Simvastol (Simvastatin) OTC o nline bolt

Lejárati idő: 06/2022

nline

A kibocsátás összetétele és formája:

Filmtabletta. 1 tabletta 10 vagy 20 mg szimvasztatint tartalmaz

segédanyagok: laktóz-monohidrát-sav, aszkorbinsav, citrom-monohidrát, MCC PH 101, keményítő előgatinosítása butil-hidroxi-anizol-magnézium-sztearát Opadry 33G24737 (10 mg-os táblázat) vagy Opadry 39G22514 (20 mg-os táblázat).

14 PC-t csomagoló kontúr acheikovában. kartondobozban 1 vagy 2 csomag.

Leírás gyógyszerforma:

10 mg tabletta: rózsaszínű filmtabletta, filmtabletta, kerek, homogén, élekkel szilárd. A vágott látható 2 réteg - egyenletesen fehér, vékony rózsaszín bevonattal a mag szélén.

20 mg tabletta: sárga filmtabletta, filmtabletta, kerek, homogén, szélű, szilárd. A vágott látható 2 réteg - egyenletesen fehér, vékony sárga bevonattal a mag szélén.

Lipidcsökkentő eszközök, amelyeket szintetikusan az Aspergillus terreus fermentációs termékéből nyernek.

A szimvasztatin felszívódása magas. Az 1,3–2,4 óra alatt elért max max 90% -kal csökken 12 óra alatt. a vérplazma fehérjékkel való kapcsolat 95%. A szimvasztatin a májban metabolizálódik, a májon keresztüli "első áthaladás" hatását (béta-hidroxisavvá, más aktív és inaktív metabolitokká hidrolizálva). A T1/2 aktív metabolitja 1,9 óra. többnyire ürülékkel (60%) ürül metabolitként. Körülbelül 10-15% -át inaktív formában választják ki a vesék.

Leírás farmakológiai hatás:

Inaktív lakton, a testet hidrolízisnek vetik alá, a keletkező gidrokshikislota képződésével. Az aktív metabolit gátolja a 3-hidroxi-a-3-metil-glutaril-COA reduktázt (HMG-COA reduktáz), amely enzim katalizálja a mevalonát HMG-COA-ból való képződésének kezdeti reakcióját. Mivel a HMG-COA mevalonáttá történő átalakulása a koleszterinszintézis korai szakasza, a szimvasztatin alkalmazása nem okoz potenciálisan toxikus szterinek felhalmozódását. A HMG-Koa könnyen metabolizálódik acetil-COA-val, amely a szervezet számos szintézisfolyamatában részt vesz.

A szimvasztatin csökkenti a vérplazma trigliceridek, az LDL, a VLDL és az összkoleszterin koncentrációját (a hiperkoleszterinémia heterozigóta családi és családon kívüli formái, vegyes hiperlipidémiában, amikor a magas koleszterinszint kockázati tényező).

Növeli az LPVP-tartalmat és csökkenti az LDL/HDL és az összes koleszterin/HDL arányát. A vétel kezdetétől számított 2 hét múlva jelentkezik a hatás, a maximális terápiás hatást 4-6 hét múlva érik el. A hatás a kezelés folytatásával fennmarad, a terápia befejezésekor a koleszterin fokozatosan visszatér a kezdeti szintre.

  • primer hiperkoleszterinémia (IIa és IIb típus) alacsony koleszterinszintű étrenddel és egyéb nem farmakológiai beavatkozásokkal (fizikai aktivitás és súlycsökkenés) fokozott szívkoszorúér-érelmeszesedés kockázatával rendelkező betegeknél
  • kombinált giperholesterinaemia és gipertriglitzeridemia, amelyek nem alkalmazhatók a speciális étrend és fizikai aktivitás korrekciójára
  • a miokardiális infarktus megelőzése
  • a CHD-ben a halálozás és a szív- és érrendszeri rendellenességek (stroke vagy átmeneti ischaemiás rohamok) kockázatának csökkentése
  • lassítja a koszorúér-érelmeszesedés progresszióját
  • a revaszkularizáció kockázatának csökkentése.

  • túlérzékenység a szimvasztatinnal vagy a gyógyszer más összetevőivel és más gyógyszerekkel szemben a statinovogo-sorozat (a HMG-COA reduktáz inhibitorai) a történelem során
  • májbetegség az aktív fázisban, az ismeretlen etiológiájú májenzimek tartós növekedése
  • porfiria
  • vázizmok betegségei (myopathia)
  • 18 éves kor (hatékonyság és biztonságosság nincs meghatározva).

  • az alkohollal visszaélő betegek
  • szervátültetés utáni betegek, akik immunodepresszáns kezelésen estek át (a rabdomioliza és a veseelégtelenség fokozott kockázata miatt)
  • olyan állapot, amely súlyos vesehiány kialakulásához vezethet, például hipotenzió, akut fertőző betegségek, erős áramlások, expresszált anyagcsere- és endokrin rendellenességek, vodno-elektrolitikus egyensúly megsértése, műtéti beavatkozások (beleértve a fogászati) vagy sérüléseket
  • alacsony vagy magas tónusú vázizomzatú betegek nem tisztázott etiológiájúak
  • epilepszia.

Terhesség és szoptatás alkalmazása:

A szimvasztol ellenjavallt terhes nőknél. Néhány beszámoló arról szólt, hogy újszülötteknél alakultak ki rendellenességek, olyan anyáknál, akik szimvasztatint szedtek.

A szimvasztatint szedő fogamzóképes korú nőknek kerülniük kell a fogantatást. Ha a kezelési folyamat terhesség következik be, akkor a Simvastol-t el kell törölni, és a nőt figyelmeztetni kell a magzatot fenyegető lehetséges veszélyre.

A szimvasztatin anyatejjel történő kiosztásáról nem állnak rendelkezésre adatok. Szükség esetén a Szimvasztol kinevezésének a szoptatási időszakban figyelembe kell vennie, hogy sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, és súlyos reakciók fenyegetik, ezért a gyógyszeres kezelés ideje alatt nem ajánlott szoptatni.

Az emésztőrendszerből: lehetséges hasi fájdalom, székrekedés vagy hasmenés, puffadás, hányinger, hányás, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis, megnövekedett májenzimek, lúgos foszfatáz és kreatin-foszfokináz (CPK).

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: aszténikus szindróma, fejfájás, szédülés, álmatlanság, paresztézia, perifériás neuropátia, homályos látás, károsodott ízérzés.

Allergiás és immunopatológiai reakciók: angioneurotikus ödéma, reumás polimialgia, vasculitis, thrombocytopenia, fokozott ESR, láz, ízületi gyulladás, csalánkiütés, fényérzékenység, bőrpír, hőhullámok, légszomj, volchanochnopodobny szindróma, eozinofília.

Dermatológiai reakciók: ritkán - bőrkiütés, viszketés, alopecia, dermatomyositis.

A mozgásszervi részből: myopathia, myalgia, izomgörcsök, izomgyengeség és ritkán rhabdomyolysis.

Egyéb: vérszegénység, szívverés, akut veseelégtelenség (rabdomiolízis miatt), alacsony hatékonyság.

Citosztatikumok, gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol), fibrátok, nagy dózisú nikotinsav, immunszuppresszánsok, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, HIV proteáz inhibitorok, nefazodon - növelik a myopathia kockázatát.

Ciklosporin vagy danazol: a myopathia/rhabdomyolysis kockázata megnő, ha ciklosporinnal vagy danazollal együtt adják, nagy adag szimvasztatin.

A myopathia kialakulását előidéző ​​egyéb lipidcsökkentő eszközök növelik a myopathia kockázatát más lipidcsökkentő gyógyszerekkel történő közös megbeszélés során, amelyek nem hatékony CYP3A4 inhibitorok, de önmagukban myopathiát okozhatnak, például gemfibrozil és más fibrátok ( a fenofibrát kivételével) és a niacin (nikotinsav) napi ge1 g dózisban.

Amiodaron és verapamil: a myopathia kockázata megnő az amiodaron vagy a verapamil együttes alkalmazásakor, nagy dózisú szimvasztatin alkalmazásával.

Diltiazem: a myopathia kockázata kissé megnő, ha a diltiazemet 80 mg szimvasztatinom dózissal egyidejűleg kapják.

A szimvasztatin fokozza az orális antikoagulánsok (pl. Fenprokumon, warfarin) hatását, és növeli a vérzés kockázatát, amely a véralvadás mutatóinak monitorozását igényli a kezelés előtt, és gyakran a kezelés kezdeti időszakában. Miután a PV vagy az INR stabil szintet ért el, további kontrollt kell választani, ajánlott az antikoagulánsokkal kezelt betegek számára. Ha módosítja az adagolást, vagy abbahagyja a szimvasztatin szedését, ellenőriznie kell a PV vagy az INR értékét is.

A szimvasztatin-kezelés nem okoz változást a PV-ben és a vérzés kockázatát azoknál a betegeknél, akik nem szednek antikoagulánsokat.

A szimvasztatin növeli a digoxin szintjét a vérplazmában.

A kolesztiramin és a kolesztipol csökkenti a biohasznosulást (a szimvasztatin alkalmazása ezen gyógyszerek beadása után 4 órán át eltarthat, additív hatást mutatva).

A grapefruitlé egy vagy több komponenst tartalmaz, amelyek gátolják a CYP3A4-et, és növelhetik a vérplazma koncentrációját, ami azt jelenti, hogy metabolizálódik a CYP3A4. A HMG-COA reduktáz inhibitorok fokozott aktivitása napi 250 ml lé elfogyasztása után minimális, és nincs klinikai jelentősége. Ugyanakkor a nagy mennyiségű gyümölcslé (több mint 1 l naponta) fogyasztása a szimvasztatin szedése alatt jelentősen növeli a HMG-COA reduktáz elleni gátló aktivitás szintjét a vérplazmában. Ebben a tekintetben el kell kerülni a grapefruit juice nagy mennyiségű fogyasztását.

Az alkalmazás módja és dózisa:

A kezelés megkezdése előtt a betegnek szokásos gipoholesterinovu étrendet kell rendelnie, amelyet a kezelés során be kell tartani.

Belül naponta 1 alkalommal, este, elegendő vizet préselt. A gyógyszert nem szabad összekapcsolni az élelmiszer bevitelével.

A hiperkoleszterinémia kezelésére a Simvastol ajánlott adagja napi egyszeri 10 és 80 mg között mozog este. A hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek kezdő adagja 10 mg. Maximális napi adag 80 mg.

Az adag módosítását (kiválasztását) 4 hetes időközönként kell elvégezni. A legtöbb betegben az optimális hatást akkor érik el, ha a gyógyszert napi 20 mg-os dózisban szedik.

Homozigóta örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a javasolt napi adag Simvastol 40 mg naponta 1 alkalommal vagy este 80 mg 3 vétel (20 mg reggel, 20 mg naponta és 40 mg este).

CHD-ben szenvedő betegeknél vagy a szívkoszorúér-betegség magas kockázatával a Simvastol hatékony dózisa 20-40 mg/nap. Ezért az ajánlott kezdő adag ilyen betegeknél - 20 mg/nap. Az adag módosítását (kiválasztását) 4 hetes időközönként kell végrehajtani, az adag 40 mg/napra növelhető. Ha az LDL-koleszterin tartalma kevesebb, mint 75 mg/DL (1,94 mmol/l), és az összes koleszterinszint kevesebb, mint 140 mg/DL (3,6 mmol/l), az adagot csökkenteni kell.

Idős betegeknél és enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagolás nem szükséges.

Krónikus veseelégtelenségben (Cl kreatinin kevesebb, mint 30 ml/perc), vagy ciklosporint, danazolt, gemfibrozilt vagy más fibrátumot (a fenofibrát kivételével), nikotinsav-lepidotrigla-dózist (& ge1 g/nap) és szimvasztatint kombinációban kapnak A szimvasztol nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot.

Azoknál a betegeknél, akik amiodaront vagy verapamilt szednek a Simvastain-nal egyidejűleg, a napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

A kevés ismert túladagolási eset (a maximálisan elfogadott 450 mg-os adag) egyikét sem sikerült azonosítani.

Kezelés: hánytatás kiváltása, aktív szén bevétele, tüneti kezelés. Figyelnie kell a máj működését és a vesét, a szérum CPK szintjét.

A myo kialakulásakor rabdomiolízissel és akut veseelégtelenséggel (ritka, de súlyos mellékhatás) azonnal abba kell hagynia a gyógyszer szedését, és be kell adnia a beteg diuretikumát és nátrium-hidrogén-karbonátot (in/in cefuroxim). Ha szükséges, bemutatott hemodialízis.

A rhabdomyolysis giperkaliemiát okozhat, amely megoldható/kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát bevitelével, glükóz inzulinnal történő infúzióval, kálium-ioncserélők alkalmazásával, vagy súlyos esetekben hemodialízissel.

A kezelés kezdetén a Simvastol a májenzimek átmeneti növekedését.

A terápia előtt, majd rendszeresen végezze el a máj vizsgálatát (az első 3 hónapban 6 hetente, majd az első év hátralévő részében 8 hetente, majd félévente 1-ben ellenőrizze a májenzimek aktivitását). Nagyobb dózisok esetén tesztet kell végezni a májfunkció meghatározása érdekében, nagyobb dózisoknál legfeljebb 80 mg szükséges a 3 havonta történő teszteléshez. Amikor a transzaminázok tartós emelkedése (a kiindulási szint 3-szorosa) a Simvastol-kezelést fel kell függeszteni.

A szimvasztol, hasonlóan a HMG-COA reduktáz egyéb gátlóihoz, nem alkalmazható rabdomioliza és veseelégtelenség magas kockázata esetén (súlyos akut fertőzések, artériás hipotenzió, nagy műtét, sérülések, súlyos anyagcserezavarok hátterében).

A lipidcsökkentő gyógyszerek terhesség alatti törlése nincs jelentős hatással a primer hiperkoleszterinémia elhúzódó kezelésének eredményeire.

Mivel a HMG-COA reduktáz inhibitorai gátolják a koleszterinszintézist, valamint a koleszterin és szintézisének egyéb termékei alapvető szerepet játszanak a magzat fejlődésében, beleértve a szteroidok és a sejtmembránok szintézisét, a szimvasztatin káros hatással lehet a magzatra a terhes nőinek kinevezése (a reproduktív korú nőknek kerülniük kell a fogantatást). Ha a terhesség folyamán a gyógyszert vissza kell vonni, és a nő figyelmeztetett a magzat lehetséges veszélyére.

Alkalmazás A Simvastol nem ajánlott fogamzóképes nőknél, akik nem használnak fogamzásgátlókat.

Csökkent pajzsmirigy-funkcióval (hipotireózis) vagy bizonyos vesebetegségek (nephrotikus szindróma) jelenlétében koleszterinszint esetén először kezelnie kell az alapbetegséget.

A szimvasztolt óvatossággal írták fel olyan személyeknél, akik alkohollal visszaélnek és/vagy kórtörténetében májbetegség van.

A kezelés előtt és alatt a betegnek gipoholesterinovu étrendet kell alkalmaznia.

A grapefruitlé egyidejű bevitele növelheti a Simwastol szedésével járó mellékhatások súlyosságát.

Myalgiában szenvedő betegeknél a myasthenia és/vagy a gyógyszerrel végzett KFK-kezelés fokozott aktivitása fejezi ki. A szimvasztolt nem mutatták olyan esetekben, amikor gipertriglitzeridemia I, IV és V típusú.

A szimvasztain-kezelés myopathiát okozhat, ami rabdomiolízishez és veseelégtelenséghez vezet. A betegség kockázata megnő azoknál a betegeknél, akik a Simvastain-nal egyidejűleg kapják a következő gyógyszerek közül egyet vagy többet: fibrátok (gemfibrozil, fenofibrát), ciklosporin, nefazodon, makrolidok (eritromicin, klaritromicin), gombaellenes szerek az azolok csoportjából (ketokonazol, Itrakonazol) és HIV proteáz inhibitorok (ritonavir). A myopathia kockázata súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél is megnő.

A Simvastol-kezelést kezdő összes beteget és azokat a betegeket, akiknek növelniük kell a gyógyszer adagját, figyelmeztetni kell a myopathia lehetőségére, és megmagyarázhatatlan fájdalom, izomfájdalom, letargia vagy izomgyengeség esetén azonnal orvoshoz kell fordulni. rosszullét vagy láz. A myopathia diagnosztizálása vagy gyanúja esetén a gyógyszeres kezelést azonnal le kell állítani.

A myopathia diagnosztizálása érdekében ajánlott rendszeresen mérni a CPK értékét.

A kezelés során a Simvastol növelheti a szérum CPK-tartalmát, amelyet figyelembe kell venni a mellcsont mögötti fájdalom differenciáldiagnózisában. A gyógyszer megvonásának kritériuma a kreatin kináz szintjének a szérumban való növekedése, amely meghaladja a normálérték felső határának tízszeresét.

A gyógyszer hatékony monoterápiaként és epesav gyantákkal kombinálva.

Ha kihagyja a gyógyszer adagját, a lehető leghamarabb be kell venni. Ha eljött az ideje a következő adagnak, az adag nem duplázódik meg.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek a veseműködés szabályozására.

A gyógyszer időtartamát a kezelőorvos egyedileg határozza meg.

A Simvastol káros hatása a vezetés és a mechanizmusokkal való munkavégzés képességére nem jelentettek.