Torasemide

Azonosítás

A toraszemidid egy magas mennyezetű hurok diuretikum. 1 Szerkezetileg piridin-szulfinil-karbamid, amelyet vérnyomáscsökkentő szerként használnak. 4 Az FDA nyilvántartásai szerint a torasemididet a Teva Pharmaceuticals vállalat fejlesztette ki, és először az FDA 2002-ben jóváhagyta. 9 A torasemazidot azonban az FDA először 1993-ban engedélyezte klinikai használatra. 12

Típus Kis molekulájú csoportok által jóváhagyott szerkezet

A torasemid szerkezete (DB00214)

AC-4464
AC4464
BM-02.015
BM-02015
BM02.015

Gyógyszertan

A toraszemidet pangásos szívelégtelenséggel, vese- vagy májbetegségekkel járó ödéma kezelésére javallt. Ebből az állapotból azt figyelték meg, hogy a toraszemid nagyon hatékony veseelégtelenség esetén. Címke

Az ödéma akkor vehető figyelembe, ha duzzanat figyelhető meg a folyadék csapdája miatt a test szövetében. Főleg a lábakban, a bokákban és a lábakban található, de kiterjeszthető más részekre is, például arcra, kézre és hasra, vagy akár az egész testre. 10.

A toraszemid is engedélyezett vérnyomáscsökkentő szerként történő alkalmazásra, akár önmagában, akár más vérnyomáscsökkentőkkel kombinálva. Címke

A magas vérnyomást a magas vérnyomás jelenléte határozza meg. Ezt a szivattyúzott vér mennyiségének növekedése okozza, ami érdekében az artériák szűkülnek. 11.

Ödéma
Magas vérnyomás (magas vérnyomás)

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

Széles körben ismert, hogy a torasemid adása gyengítheti a vesekárosodást és csökkentheti az akut veseelégtelenség súlyosságát. Ez a hatás a vizeletmennyiség növelésével érhető el, ezáltal megkönnyítve a folyadék, sav-bázis és kálium szabályozását. 2 Ez a hatás a vizelettel történő nátrium és klorid kiválasztásának növekedésével érhető el. 3

Számos jelentés jelezte, hogy a torasemide hosszan tartó diurézist és kevesebb káliumkiválasztást mutat, ami azzal magyarázható, hogy a torasemid hatással van a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre. Ez a hatás nagyon hasonlít a furoszemiddel és spironolaktonnal kombinált terápia alkalmazásakor megfigyelt hatáshoz, és a plazma agy natriuretikus peptidjének csökkenése és a bal kamra működésének jobb mérése jellemzi. 3

A fent említett hatás felett a torazemid kettős hatást fejt ki, amelyben a torasemidet adományozó aldoszteron gátlása kálium-megtakarító hatású. 2

A toraszemidről kimutatták, hogy csökkenti az extracelluláris folyadék mennyiségét és a vérnyomást krónikus vesebetegségben szenvedő hipertóniás betegeknél. Néhány jelentés azt is jelezte, hogy a torasemid csökkentheti a szívizom fibrózisát a kollagén felhalmozódásának csökkentésével. Ez a hatás összefüggésbe hozható az aldoszteron csökkenésével, amelyről kimutatták, hogy csökkenti az I típusú prokollagén karboxi-terminális proteináz termelését, amelyről ismert, hogy szívelégtelenségben szenvedő betegeknél túlexpresszált. 1

A cselekvés mechanizmusa

Mint fent említettük, a torazemid a hurok diuretikumok részét képezi, és így úgy működik, hogy csökkenti az oxigénigényt a Henle medulláris vastag emelkedő hurokjában, gátolva a Na +/K +/Cl-szivattyút a luminalis sejtmembrán felületén. 2 Ezt a műveletet a torasemid kötésével érik el a transzportmolekula kloridion-kötő helyéhez. 12.

A toraszemidről ismert, hogy hatással van a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre, mivel az angiotenzin II aktiválása után gátolja a downstream kaszkádot. Ez a gátlás másodlagos hatást vált ki, amelyet az aldoszteron-szintáz, a TGF-B1 és a tromboxán A2 expressziójának csökkenése és az aldoszteron-receptor kötődésének csökkenése jellemez. 2,3

A toraszemidid a legmagasabb orális biohasznosulású vizelethajtó, még a krónikus vesebetegség előrehaladott stádiumában is. 1 Ez a biohasznosulás általában meghaladja a 80% -ot, a beteg állapotától függetlenül. A legmagasabb szérumkoncentráció 1 óra, és az abszorpciós paramétereket nem befolyásolja az étellel történő egyidejű alkalmazása. 3

Az eloszlás mennyisége

A torasemid eloszlási térfogata 0,2 l/kg. 5.

A toraszemidről erősen kötődik a plazmafehérjékhez, ami a beadott dózis több mint 99% -át teszi ki. 5.

A toraszemidid nagymértékben metabolizálódik a májban, és az adagnak csak 20% -a változatlan marad, és a vizelettel kerül ki. 5 A máj CYP2C8 és CYP2C9 útján metabolizálódik, elsősorban hidroxilezés, oxidáció és 5 metabolitdá történő redukció útján. 7 A fő metabolit, az M5 farmakológiailag inaktív. Két kisebb metabolit van, az M1, amelynek tizede a torasemid aktivitása, és az M3 aktivitása megegyezik a torasemid aktivitásával. Összességében úgy tűnik, hogy a torasemid a teljes diuretikus aktivitás 80% -át teszi ki, míg az M1 és M3 metabolitok 9, illetve 11% -ot tesznek ki. 6.

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

A toraszemid főleg májban feldolgozódik és ürül a széklettel, amelyből a beadott dózis körülbelül 70-80% -a választódik ki ezen az úton. Másrészt a beadott dózis körülbelül 20-30% -a található a vizeletben. 12.

A torasemid átlagos felezési ideje 3,5 óra. 3

A toraszemid clearance-ét jelentősen csökkenti a vesebetegségek jelenléte. 5.

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

A torasemid orális LD50 értéke patkányban 5 g/kg. Túladagolás esetén markáns diurézis lép fel, amely a folyadék és az elektrolitok elvesztésének veszélyével jár, és amelyről úgy tűnik, hogy aluszékonysághoz, zavartsághoz, hipotenzióhoz, hiponatrémiához, hipokalémiához, hipoklorémiás alkalózishoz, hemokoncentrációs dehidrációhoz és keringési összeomláshoz vezet. Ez a hatás magában foglalhat néhány gyomor-bél rendellenességet. 13.

A torasemid daganatos előfordulása nem nő, és bebizonyosodott, hogy nem mutagén, nem fetotoxikus vagy teratogén. Címke