Teofillin

Azonosítás

A tea metil-xantin-származéka, vízhajtó, simaizomrelaxáns, hörgőtágító, szív- és központi idegrendszeri stimuláns aktivitással. Mechanikailag a teofillin foszfodiészteráz inhibitorként, adenozin receptor blokkolóként és hiszton-dezacetiláz aktivátorként működik. A teofillint több márkanéven forgalmazzák, például Uniphyl és Theochron, és főleg asztma, hörgőgörcs és COPD esetén javallt.

Típus Kis molekulájú csoportok által jóváhagyott szerkezet

A teofillin szerkezete (DB00277)

Gyógyszertan

Krónikus asztmával és más krónikus tüdőbetegségekkel, például emphysemával és krónikus bronchitisszel járó tünetek és reverzibilis légáramlás elzáródásának kezelésére.

Asztma
Hörghurut
Hörgőszűkület
Bronchospasmus
Krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD)
Krónikus hörgőgyulladás

Társult terápiák

A légutak szekréciójának kezelése
Bronchodilatáció

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A teofillint, a koffeinhez és a teobrominhoz kémiailag hasonló xantin-származékot asztma és hörgőgörcs kezelésére alkalmazzák. A teofillinnek két különböző hatása van a reverzibilis (asztmás) obstrukcióban szenvedő betegek légutaiban; simaizom relaxáció (azaz hörgőtágulás) és a légutak ingerekre adott reakciójának elnyomása (azaz nem hörgőtágító profilaktikus hatások).

A cselekvés mechanizmusa

A teofillin ellazítja a hörgő légutak és a pulmonális erek simaizmát, és csökkenti a légutak reakcióképességét a hisztaminra, a metakolinra, az adenozinra és az allergénre. A teofillin versenyképesen gátolja a III. És a IV. Típusú foszfodiészterázt (PDE), az enzimet, amely felelős a simaizomsejtekben a ciklikus AMP lebontásáért, ami esetleg hörgőtágulást eredményez. A teofillin az adenozin A2B receptorhoz is kötődik és blokkolja az adenozin által közvetített hörgőszűkületet. Gyulladásos állapotokban a teofillin aktiválja a hiszton-deacetilázt, hogy megakadályozza a gyulladásos gének átírását, amelyek megkövetelik a hisztonok acetilezését a transzkripció megkezdéséhez.

A teofillin gyorsan és teljesen felszívódik orális beadás után oldatban vagy azonnali felszabadulású szilárd orális adagolási formában.

Az eloszlás mennyisége

0,3-0,7 l/kg

Fehérjekötés

40%, elsősorban albuminra.

Máj. A biotranszformáció 1-metil-xantinná és 3-metil-xantinná történő demetilezéssel és 1,3-dimetil-savsá hidroxilezéssel megy végbe. Az 1-metil-xantint xantin-oxidázzal tovább hidroxilezzük 1-metil-savsá. A teofillin dózisának körülbelül 6% -a N-metilezett koffeinné. A koffein és a 3-metil-xantin az egyetlen teofillin-metabolit, amelynek farmakológiai hatása van.

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

A teofillin nem szenved át semmilyen érezhető szisztémás előtti eliminációt, szabadon eloszlik a zsírmentes szövetekben, és nagymértékben metabolizálódik a májban. A változatlan teofillin vesén keresztüli kiválasztása újszülöttekben a dózis körülbelül 50% -át teszi ki, szemben a három hónaposnál idősebb gyermekek és felnőttek körülbelül 10% -ával.

Tisztaság

0,29 ml/kg/perc [Koraszülöttek, posztnatális életkor 3-15 nap]
0,64 ml/kg/perc [Koraszülöttek, posztnatális életkor 25-57 nap]
1,7 ml/kg/perc [1-4 éves gyermekek]
1,6 ml/kg/perc [4-12 éves gyermekek]
0,9 ml/kg/perc [13-15 éves gyermekek]
1,4 ml/kg/perc [16-17 éves gyermekek]
0,65 ml/kg/perc [Felnőttek (16-60 évesek), egyébként egészséges, nemdohányzó asztmások]
0,41 ml/kg/perc [Idősek (> 60 év), nemdohányzók normális szív-, máj- és vesefunkcióval]
0,33 ml/kg/perc [Akut tüdőödéma]
0,54 ml/kg/perc [COPD> 60 év, stabil, nem dohányzó> 1 év]
0,48 ml/kg/perc [COPD cor pulmonale-vel]
1,25 ml/kg/perc [Cisztás fibrózis (14-28 év)]
0,31 ml/kg/perc [májbetegség cirrhosis]
0,35 ml/kg/perc [akut hepatitis]
0,65 ml/kg/perc [kolesztázis]
0,47 ml/kg/perc [szepszis több szervi elégtelenséggel]
0,38 ml/kg/perc [hypothyroid]
0,8 ml/kg/perc [hyperthyroid]

Káros hatások

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

A túladagolás tünetei a rohamok, aritmiák és a GI hatásai.

Az érintett szervezetek

Emberek és más emlősök

Útvonalak PathwayCategory

Koffein anyagcsere

Anyagcsere

Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP által közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">

Interakcióban lévő gén/enzim Allele neve Genotípus (ok) A változás (ok) típusának meghatározása Típus (ok) LeírásRészletek

Citokróm P450 1A2

-2964 (G/A)

(A; A)/(G; A)

Egy allél

Közvetlenül tanulmányozott hatás

Az ilyen genotípusú betegeknél csökkent a teofillin metabolizmusa.

Részletek

Interakciók

Jóváhagyott
Állatorvos jóváhagyta
Nutraceutical
Tiltott
Visszavont
Vizsgálati
Kísérleti
Minden drog

A hatásmechanizmus és az egyes gyógyszerkölcsönhatások sajátos tulajdonságainak kiterjesztett leírása.

Súlyossági besorolás az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra, a kicsitől a nagyig.

Az egyes gyógyszerkölcsönhatásokat alátámasztó bizonyítékok megítélése.

Hatáskategória az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra. Tudja meg, hogy ez az interakció hogyan befolyásolja az érintett kábítószert.

Termékek

ÖsszetevőUNIICASInChI kulcs

Teofillin-nátrium-glicinát

2S36N8T753

8000-10-0

AIJQWRAOMFRHTQ-UHFFFAOYSA-M

Termék képek

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.