rozuvasztatin | A Rosucard tablettákat letakarják. Pl. 20 mg 60 db

Vásároljon rozuvasztatint | A Rosucard tablettákat letakarják. Pl. 20 mg 60 db | Paypal | ELŐZETES ELŐÍRÁSRA nincs szükség! Anonimity & Fast World Shipping! - world.buy-pharm.com

rosucard

Leírás

Hipolipidémiás szer a sztatinok csoportjából. A 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktáz-enzim szelektív kompetitív inhibitora, amely a HMG-CoA-t mevalonáttá alakítja, a koleszterin (koleszterin) prekurzorává.

Növeli az alacsony sűrűségű lipoprotein receptorok (LDL) számát a hepatociták felszínén, ami az LDL fokozott felvételéhez és katabolizmusához, a nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein szintézis (VLDL) gátlásához vezet, csökkentve az LDL és a VLDL teljes koncentrációját. Csökkenti az LDL-koleszterin, a nagy sűrűségű nem lipiprotein-koleszterin (nem HDL-koleszterin), a koleszterin-VLDL, az összes koleszterin, a trigliceridek (TG), a TG-VLDL, az apolipoprotein B (ApoV) koncentrációját, csökkenti az LDL-C arányát/LDL-koleszterin Koleszterin-koleszterin-HDL, koleszterin-HDL/koleszterin-HDL, ApoV/apolipoprotein A-1 (ApoA-I), növeli a HDL-koleszterin és az ApoA-I koncentrációját.

A hipolipidémiás hatás egyenesen arányos az előírt dózis nagyságával. A terápiás hatás a terápia megkezdése után 1 héten belül jelentkezik, 2 hét múlva eléri a maximum 90% -át, 4 héttel eléri a maximumot, és ezután állandó marad. Hatékony hiperkoleszterinémiában szenvedő felnőtt betegeknél, hipertrigliceridémiával vagy anélkül (fajtól, nemtől és kortól függetlenül), beleértve a diabetes mellitusban és a családi hiperkoleszterinémiában szenvedőket is. A IIa. És IIb. Típusú hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek (Fredrickson-besorolás) 80% -ában átlagos kezdeti LDL-C-koncentráció körülbelül 4,8 mmol/l, miközben a gyógyszert 10 mg-os dózisban szedik, az LDL-C koncentrációja kevesebb, mint 3 mmol/L. Homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, akik 20 mg és 40 mg dózisban szedik a gyógyszert, az LDL-C koncentrációjának átlagos csökkenése 22%.

Additív hatás figyelhető meg a fenofibráttal kombinálva (a TG koncentrációjának csökkenésével és a nikotinsavval lipidcsökkentő dózisokban (legalább 1 g/nap) (a HDL-C koncentrációjának csökkenésével kapcsolatban). ).

A vérplazmában a cstax maximális koncentrációja körülbelül 5 órával a gyógyszer bevétele után érhető el. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 20%. A rozuvasztatin szisztémás expozíciója az adaggal arányosan növekszik. A farmakokinetikai paraméterek nem változnak a napi m bevitel esetén

Behatol a placenta gáton. A rozuvasztatint elsősorban a máj szívja fel, amely a koleszterinszintézis és az LDL-C metabolizmusának fő helyszíne. Eloszlási térfogat - 134 l. A plazmafehérjékhez (főleg az albuminhoz) való kötődés kb. 90%.

Biotranszformálódott a májban kis mértékben (kb. 10%), nem mag szubsztrátja a citokróm P450 rendszer izoenzimjeinek. Csakúgy, mint más HMG-CoA reduktáz inhibitorok esetében, a gyógyszer májban történő felvételének folyamatában egy speciális membránhordozó vesz részt - a szerves aniont (OATP) 1B1 szállító polipeptid, amely fontos szerepet játszik máj eliminációjában. A rozuvasztatin metabolizmusában szerepet játszó fő izoenzim a CYP2C9. A CYP2C19, CYP3A4 és CYP2D6 izoenzimek kevésbé vesznek részt az anyagcserében.

A rozuvasztatin fő metabolitjai az N-dismetil és a lakton metabolitjai. Az N-dismetil körülbelül 50% -kal kevésbé aktív, mint a rozuvasztatin, a lakton metabolitjai farmakológiailag inaktívak. A keringő HMG-CoA reduktáz gátlásában a farmakológiai aktivitás több mint 90% -át a rozuvasztatin biztosítja, a többi metabolit.

A rozuvasztatin adagjának körülbelül 90% -a változatlan formában ürül a belekben, a fennmaradó részt a vesén keresztül. A felezési idő (T1/2) körülbelül 19 óra, a gyógyszer dózisának növekedésével nem változik. Az átlagos plazma clearance kb. 50 l/h (variációs koefficiens 21,7%).

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rozuvasztatin vagy az N-diszmetil plazmakoncentrációja nem változik jelentősen. Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance (CC) kevesebb, mint 30 ml/perc) szenvedő betegeknél a rosuvastatin koncentrációja a vérplazmában 3-szor, az N-dismetil-koncentrációja pedig 9-szer nagyobb, mint az egészséges önkénteseknél. A hemodialízisben részesülő betegeknél a rozuvasztatin koncentrációja a plazmában körülbelül 50% -kal magasabb, mint egészséges önkénteseknél.

A Child-Pugh skálán 7 vagy annál alacsonyabb pontszámmal rendelkező betegeknél a rozuvasztatin T1/2 növekedése nem mutatkozott a Child-Pugh skálán 8 és 9 ponttal rendelkező betegeknél, a T1/2 kétszeres megnyúlása tudomásul vették. Súlyosabb májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs tapasztalat a gyógyszer alkalmazásáról.

A nemnek és az életkornak nincs klinikailag jelentős hatása a rozuvasztatin farmakokinetikájára.

A rozuvasztatin farmakokinetikai paraméterei a fajtól függenek: a mongoloid faj (japán, kínai, filippínó, vietnámi és koreai) koncentráció-idő görbe alatti terület 2-szer nagyobb, mint a kaukázusi fajé. Az indiánoknál az AUC és a C max átlagos értéke 1,3-szorosára nőtt.

Elsődleges hiperkoleszterinémia (Fredrickson szerint IIa típusú), beleértve a heterozigóta örökletes hiperkoleszterinémiát vagy a vegyes (kombinált) hiperkoleszterinémiát (Fredrickson szerint IIb típusú), kiegészítve az étrenddel és más nem gyógyszeres intézkedésekkel (fizikai aktivitás és fogyás), a diétaterápia és nem gyógyszeres intézkedések

Az örökletes hiperkoleszterinémia homozigóta formája, a diétaterápia és a lipidszint csökkentésére irányuló más típusú kezelések elégtelen hatékonyságával (például LDL-aferézis), vagy ha az ilyen kezelések nem megfelelőek a beteg számára.

Hipertrigliceridémia (IV. Típusú Fredrickson-kiegészítés), mint étrend-kiegészítő.

Az ateroszklerózis progressziójának lassítása az étrend kiegészítéseként azoknál a betegeknél, akiknek terápiáját mutatják az összkoleszterin és a koleszterin - LDL koncentrációjának csökkentésére.

A súlyos kardiovaszkuláris szövődmények (stroke, szívroham, artériás revaszkularizáció) megelőzése olyan felnőtt betegeknél, akiknél a szívkoszorúér-betegség (CHD) klinikai tünetei nincsenek, de ennek kialakulásának fokozott kockázata van (férfiaknál 50 évnél idősebb, míg a férfiaknál 60 évnél idősebb). nőknél a C-reaktív fehérje koncentrációjának növekedése (2 mg/l) a további kockázati tényezők legalább egyikének jelenlétével, például artériás magas vérnyomás, alacsony HDL-C koncentráció, dohányzás, a koronária korai megjelenésének családi kórtörténete szívbetegség).

- Túlérzékenység a rozuvasztatinnal vagy a

készítmény Májbetegségek az aktív fázisban vagy a máj máj szérum aktivitásának folyamatos növekedése transzaminázok (a normák felső határához viszonyítva több mint háromszoros), tisztázatlan eredetű, májelégtelenség (7-től 9-ig terjedő súlyosság a Child-Pugh skálán)

A kreatinin-foszfokináz (CPK) koncentrációjának növekedése a vérben több mint ötszöröse a normál felső határához (VGN) képest

Örökletes betegségek, például laktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar (laktóz jelenléte miatt)

Kifejezett veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc)

A betegek hajlamosak a myotoxikus szövődmények kialakulására

A ciklosporin egyidejű alkalmazása

Közös alkalmazás HIV proteáz inhibitorokkal

Reprodukciós korú nők, akik nem alkalmaznak megfelelő fogamzásgátló módszereket

Terhesség és szoptatás

18 éves korig (a hatékonyságot és biztonságosságot nem igazolták).

Használja terhesség és szoptatás alatt

A Rosucard alkalmazása reproduktív korú nőknél csak akkor lehetséges, ha megbízható fogamzásgátló módszereket alkalmaznak, és ha a beteget tájékoztatják a magzat kezelésének lehetséges kockázatáról.

Mivel a koleszterin és a koleszterinből szintetizált anyagok fontosak a magzati fejlődés szempontjából, a HMG-CoA reduktáz gátlásának potenciális kockázata meghaladja a gyógyszer terhesség alatti alkalmazásának előnyeit. A Rosucard terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. Ha a gyógyszeres kezelés során terhességet diagnosztizálnak, a Rosucard-kezelést azonnal le kell állítani, és figyelmeztetni kell a beteget a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatra.

Ha szükséges, a szoptatás alatt használja a gyógyszert, tekintettel a csecsemőknél jelentkező nemkívánatos eseményekre, el kell dönteni a szoptatás leállításának kérdését.

A kezelés során, különösen a Rosucard® adagjának módosítási időszakában, 2-4 hetente ellenőrizni kell a lipidprofilt, és ha szükséges, módosítani kell a gyógyszer adagját.

Javasoljuk, hogy a májfunkciós vizsgálatokat a kezelés megkezdése előtt és 3 hónappal a kezelés megkezdése után határozzák meg. A Rosucard® gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, vagy csökkenteni kell a gyógyszer adagját, ha a máj transzaminázok aktivitása a vérszérumban háromszor magasabb, mint a VGN.

Ha Rosucard® 40 mg dózisban alkalmazza, ajánlott a veseműködés monitorozása.

Hipotireózis vagy nephrotikus szindróma miatt hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél az alapbetegségek kezelését a Rosucard® kezelés előtt el kell végezni.

Azoknál a betegeknél, akiknél a rabdomiolízis kockázati tényezői fennállnak, figyelembe kell venni a várható előnyök és a lehetséges kockázatok arányát, és klinikai megfigyelést kell végezniük a kezelés során.

Tájékoztassa a beteget, hogy azonnali orvosi ellátást kell biztosítani izomfájdalom, izomgyengeség vagy görcsös esetek esetén, különösen rossz közérzet és láz esetén.

Ilyen betegeknél meg kell határozni a CPK aktivitását. A terápiát abba kell hagyni, ha a CPK aktivitása jelentősen megnőtt (több mint ötszöröse a VGN-hez képest), vagy ha az izomtünetek kifejezettek és napi kényelmetlenséget okoznak. Ha a tünetek eltűnnek és a CPK aktivitása normalizálódik, mérlegelni kell a Rosucard® vagy más HMG-CoA reduktáz inhibitorok alacsonyabb dózisban történő felírását, a beteg gondos figyelemmel kísérésével.

A CPK aktivitás meghatározása nem végezhető intenzív fizikai megterhelés után, vagy ha annak növekedésének egyéb lehetséges okai vannak, ami az eredmények téves értelmezéséhez vezethet. Ha a CPK kezdeti aktivitása jelentősen megnő, 5-7 nap után egy második mérést kell végrehajtani - nem kezdheti el a terápiát, ha egy második teszt megerősíti a CPK kezdeti aktivitását (ötször magasabb a normálnál).

A CPK aktivitásának rutinszerű ellenőrzése a fenti tünetek hiányában nem praktikus.

A myositis és a myopathia előfordulásának növekedése azoknál a betegeknél, akik más HMG-CoA reduktáz inhibitorokat kapnak kombinációban fibrátokkal (beleértve a gemfibrozilt), ciklosporinnal, nikotinsavval, azol gombaellenes szerekkel, proteáz inhibitorokkal és makrolid antibiotikumokkal. A várható haszon és a potenciális kockázat arányát gondosan mérlegelni kell, ha a rosucard® gyógyszert fibrátokkal vagy nikotinsavval kombinálják (lipidcsökkentő adagokban - 1 g/nap), a gemfibrozil egyidejű alkalmazása nem ajánlott.

A legtöbb esetben a proteinuria a terápia során csökken vagy eltűnik, és nem jelenti a meglévő vesebetegség akut vagy súlyosbodását. A vesefunkció értékelését a 40 mg-os dózist kapó betegek rutinvizsgálata során kell elvégezni.

A sztatin gyógyszerek a vércukorszint növekedését okozhatják. Egyes betegeknél, akiknek nagy a kockázata a cukorbetegség kialakulásának, az ilyen változások annak megnyilvánulásához vezethetnek, ami jelzi a hipoglikémiás terápia kijelölését. A sztatinokkal járó érbetegségek kockázatának csökkenése azonban növeli a diabetes mellitus kialakulásának kockázatát, ezért ez a tényező nem szolgálhat alapul a sztatin-kezelés lemondásához. A kockázatnak kitett betegeket (éhomi vércukor-koncentráció 5,6 Ð 2Ð ? 6,9 mmol/l, BMI> 30 kg/m2, hipertrigliceridémia kórelőzménye, artériás hipertónia története) monitorozni kell, és a biokémiai paramétereket rendszeresen ellenőrizni kell.

A rozuvasztatin és a HIV proteáz inhibitorok együttadása nem ajánlott.

Hosszan tartó rosuvastatin alkalmazása esetén intersticiális tüdőbetegség egyedi eseteiről számoltak be. Ha interstitialis tüdőbetegségre gyanakszik, le kell állítania a Rosucard® terápiát.

A rozuvasztatin farmakokinetikai paramétereinek tanulmányozása során a mongoloid faj képviselőiben megfigyelték a gyógyszer szisztémás koncentrációjának növekedését (lásd „Farmakokinetika”). Ezt a tényt figyelembe kell venni, amikor ezeknek a betegeknek felírják a Rosucard®-ot.

Befolyásolja a járművezetés és a mechanizmusokkal való munkavégzés képességét. Óvatosan kell eljárni olyan járművek vezetése és olyan tevékenységek esetén, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók gyorsabb koncentrációját igénylik (szédülés jelentkezhet a terápia során).

Minden 20 mg filmtabletta tartalmaz: Hatóanyag: rozuvasztatin - 20 000 mg (kalcium-rozuvasztatin formájában - 20 800 mg)

Segédanyagok: mag: laktóz-monohidrát - 120 000 mg, mikrokristályos cellulóz - 90,8 - 90,8 mg 2400 mg, kolloid szilícium-dioxid - 1200 mg, magnézium-sztearát - 4800 mg

filmbevonat: hipromellóz 2910/5 - 5000 mg, makrogol 6000 - 0,800 mg, titán-dioxid - 0,650 mg, talkum - 0,950 mg, vasfesték vörös oxid - 0, 065 mg.

Adagolás és adminisztráció

Belül, rágás vagy őrlés nélkül, egészben nyelje le, vízzel lemosva, a nap bármely szakában, az ételtől függetlenül.

A Rosucard-terápia megkezdése előtt a betegnek el kell kezdenie a szokásos lipidcsökkentő étrend betartását, és a kezelés alatt is ezt kell folytatnia. A gyógyszer adagját egyedileg kell kiválasztani az indikációktól és a terápiás választól függően, figyelembe véve a cél lipidszintekre vonatkozó, jelenleg általánosan elfogadott ajánlásokat. Ha a gyógyszert 5 mg-os dózisban kell bevenni, a 10 mg-os tablettát két veszélyeztetett részre kell osztani.

A Rosucard ajánlott kezdő dózisa a gyógyszert kezdő betegeknél vagy más HMG-CoA reduktáz gátlóktól átállított betegeknél napi 5 vagy 10 mg. A kezdeti dózis kiválasztásakor a beteg koleszterintartalmát kell figyelembe venni, és figyelembe kell venni a kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásának kockázatát, valamint fel kell mérni a mellékhatások lehetséges kockázatát is. Szükség esetén 4 hét elteltével a gyógyszer adagja növelhető.

A mellékhatások lehetséges kialakulása miatt, ha 40 mg-os adagot vesznek be a gyógyszer alacsonyabb dózisaihoz képest (lásd a section²Ð ? Ñ ? MellékhatásokвР? Ñ ? szakaszt), a végső titrálást 40 mg-os maximális dózisig kell végezni. csak súlyos hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél és a kardiovaszkuláris érrendszeri szövődmények magas kockázatával járó betegeknél (különösen örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél) kell elvégezni, amelyeknél 20 mg-os dózis esetén a cél koleszterinszintet nem érték el, és amelyek orvosi felügyelet alatt állnak.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél, ha a Child-Pugh skálán a Rosucard dózisának módosítása 7 alatti ponton Ð 2Ð ? â ?.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges. A Rosucard ajánlott kezdő adagja napi 5 mg.

Súlyos veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 30 ml/perc) szenvedő betegeknél a Rosucard alkalmazása ellenjavallt.

Mérsékelt veseelégtelenségben (CC 30 - 60 ml/perc) szenvedő betegeknél a Rosucard napi 40 mg-os dózisban történő alkalmazása ellenjavallt (lásd az „Ellenjavallatok” részt).

Különleges populációk. Idős

betegek 65 évesnél idősebb betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Myopathiára hajlamos betegek

A rozukard napi 40 mg-os dózisban történő alkalmazása ellenjavallt myopathiára hajlamos betegeknél (lásd az „Ellenjavallatok” részt). Napi 10 mg és 20 mg dózisok előírása esetén a Rosucard ajánlott kezdő adagja e betegcsoport számára napi 5 mg.

A rozuvasztatin farmakokinetikai paramétereinek tanulmányozása során a gyógyszer szisztémás koncentrációjának növekedését figyelték meg a mongoloid faj képviselőinél (lásd a Pharm²Ð ? Ñ ? FarmakokinetikaвР? Ñ ? szakaszt). Ezt a tényt figyelembe kell venni, amikor a Rosucard-ot a mongoloid fajba tartozó betegeknek írják fel. 10 és 20 mg-os adagok előírása esetén a Rosucard ajánlott kezdő adagja e betegcsoport számára napi 5 mg. A Rosucard alkalmazása 40 mg/nap dózisban a mongoloid faj képviselőinek ellenjavallt (lásd az „Ellenjavallatok” részt).

A Rosucard gemfibrozillal történő felírásakor az adag nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot.

A mellékhatások gyakoriságát a következő fokozat szerint határozták meg (Egészségügyi Világszervezet osztályozása):

nagyon gyakran - több mint 1/10,

gyakran - több mint 1/100 és kevesebb, mint 1/10,

ritkán - több mint 1/1000 és kevesebb, mint 1/100,

ritkán - több mint 1/10000-tól kevesebb, mint 1/1000-ig,

nagyon ritkán - kevesebb mint 1/10000, beleértve az egyedi üzeneteket is.

A központi idegrendszerből: gyakran - fejfájás, szédülés, aszténikus szindróma nagyon ritka - perifériás neuropátia, memóriazavar.

Az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, székrekedés, hasi fájdalom ritka - hányás ritka - hasnyálmirigy-gyulladás nagyon ritka - hepatitis, nem meghatározott gyakoriságú sárgaság - hasmenés.

A légzőrendszerből: ritkán - köhögés, nehézlégzés.

Az endokrin rendszerből: gyakran - 2-es típusú cukorbetegség.

A mozgásszervi rendszerből: gyakran - a myalgia nagyon ritka - az arthralgia ritka - myopathia (beleértve a myositist is), rhabdomyolysis.

Allergiás reakciók: ritkán - bőrviszketés, csalánkiütés, kiütés ritkán - angioödéma.

Bőr és bőr alatti szövet: nem meghatározott gyakoriság - Stevens-Johnson szindróma, perifériás ödéma.

A vizeletrendszerből: gyakran - proteinuria (40% -os dózisban részesülő betegeknél 3% -ot meghaladó gyakorisággal), csökken a terápia során és nem kapcsolódik a vesebetegség előfordulásához, a húgyúti fertőzés nagyon ritka - hematuria.

Laboratóriumi mutatók: ritkán - a szérum kreatin-foszfokináz (CPK) aktivitásának átmeneti dózisfüggő növekedését, a normál terápia felső határához képest ötszörös növekedéssel, átmenetileg ritkán fel kell függeszteni - az aszpartát aktivitásának átmeneti növekedését aminotranszferáz és alanin-aminotranszferáz.

Mint más HMG-CoA reduktáz inhibitoroknál, az előfordulás gyakorisága dózisfüggő, a mellékhatások általában enyhék és önmagukban elmúlnak.

A ROSUKARDA® alkalmazásakor a következő laboratóriumi paraméterek változását figyelték meg: a glükóz, bilirubin, alkalikus foszfatáz aktivitás, gamma-glutamil transzferáz koncentrációjának növekedése.

Más sztatinok alkalmazásakor a következő mellékhatásokat jelentették: depresszió, álmatlanság, csökkent potencia.

Hosszan tartó rosuvastatin alkalmazása esetén intersticiális tüdőbetegség egyedi eseteiről számoltak be.

Több napi dózis egyidejű alkalmazásával a rozuvasztatin farmakokinetikai paraméterei nem változnak.

Kezelés: nincs specifikus kezelés, tüneti terápiát végeznek a létfontosságú szervek és rendszerek funkcióinak fenntartása érdekében. Figyelemmel kell kísérni a máj működését és a CPK aktivitását. A hemodialízis hatástalan.

Az eredeti csomagolásban 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.