amelyeket ez a mechanizmus közvetít.

A metformin-hidrokloridnak három mechanizmusa van az antidiabetikus hatásra.

Csökkenti a glükoneogenezist és a glikogenolízist, ezáltal csökken a máj által termelt glükóz mennyisége.
Növeli az izmok iránti érzékenységet, növeli a glükóz megkötését és hasznosítását a perifériás szövetekben.
Csökkenti a glükóz felszívódását a belekben.

A metformin-hidroklorid stimulálja az intracelluláris glikogén szintézist; növeli minden típusú szállítórendszer szállítási kapacitását, amely a glükózt a sejtmembránon keresztül továbbítja; pozitívan befolyásolja a lipidek anyagcseréjét. Kimutatták, hogy a metformin terápiás dózisokban csökkenti az összkoleszterin, az alacsony sűrűségű lipoproteinek és a trigliceridek koncentrációját. Beszámoltak arról, hogy a metformin alkalmazása során a betegek testtömege stabil vagy mérsékelten csökkent.

Aktív anyag és cselekvési mechanizmus

A metformin maximális koncentrációját a vérplazmában (Tmax) 2,5 órán belül eléri a bevételt követően. Az FDA szerint az 500 g vagy 850 mg tabletta formájában beadott gyógyszer biohasznosulása 50-60%. A metformin felszívódását az orvosi szakirodalom intenzívnek és hiányosnak írja le.

Feltételezzük, hogy a metformin felszívódásának farmakokinetikája nemlineáris. A metformin ajánlott dózisainak és az adagolási rend alkalmazásakor a stabil plazmakoncentráció 24-48 órán belül elérhető, és kevesebb, mint 1 μg/ml. Beszámoltak arról, hogy a metformin maximális szintje a vérplazmában (Cmax) még a maximális dózisok alkalmazásával sem haladta meg az 5 μg/ml-t.

850 mg orális beadása után a vérplazma csúcskoncentrációjának csökkenése 40% -kal, az AUC csökkenése 25% -kal, a maximális plazmakoncentráció 35 perces, 35 perces növekedésével érhető el. Ezen változások klinikai jelentősége nem ismert.

A metformin kis mértékben kötődik a vér plazmafehérjéihez. A metformin behatol az eritrocitákba. A maximális vérkoncentráció alacsonyabb, mint a vérplazma maximális koncentrációja, és megközelítőleg ugyanabban az időben éri el. Az eritrociták nagyobb valószínűséggel képviselik a második elosztókamrát. Az átlagos eloszlási térfogat (Vd) 63-276 liter.

Adagolás és adagolás

Étellel együtt alkalmazva a metformin felszívódása csökken és kissé lassul.

Orvosi alkalmazások

A metformin kiküszöböli a hiperglikémiát, de nem okoz hipoglikémiát. Nagy adagokban sem stimulálja a hasnyálmirigy inzulinszekrécióját, így hipoglikémia nem fordul elő. A gyógyszer nincs jelentős hatással a glükagon szekréciójára. kortizol, növekedési hormon és szomatosztatin.

A metformint a következő körülmények között alkalmazzák:

2-es típusú cukorbetegség a diétaterápia és a testmozgás hatástalanságával, különösen túlsúlyos betegeknél;
monoterápiában vagy kombinált terápiában más orális hipoglikémiás szerekkel kombinálva vagy inzulinnal kombinálva felnőttek kezelésére;
monoterápiaként vagy kombinált inzulinkezelésként 10 éves gyermekek és serdülők kezelésére.
csökkentette a cukorbetegség szövődményeit a 2-es típusú felnőtteknél és a túlsúlyos betegeknél, akik a metformint első vonalbeli gyógyszerként alkalmazták az eredménytelen étrend-terápia után.

Metformin a testépítésben

A metformint a fogyás elősegítésére használják, mivel képes gyorsítani a zsírsavak oxidációját és gátolni a zsírok szintézisét, bár a különböző szövetekben számos alkalmazási pontot érint, ami a sejtanyagcsere változatos változásait fejezi ki. Bizonyított az is, hogy a szénhidrátok felszívódása az emésztőrendszerből csökken. A metformin aktiválja az AMP-kinázt, ezáltal csökkenti a glükózszintet azáltal, hogy elnyomja annak szintézisét a májban (elnyomja a glükoneogenezist). A legújabb tanulmányok kimutatták, hogy a testmozgás nem befolyásolja a vér általános savasságát, így a Metformin szedése alatt korlátozás nélkül gyakorolhat, ezáltal csak növelve a tanfolyam hatékonyságát.

Metformin, mint öregedésgátló gyógyszer

Új tanulmány készült Wang Chih-chen és Liu Guang-Hui professzorok vezetésével a Kínai Tudományos Akadémia Biofizikai Intézetéből. A kutatók be tudták mutatni, hogy a metformin kis dózisainak hosszú távú beadása sejttenyészethez lassítja a sejtek öregedését, különösen a diploid fibroblasztokban és a mesenchymalis őssejtekben.

Ugyanezen csoport korábbi kutatásai azt mutatták, hogy az „endoplazmatikus retikulum glutation-peroxidáz-7” (GPx7) nevű fehérje kulcsfontosságú szerepet játszik a fehérje hajtogatási folyamatainak szabályozásában és a redox homeosztázis fenntartásában. A kutatók azt találták, hogy a metformin kis adagjai az Nrf2 transzkripciós faktor aktiválásával növelik a GPx7 termelést.

A GPx7 koncentrációja csökken, amikor a sejt „elpusztul”, és a GPx7 mennyiségének mesterséges csökkentése felgyorsítja a sejtek öregedését - mondták a kutatók. Az is érdekes, hogy a „Metformin - Nrf2 - GPx7” lánc bizonyos szerepet játszik a férgek öregedési folyamatában, és az emberi GPx7 analógja a férgek testében szükséges ahhoz, hogy a metformin pozitívan befolyásolja a metformin várható élettartamát. állatok.

Ezek az eredmények kiemelik az „Nrf2 - GPx7” jelátviteli út jelentőségét a hosszú élettartam szempontjából, és jelzik annak szükségességét, hogy további bizonyítékokat kell keresni arra vonatkozóan, hogy a metformin hasznos lehet az emberek várható élettartamának növelésére.

Metformin az inzulinérzékenység javítására

A metformin növeli az inzulin receptor érzékenységét az inzulinra, javítja az izmok glükózfelvételét. Az inzulin csökkentése a fogyás során azért szükséges, mert ez a hormon hozzájárul a tápanyagok lerakódásához a zsírban, különösen, ha a fő problématerület - a gyomor. Közvetlenül étkezés után a vér glükózszintje meredeken emelkedik, amire a hasnyálmirigy reagál és inzulint termel, ami viszont arra kényszeríti a szöveteket, hogy glükózt fogyasztanak, a húr ugyanolyan zsíros. Éppen ezért szinte minden fogyókúrás étrendben kevesebb olyan étel fogyasztása ajánlott, amely a vércukorszint emelkedését okozza.

Végül az inzulin éhséget okoz, így a metformin segít elnyomni az éhséget a fogyás során. A metformin hatékonysága csökken a vér savasságának növekedésével, ezért egyes szerzők javasolják a testmozgás kiküszöbölését a Metformin folyamán, mivel a testmozgás tejsavképződéshez vezet.

Metformin a súlykontrollhoz

A metformin egy biztonságos gyógyszer, amelyet az FDA jóváhagyott egészséges egyének számára fogyás céljából.

A fogyáshoz kövesse az étrendet
Szüntesse meg az egyszerű szénhidrátokat

A fogyáshoz szükséges metformint közvetlenül étkezés előtt vagy étkezés közben veszik be, az adagot egyedileg választják meg. Leggyakrabban 500-850 mg-ot írnak fel, naponta 2-3 alkalommal (a maximális adag legfeljebb 3000 mg/nap). Ha hasmenése van, tárcsázza a szénhidrátokat. Ha hányingere van a metformin bevétele után, csökkentse az adagot. A dózis lassú emelése javíthatja a gyomor-bél toleranciáját. Végezzen szisztematikus aerob edzést a pálya hatékonyságának maximalizálása érdekében.

Ha az adag csökkentése után a mellékhatások tünetei nem szűnnek meg, hagyja abba a gyógyszer szedését és azonnal forduljon orvoshoz, mivel fennáll a halálos tejsavas acidózis veszélye! A tejsavas acidózis jelei esetén a beteget sürgősen kórházba kell helyezni, és a laktát koncentrációjának meghatározása után meg kell erősíteni a diagnózist. A laktát és a metformin szervezetből történő eltávolításának leghatékonyabb eszköze a hemodialízis. Tüneti kezelést is végeznek.

A gyógyszer időtartama nem haladhatja meg a 18-22 napot, ezt követően 1-2 hónapos szünetre van szüksége. Egy rövidebb szünet a szervezet adaptációjához vezet, és a metformin nem képes teljes mértékben megmutatni a zsírégető tulajdonságait. A tanfolyamot egyeztetni kell egy szakorvossal.

Metformin és spironolakton: egyidejű alkalmazás policisztás petefészek-szindrómában

Megfelelő dózisban (500 mg vagy 850 mg naponta háromszor) szedett metformin gyulladáscsökkentő hatású, részben csökkenti az androgének termelését, és képes javítani az ovuláció sebességét és csökkenteni a terhes nők korai abortuszának kockázatát. Ez a terápia még hasznosabb, ha kivonják a silbutramint a piacról. Sajnos a beteg gyakran nem tolerálja jól, és emésztőrendszeri rendellenességeket okoz, amelyek szuszpenziót váltanak ki. Inzulinrezisztenciával rendelkező vékony nőknek is adható.

Kiváló eredményt érünk el, ha a metformint az egyetlen olyan gyógyszerrel együtt alkalmazhatjuk, amely az antandrogén gyógyszerek csoportjának kockázata nélkül alkalmazható, a Spironolactone-ot, amely antiandrogén hatás mellett antialdosteron hatású is, ezért gyulladáscsökkentő és -patrogén. A spironolakton csökkenti a metformin hipoglikémiás hatását.

Metformin és glipizid

A metformint a kombinált anti-glikémiás szer részeként használják a Glipizide mellett. A glipizid egy második generációs szulfonilkarbamid-származék, amely elősegíti a távozó inzulinszekrécióját, köszönhetően annak, hogy minimalizálja a hasnyálmirigy β-sejtek glükózzal való irritációjának küszöbét. A glipizid növeli a glükóz felszabadulását és a célsejtekhez való kötődés mértékét. A gyógyszer hatékonyságát a működő β-sejtek száma határozza meg. Gátolja a vérlemezkék aggregációját, és fibrinolitikus, lipidcsökkentő és gyenge vizelethajtó hatást vált ki. Egyidejűleg az anti-glikémiás szerek kiegészítik egymás hatását és kompaktabb időn belül jelentősebb egészségügyi eredményeket nyújtanak.

Clomid vs. Metformin

A metformin javítja az ovulációt kiváltó gyógyszerek, például a Clomid (klomifen-citrát) terápiáira adott választ: a metforminnal és a klomifen-citráttal végzett terápiákban az ovuláció aránya és a terhesség magasabb, mint a kizárólag klomifen-citráttal kezelteknél. Így a Clomid és a Metformin két hatékony gyógyszer az ovuláció kiváltására a policisztás petefészek-szindrómában szenvedő betegeknél, bár még nem világos, hogy a két gyógyszer közül melyiket kell először beadni.

A Magna Graecia Egyetem és a Nápolyi Federico II Egyetem kutatói által végzett vizsgálatban 80 meddő, anovulációs (akik nem termelnek petét) részt vettek, policisztás petefészek-szindrómában szenvedők. A betegeket két összehasonlítható csoportba sorolták testtömeg-index (BMI) és életkor szerint. A kísérleti csoportot 6 hónapig 1700 mg/nap metforminnal kezeltük, míg a kontroll csoport klomifént kapott inkrementális dózissal. A tanulmány kimutatta, hogy a Metformin 1700 mg/nap és a Clomifene is két első vonalbeli megközelítést képvisel, amelyek képesek javítani a termékenységet a policisztás petefészek-betegségben szenvedő anovulációs nőknél.

Mellékhatások

Ne szedje a Metformint, ha a következő állapotok valamelyike fennáll:

Vesebetegség, veseelégtelenség kíséretében
Szív elégtelenség
A vér megnövekedett savasságával járó másik állapot
Ne vegye be a Metformint más cukorcsökkentő szerekkel és más gyógyszerekkel anélkül, hogy előzetesen orvoshoz fordulna.

A metformin ritkán okoz káros eseményeket. A Metformin lehetséges mellékhatásai:

Hasmenés (csökkenteni kell az elfogyasztott szénhidrátok mennyiségét)
Fejfájás (általában gyorsan elmúlik)
Hasi görcsök
Hányinger (csökkenteni kell a metformin adagját)
Fokozott gázképződés (csökkenteni kell az elfogyasztott szénhidrátok mennyiségét)
Tejsavas acidózis (hajlamosító betegségek jelenlétében), (ne kombinálja az alkohollal, mivel ez összefügg a tejsavas acidózis kockázatával)

Általános szabály, hogy a Metformin mellékhatásai a kúra elején jelentkeznek, majd gyorsan elmúlnak. Általában minimalizálhatók a gyógyszer adagjának fokozatos emelésével és étellel történő bevitelével. Hosszú távú metformin-kezelés esetén a B12-vitamin és a folsav felszívódása a gyomor-bél traktusban gyakran károsodik. A B12-vitamin felszívódását a kalciumot tartalmazó étrend-kiegészítők bevitele normalizálja.