Új orális antikoaguláns kerül piacra

Betegekben pitvarfibrillációval a szakértők agresszív kezelést javasolnak a stroke és más tromboembóliás szövődmények kockázatának csökkentése érdekében. A profilaxis elősegítésére új antikoaguláns áll rendelkezésre. Tavaly novemberben az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) jóváhagyta a Pradaxa®-t (dabigatran-etexilát) a stroke és a vérrögök megelőzésére nonvuláris pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél. A Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. gyártotta Pradaxa kullancs nyálból készül.

kerül

Az 1950-es évek óta a pitvarfibrilláció tromboembóliás szövődményeinek megelőzésére és kezelésére a warfarin-nátrium (Coumadin) a leggyakrabban alkalmazott terápia. A warfarin adagolását a beteg protrombin ideje vagy a gyógyszerre adott nemzetközi normalizált arány aránya alapján szabják meg. Az adagolást befolyásoló egyéb tényezők a nem, az életkor, a faj, a súly, az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek, a genetikai tényezők és az étrendi bevitel. A warfarint szedő betegek számára gyakori vérvizsgálatot kell végezni annak biztosítására, hogy a megfelelő adagot szedjék.

A warfarinnal ellentétben a Pradaxa nem igényel gyakori vérvizsgálatot vagy speciális étrendi megfontolásokat. Gyorsan kezdődik és rövid a felezési ideje. A kezelés megkezdése során a Pradaxa terápia elősegíti a terápiás gyógyszerszint gyorsabb elérését, és kevésbé támaszkodik a betegek vérvizsgálat-monitorozásban való megfelelésére. A 18 113 beteg RE-LY vizsgálata, amely összehasonlította a Coumadin és a Pradaxa biztonságosságát és hatékonyságát, megállapította, hogy a Pradaxát szedő betegeknél kevesebb stroke volt, mint a Coumadint szedőknél. További klinikai vizsgálatok folynak a Pradaxa biztonságos alkalmazásának egyéb antikoagulációs szükségletek kivizsgálására.

Hogyan működik a gyógyszer?

A Pradaxa hatóanyaga a dabigatran-etexilát-mezilát. A dabigatrán az orális közvetlen Xa faktor (FXa) gátlóknak nevezett új gyógyszercsoportban az első, amelyek közvetlen trombin inhibitor hatással vannak a bonyolult véralvadási folyamatra. A folyamat központi komponense a trombin a fibrinogén fibrinné való átalakulását indukálja; viszont a fibrin összeköti a vérlemezkéket és vérrögöket képez. A Pradaxa kötődik a trombinhoz, és blokkolja hatását, leállítva a vérrögképződést.

Ki kapja meg?

Az FDA jóváhagyta a Pradaxát a szisztémás trombus kialakulásának és agyvérzésének megakadályozására nem szelepes pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél.

Hogyan adják be?

A Pradaxát orálisan kapszula formájában adják be. Normál vesefunkciójú betegeknél (kreatinin-clearance [CrCl] nagyobb, mint 30 ml/perc) az adag 150 mg naponta kétszer. A gyógyszer ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek CrCl-értéke 15 ml/perc alatt van. A biztonságos adagoláshoz specifikus adagolási kiigazításokra van szükség.

A Pradaxa étellel vagy anélkül is bevehető. A betegeknek egészben kell lenyelniük a kapszulát, anélkül, hogy összezúznák. A Pradaxa abbahagyása fokozhatja a stroke kockázatát. Ha heparin terápiát kezdenek, azt az utolsó Pradaxa adag után 24 óráig kell elhalasztani.

Milyen előnyei vannak?

A RE-LY vizsgálatban a Pradaxa hatékonyabbnak bizonyult, mint a warfarin, a stroke és a vérrögök megelőzésében. Adagolása egyszerűbb és egyszerűbb, mint a warfariné, nincs szükség gyakori vérvizsgálatra vagy a súly mérlegelésére. A Pradaxa csak néhány más gyógyszerrel lép kölcsönhatásba, és nem tartalmaz ételeket. A warfarinnal ellentétben a Pradaxát használó betegek gond nélkül fogyaszthatnak zöld, leveles zöldségeket és más K-vitaminnal dúsított ételeket. Ezenkívül a gyógyszer gyorsan működik, és nem igényel hosszabb kórházi tartózkodást a terápiás antikoaguláns szint eléréséhez. (Lát A Coumadin és a Pradaxa összehasonlítása a fenti PDF ikonra kattintva.)

Mik a hátrányai?

Klinikai vizsgálatokban a Pradaxa növelte a gyomorirritáció és a miokardiális infarktus (MI) kockázatát. Ezenkívül naponta kétszer kell bevenni.

A Pradaxa drágább, mint a warfarin. Az átlagos költség napi 7 dollár, szemben a warfarin napi 50 dollárjával. (Egyesek szerint ez a költségkülönbség kiegyenlíti önmagát, mert a Pradaxa nem igényel vérvizsgálatot.)

A Pradaxát nem szabad egyidejűleg adni rifampinnal, kinidinnel vagy orbáncfűvel, mivel ezek a szerek csökkenthetik annak hatékonyságát és szükségessé teszik a gyakori ellenőrzést. Bár az adag módosítására nincs szükség azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg ketokonazolt vagy más csoportba tartozó gyógyszereket szednek, az amiodaront, klaritromicint vagy verapamilt szedőknél a szérum Pradaxa-koncentrációja megnőhet; alacsonyabb Pradaxa-dózist kell bevenniük. A Praxada nem ajánlott klopidogrellel, dextránnal, heparinokkal vagy kis molekulatömegű heparinokkal, trombolitikumokkal vagy más antikoagulánsokkal kombinálva alkalmazni.

A Pradaxa esetében nincs ellenszer. Kiterjedt vérzés esetén frissen fagyasztott plazmát és egyéb vérkészítményeket kell támogató kezelésként alkalmazni.

Melyek a gyakori mellékhatások?

A napi kétszer 150 mg-ot szedő betegeknél gyakori mellékhatások a zúzódások, az elhúzódó alvadási idővel borotválkozó vágások, dyspepsia, gastritis, GI fekélyek és nyelőcsőgyulladás. Emellett a Pradaxa nagyobb valószínűséggel okoz GI vérzést és MI-t, mint warfarin. Az egyidejűleg nem szteroid gyulladáscsökkentőket szedő betegeknél fokozott a vérzés kockázata.

Melyek az óvintézkedések?

A Praxada-t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik:

  • 18 évesnél fiatalabb vagy 75 évnél idősebb, és testsúlya kevesebb, mint 50 kg (110 font) vagy több mint 110 kg (242 font)
  • csökkent vesefunkció, májbetegségek, fokozott vérzési hajlam, bakteriális szívfertőzések vagy aktív GI fekélyes betegség.

Kíméletesen kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél a közelmúltban súlyos agyi, gerinc- vagy szemműtétet végeztek, vagy nemrég epidurális érzéstelenítést kaptak. A gyógyszer biztonságosságát terhesség vagy szoptatás alatt nem igazolták.

Melyek az ápolás szempontjai?

Ne feledje, hogy a Pradaxát az Egyesült Államokban csak antikoagulációs terápiára engedélyezték nem
szelepi pitvarfibrilláció. Utasítsa a nőstényeket, hogy értesítsék egészségügyi szakembereiket, ha terhesek vagy terhesség gyanúját tervezik, terhességet terveznek vagy szoptatnak. A Pradaxa-terápia során rendszeresen vizsgálja meg a betegnél a stroke vagy a perifériás érrendszeri betegségek jeleit vagy tüneteit.

Adja meg a következő utasításokat a Pradaxát kapó betegek számára:

    • A kapszulákat egészben, étellel vagy anélkül vegye be naponta kétszer.
    • Legyen összhangban az adagok ütemezésével, és próbálja meg 12 óránként bevenni a gyógyszert.
    • Ha kihagy egy adagot, és a következő ütemezett adag kevesebb mint 6 órán belül van, hagyja ki a kimaradt adagot. Ha több mint 6 óra van hátra, vegye be a kimaradt adagot. Soha ne vegyen be két adagot egyszerre.
    • A gyógyszert eredeti csomagolásában, szobahőmérsékleten tárolja. A palack felbontása után 30 nappal dobja ki.
    • Tudja, hogy az antikoagulánsok növelik a vérzés kockázatát. Ezenkívül az apró vágásokból származó vérzés a szokásosnál hosszabb ideig áll meg.
    • Forduljon egészségügyi szakemberéhez, ha túlzott véraláfutást, megmagyarázhatatlan orrvérzést, véres köpetet, kátrányos székletet, barna vagy vörös vizeletet vagy ízületi duzzanatot tapasztal.
    • Tájékoztassa az összes egészségügyi szolgáltatót az összes szedett gyógyszerről és kiegészítőről, és tudassa velük, ha veseproblémái vannak, vérzési problémái, gyomorfekélyei vagy egyéb egészségügyi problémái vannak.

Catherine P. Lovecchio a pennsylvaniai Scrantonban található Scrantoni Egyetem ápolási tanszékén dolgozik.