Trifas Cor akciók

A Trifas Cor akciói részletesen

Trifas Cor gátolja a Na +/K +/2Cl - hordozó rendszert (a kloridkötő hely interferenciáján keresztül) a Henle hurok vastag emelkedő részének lumenében, ami a nátrium és a klorid visszaszívódásának csökkenését eredményezi. Ennek eredményeként megnő a tubuláris folyadék és az elektrolitok a hidrogén- és káliumion-szekréció távoli helyeire történő bejuttatásának sebessége, míg a plazma térfogat-összehúzódása növeli az aldoszteron termelést. A megnövekedett bejuttatás és a magas aldoszteronszint elősegíti a nátrium visszaszívódását a disztális tubulusokban, és a Trifas Cor a nátrium disztális vese tubulusba juttatásának növelésével a nátrium-káliumcsere-mechanizmus révén közvetetten növeli a kálium kiválasztását. A Trifas Cor hatása a nephron más szegmenseiben nem bizonyított. Így a Trifas Cor növeli a nátrium, a klorid és a víz vizelettel történő kiválasztását, de nem változtatja meg jelentősen a glomeruláris szűrési sebességet, a vese plazma áramlását vagy a sav-bázis egyensúlyt. A Trifas Cor vérnyomáscsökkentő hatása vízhajtó hatásainak köszönhető. Az extracelluláris és a plazma folyadék térfogatának csökkentésével a vérnyomás ideiglenesen csökken, és a szívteljesítmény is csökken.

Hogyan kell bevennem a Trifas Cor-t?

Ez a gyógyszer szokatlan fáradtságérzetet okozhat, amikor elkezdi szedni. Észreveheti a vizelet mennyiségének vagy a vizelés gyakoriságának növekedését is. Miután egy ideig szedte a gyógyszert, ezeknek a hatásoknak csökkenniük kell.

A legjobb az adagot vagy adagokat olyan ütemterv szerint tervezni, amely a legkevésbé befolyásolja személyes tevékenységeit és alvását. Kérje meg egészségügyi szakemberét, hogy segítsen megtervezni a legjobb időt a gyógyszer szedésére.

Annak érdekében, hogy emlékezzen a gyógyszer szedésére, próbáljon meg megszokni, hogy minden nap ugyanabban az időben vegye be.

A magas vérnyomás miatt ezt a gyógyszert szedő betegek számára:

Az orvos által felírt gyógyszer mellett a magas vérnyomás kezelése magában foglalhatja a testsúlykontrollt és az Ön által fogyasztott ételek, különösen a magas nátriumtartalmú ételek gondozását. Orvosa megmondja, hogy ezek közül melyek a legfontosabbak az Ön számára. Az étrend megváltoztatása előtt kérdezze meg orvosát.
Sok magas vérnyomásban szenvedő beteg nem veszi észre a probléma jeleit. Valójában sokan normálisnak érezhetik magukat. Nagyon fontos, hogy a gyógyszert pontosan az utasításoknak megfelelően szedje, és akkor is tartsa megbeszéléseit orvosával, ha jól érzi magát.
Ne feledje, hogy ez a gyógyszer nem gyógyítja meg a magas vérnyomást, de segít kontrollálni. Ezért folytatnia kell az utasításoknak megfelelően, ha arra számít, hogy csökkenti a vérnyomását és folyamatosan tartja. Lehet, hogy egész életében magas vérnyomású gyógyszert kell szednie. Ha a magas vérnyomást nem kezelik, ez súlyos problémákat okozhat, például szívelégtelenséget, érbetegséget, stroke-ot vagy vesebetegséget.

Adagolás

Ennek a gyógyszernek az adagja a különböző betegeknél eltérő lesz. Kövesse orvosa utasításait vagy a címkén található utasításokat. Az alábbi információk csak a gyógyszer átlagos dózisait tartalmazzák. Ha az adagja más, ne változtassa meg, hacsak orvosa nem mondja meg.

A bevitt gyógyszer mennyisége a gyógyszer erősségétől függ. Ezenkívül a napi bevitt adagok száma, az adagok között eltelt idő és a gyógyszer szedésének időtartama függ attól az orvosi problémától, amelyre a gyógyszert használja.

Orális adagolási forma (tabletta) esetén:
- A vízmennyiség csökkentése a testben:
  - Felnőttek - Az adag általában 5-20 milligramm (mg) naponta egyszer. Orvosa azonban szükség szerint növelheti az adagot.
  - Gyermekek - A felhasználást és az adagot orvosának kell meghatároznia.
- Magas vérnyomás esetén:
  - Felnőttek - 5-10 mg naponta egyszer.
  - Gyermekek - A felhasználást és az adagot orvosának kell meghatároznia.

Kihagyott adag

Ha kihagy egy adagot ebből a gyógyszerből, vegye be a lehető leghamarabb. Ha azonban már majdnem eljött a következő adag beadásának ideje, hagyja ki a kimaradt adagot, és térjen vissza a szokásos adagolási rendhez. Ne dupla adagot.

Tárolás

A gyógyszert zárt tartályban, szobahőmérsékleten tárolja, távol hőtől, nedvességtől és közvetlen fénytől. Ne fagyjon le.

Gyermekektől elzárva tartandó.

Ne tartson elavult vagy már nem szükséges gyógyszert.

Kérdezze meg egészségügyi szakemberét, hogyan kell ártalmatlanítani a nem használt gyógyszereket.

Trifas Cor adminisztráció

Kövesse a vényköteles címkén található utasításokat. Ne szedje ezt a gyógyszert nagyobb vagy kisebb mennyiségben, vagy az ajánlottnál hosszabb ideig. Orvosa időnként megváltoztathatja az adagot, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a legjobb eredményt érik el.

A nagyon alacsony vérnyomást okozó állapotok közé tartozik: hányás, hasmenés, erős izzadás, szívbetegség, dialízis vagy alacsony sótartalmú étrend. Mondja el orvosának, ha hosszan tartó betegsége van, amely hasmenést vagy hányást okoz.

A vérnyomását gyakran ellenőrizni kell. Szükség lehet rendszeres orvosi vizsgálatokra is, hogy megbizonyosodjon arról, hogy ez a gyógyszer nem okoz-e káros hatásokat. Rendszeresen keresse fel orvosát.

Ha magas vérnyomás miatt kezelik, továbbra is használja ezt a gyógyszert, még akkor is, ha jól érzi magát. A magas vérnyomásnak gyakran nincsenek tünetei. Lehet, hogy egész életében vérnyomáscsökkentő gyógyszert kell használnia.

Szobahőmérsékleten, nedvességtől és hőtől elzárva.

Trifas Cor farmakológia

A cselekvés mechanizmusa

Az állatokon végzett mikropunktúrás vizsgálatok azt mutatták, hogy a torsemid a Henle hurok vastag emelkedő részének lumenéből hat, ahol gátolja a Na +/K +/2CI-hordozó rendszert. A klinikai farmakológiai vizsgálatok megerősítették ezt a hatáshelyet embernél, és a nephron más szegmenseiben kifejtett hatásokat nem bizonyították. A vizelethajtó aktivitás tehát jobban korrelál a gyógyszer vizelettel történő kiválasztásának sebességével, mint a vér koncentrációjával.

A torsemid növeli a nátrium, klorid és víz vizelettel történő kiválasztását, de nem változtatja meg jelentősen a glomeruláris szűrési sebességet, a veseplazma áramlását vagy a sav-bázis egyensúlyt.

Farmakokinetika és anyagcsere

A Trifas Cor tabletták biohasznosulása megközelítőleg 80%, az alanyok között alig változik; a 90% -os konfidencia intervallum 75% és 89% között van. A gyógyszer kevés elsõ lépéses anyagcserével felszívódik, és a szérumkoncentráció orális adagolást követõen 1 órán belül eléri a csúcsát (Cmax). Az orális beadás után a Cmax és a szérumkoncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) arányos a dózissal a 2,5 mg és 200 mg közötti tartományban.

Az egyidejű táplálékbevitel körülbelül 30 perccel késlelteti a Cmax-ig tartó időt, de az általános biohasznosulás (AUC) és a diuretikus aktivitás változatlan. Az abszorpciót lényegében nem befolyásolja a vese vagy a máj diszfunkciója.

A torsemid eloszlási térfogata 12-15 liter normál felnőtteknél, illetve enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben vagy pangásos szívelégtelenségben. Májcirrózisban szenvedő betegeknél az eloszlás térfogata körülbelül megduplázódik.

Normális egyéneknél a torsemid eliminációs felezési ideje körülbelül 3,5 óra. A torsemid mind a máj metabolizmusa révén (a teljes clearance kb. 80% -a), mind a vizelettel történő kiválasztással (normál vesefunkciójú betegeknél a teljes clearance körülbelül 20% -ával) ürül ki a keringésből. Az emberek fő metabolitja a karbonsavszármazék, amely biológiailag inaktív. A kisebb metabolitok közül kettő rendelkezik valamilyen vizelethajtó aktivitással, de gyakorlati célokból az anyagcsere megszünteti a gyógyszer hatását.

Mivel a torsemid nagymértékben kötődik a plazmafehérjéhez (> 99%), nagyon kevés jut a tubuláris vizeletbe glomeruláris szűréssel. A torsemid renális clearance-ének legnagyobb része a gyógyszer aktív szekrécióján keresztül történik a proximális tubulusok révén a tubuláris vizeletbe.

Dekompenzált pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a máj- és a vese-clearance egyaránt csökken, valószínűleg a máj torlódása és a csökkent vese plazmaáramlás miatt. A torsemid teljes clearance-e hozzávetőlegesen 50% -a egészséges önkénteseknél tapasztaltnak, és a plazma felezési ideje és az AUC ennek megfelelően megnő. A csökkent vese clearance miatt az adott dózisnak kisebb része jut az intraluminális hatású helyre, így bármely adott dózisnál kevesebb a natriuresis a pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, mint normál egyéneknél.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a torsemid renális clearance-e jelentősen csökken, de a teljes plazma clearance nem változik jelentősen. A beadott dózis kisebb hányada kerül az intraluminális hatáshelyre, és bármely adott diuretikum dózisának natriuretikus hatása csökken. Veseelégtelenségben továbbra is diuretikus válasz érhető el, ha a betegeknek nagyobb adagokat adnak. A torsemid teljes plazma clearance és eliminációs felezési ideje normális marad a károsodott vesefunkció körülményei között, mert a máj metabolikus eliminációja érintetlen marad.

Májcirrózisban szenvedő betegeknél az eloszlás térfogata, a plazma felezési ideje és a vese clearance egyaránt megnő, de a teljes clearance változatlan.

A torsemid farmakokinetikai profilja egészséges idős egyéneknél hasonló a fiatalokénál, kivéve a vese clearance csökkenését, amely a vesefunkció csökkenésével kapcsolatos, amely általában az öregedéskor fordul elő. A teljes plazma clearance és az eliminációs felezési idő azonban változatlan marad.

Klinikai hatások

Orális adagolás esetén a diurézis 1 órán belül jelentkezik, a csúcshatás az első vagy a második órában jelentkezik, és a diurézis körülbelül 6-8 órán át tart. Egészséges egyéneknél, akiknek egyszeri adagot adtak, a nátrium-kiválasztás dózis-válasz viszonya lineáris a 2,5 mg és 20 mg közötti dózistartományban. A káliumkiválasztás növekedése elhanyagolható egyszeri, legfeljebb 10 mg-os dózis után, és csak kismértékű (5 mEq - 15 mEq) egyszeri 20 mg-os dózis után.

Pangásos szívelégtelenség

A Trifas Cor-t kontrollált vizsgálatokban tanulmányozták New York Heart Association II. És IV. Osztályú pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Azok a betegek, akik ezekben a vizsgálatokban napi 10-20 mg Trifas Cor-t kaptak, szignifikánsan nagyobb súlycsökkenést és ödémát értek el, mint azok, akik placebót kaptak.

Nonanurikus veseelégtelenség

Nonanurikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél végzett egyszeri dózisú vizsgálatokban a Trifas Cor nagy dózisai (20–200 mg) a víz és a nátrium kiválasztásának jelentős növekedését okozták. Nem anuriás veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik elég súlyosak ahhoz, hogy hemodialízist igényeljenek, a krónikus kezelés legfeljebb 200 mg napi Trifas Cor-val nem bizonyította, hogy megváltoztatná az egyensúlyi állapotú folyadékretenciót. Amikor az akut veseelégtelenség vizsgálatában résztvevő betegek napi 520–1200 mg Trifas Cor dózist kaptak, 19% -uk görcsrohamot szenvedett. Ebben a vizsgálatban 96 beteget kezeltek; 6/32-en torsemiddel kezeltek, 6/32 hasonlóan nagy dózisú furoszemiddel kezeltek görcsrohamot, 1/32-en placebóval kezeltek görcsrohamot.

Májcirrózis

Aldoszteron-antagonistákkal együtt adva a Trifas Cor a májcirrhosis miatt ödémában vagy ascitesben szenvedő betegeknél fokozta a nátrium- és folyadékkiválasztást is. A vizelet nátrium-kiválasztási aránya a Trifas Cor vizeletürítési arányához képest alacsonyabb cirrhotikus betegeknél, mint egészséges egyéneknél (valószínűleg a portális hipertóniára és az ascitesre jellemző hiperaldoszteronizmus és ebből eredő nátrium-visszatartás miatt). A májcirrhosisban szenvedő betegeknél a Trifas Cor megnövekedett vese-clearance miatt azonban ezek a tényezők általában egyensúlyba hozzák egymást, és az eredmény egy általános natriuretikus válasz, amely hasonló az egészséges egyéneknél tapasztaltakhoz. Bármely vizelethajtó krónikus alkalmazását májbetegségben nem vizsgálták megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokban.

Alapvető magas vérnyomás

Esszenciális magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a Trifas Cor ellenőrzött vizsgálatokban kimutatta, hogy csökkenti a vérnyomást, ha naponta egyszer 5-10 mg dózisban adják be. A vérnyomáscsökkentő hatás 4–6 hetes kezelés után a maximális közelében van, de akár 12 hétig is tovább erősödhet. A szisztolés és a diasztolés fekvő és álló vérnyomás egyaránt csökken. Jelentős ortosztatikus hatás nincs, a vérnyomáscsökkenésben csak minimális csúcs-mélység különbség van.

A Trifas Cor vérnyomáscsökkentő hatása, hasonlóan más diuretikumokhoz, átlagosan nagyobb a fekete betegeknél (alacsony renin populáció), mint a nem fekete betegeknél.

A Trifas Cor első alkalmazásakor a vizelettel történő napi ürítés legalább egy hétig nő. Krónikus alkalmazás esetén azonban a napi nátriumveszteség egyensúlyba kerül az étrend nátrium bevitelével. Ha a Trifas Cor beadását hirtelen abbahagyják, a vérnyomás több nap alatt visszatér az előkezelés szintjére, túllépés nélkül.

A Trifas Cor-t P-adrenerg blokkolókkal, ACE-gátlókkal és kalciumcsatorna-blokkolókkal együtt adták be. Nem figyeltek meg nemkívánatos gyógyszerkölcsönhatásokat, és nincs szükség speciális dózis-kiigazításra.

Hivatkozások

DailyMed. "TORSEMIDE: A DailyMed megbízható információt nyújt az Egyesült Államokban forgalmazott gyógyszerekről. A DailyMed az FDA címkéivel kapcsolatos információk (csomagbetétek) hivatalos szolgáltatója." https://dailymed.nlm.nih.gov/dailyme. (megtekintve 2018. szeptember 17.).
NCIt. "Torsemide: Az NCI tezaurusz (NCIt) számos rendszer referencia-terminológiáját nyújtja. Ez magában foglalja a klinikai ellátás, a transzlációs és az alapkutatás, valamint a nyilvános tájékoztatás és az adminisztratív tevékenység szókincsét." https://ncit.nci.nih.gov/ncitbrowser. (megtekintve 2018. szeptember 17.).
EPA DSStox. "Torsemid: A DSSTox kiváló minőségű nyilvános kémiai forrást biztosít a prediktív toxikológia javításához." https://comptox.epa.gov/dashboard/ds. (megtekintve 2018. szeptember 17.).