Gamma-aminovajsav analógok

Orvosi szempontból C. Fookes, BPharm. Utolsó frissítés: 2018. május 15.

Más nevek: GABA

Mik azok a gamma-aminovajsav (GABA) analógok?

Ahhoz, hogy megértsük, melyek a gamma-aminovajsav (GABA) analógjai, először meg kell értenünk, mi a GABA.

A GABA egy aminosav, amely az egyik legfontosabb neurotranszmitter (kémiai hírvivő), amely idegrendszerünkben van. Elengedhetetlen az idegsejtek gerjesztése és az idegsejtek gátlása közötti egyensúly fenntartásához. A GABA fékként működik az autóban, és lelassítja a túl izgatott idegsejteket. Mivel nyugtatja az idegrendszert, gátló neurotranszmitternek nevezik.

A GABA analógok olyan gyógyszerek, amelyek szerkezete nagyon hasonló a GABA-hoz, de más módon hatnak, bár a szakértők nem teljesen biztosak abban, hogyan működnek. A legtöbben egyetértenek abban, hogy kötődnek az idegsejtek kalciumcsatornáihoz, javítva az agysejtek reakcióját a GABA-ra, vagy megkönnyítve a GABA felszabadulását.

Amikor az agyunkban problémát tapasztalunk a GABA-val, az idegsejtek többet égetnek, mint kellene, izgató állapotba hozva az agyunkat. Ez szorongáshoz és pánik, stressz, nyugtalanság vagy ingerlékenység érzéséhez vezethet; csökkent fájdalomtűrés; gyors pulzusszám; magas vérnyomás; álmatlanság; és esetenként rohamok.

A GABA analógokat azért tervezték, mert magát a GABA-t nehéz beadni (az intravénás vagy orális GABA gyógyszer kifejlesztésére tett korábbi kísérletek sikertelenek voltak). A probléma megoldására GABA analógokat fejlesztettek ki. Ezek segítenek helyreállítani a GABA szintjét és megnyugtatni az ideggyújtást.

Mire használják a GABA analógokat?

A GABA analógok felhasználhatók bizonyos ideggyulladással járó állapotok kezelésére. Ilyenek például:

Fibromyalgia
Idegfájdalom (neuropathia), amely cukorbetegségből, amputációból, övsömörből vagy más okból származik
Nyugtalan láb szindróma (a gabapentin enacarbil kezelési lehetőség)
Görcsrohamok és epilepszia.

Egy másik GABA analóg, az akamprozát szintén felhasználható a neurotranszmitterek egyensúlyának helyreállítására egy alkoholfüggő személynél, aki nemrégiben abbahagyta az ivást.

Milyen különbségek vannak a gamma-amino-vajsav analógok között?

Különbségek vannak a GABA analógok között abban a tekintetben, hogy milyen gyorsan dolgoznak a testben, hogyan befolyásolják a GABA-t, és mennyire hatékonyak a konkrét állapotok kezelésében.

A gabapentin-enakarbil a gabapentin prodrugja, és a gabapentin korlátozásainak leküzdésére tervezték (a gabapentin rosszul szívódik fel, és csak rövid ideig tart). A májenzimek a gabapentin-enakarbilt aktív formájává, a gabapentinné alakítják. A gabapentin enacarbil alkalmazható nyugtalan láb szindróma (RLS) és postherpetikus neuralgia (övsömör után fellépő idegfájdalom) kezelésére. A gabapentin és a gabapentin-enacarbil nem cserélhetők fel.

Bár a pregabalin és a gabapentin szerkezetileg hasonlóak, a felszívódás módja, mértéke és sebessége nagyon eltérő, a pregabalin szinte teljesen felszívódik, a gabapentin pedig csak részben. A gabapentin és a pregabalin kiegészítő terápiaként javallt részleges rohamok és postherpetikus neuralgia esetén. A pregabalin a fibromyalgia és a diabéteszes neuropathia kezelésére is használható, és az V. jegyzékben szabályozott anyagként szerepel, vagyis bizonyítottan visszaélésre és függőségre képes, de viszonylag alacsony szinten.

Az akamprozát csak a viselkedésmódosítás és tanácsadás mellett javallt azoknál az embereknél, akik abbahagyták az alkoholfogyasztást, az ivás folytatásának vágyának csökkentése érdekében.

Általános név Márkanév-példák

akamprozát	Campral
gabapentin	Gralise, Neurontin
gabapentin-enakarbil	Vízszintes
pregabalin	Lyrica

Biztonságosak-e a GABA analógok?

Az ajánlott adagolás mellett a GABA analógokat biztonságosnak tekintik. Néhány súlyos, potenciálisan halálos kimenetelű súlyos mellékhatással társultak, például:

Anafilaxiát vagy angioödémát okozó súlyos allergiás reakció. A tünetek közé tartozik az arc és a torok duzzanata, nehéz légzés és alacsony vérnyomás
Az öngyilkossági gondolatok vagy magatartás növekedése azoknál az embereknél, akik ezeket a gyógyszereket bármilyen releváns állapotra szedik
Multiorganikus érzékenység (ez DRESS néven ismert, vagy drogreakció eozinofíliával és szisztémás tünetekkel), és potenciálisan életveszélyes. A tünetek általában láz, kiütés és duzzadt nyirokcsomók; több belső szerv is érintett lehet
Néhány GABA-analóg (pl. Gabapentin, pregabalin) állatkísérletekben a daganatok fokozott kockázatával járt. E megállapítások jelentősége emberben nem ismert
A rohamok fokozott kockázata, ha a GABA-analógokat hirtelen abbahagyják a rohamzavarokban szenvedőknél. A GABA analógokat lassan kell kivonni
Hirtelen és megmagyarázhatatlan halálozás epilepsziában szenvedő betegeknél, bár az előfordulás az epilepsziában szenvedők körében van, akik nem kapnak GABA analógokat
Akut veseelégtelenséget társítottak az akamprozát használatához, és ezt a GABA-analógot nem szabad alkalmazni rossz vesefunkciójú embereknél.

Milyen mellékhatásai vannak a GABA analógoknak?

Nem mindenki tapasztal jelentős mellékhatásokat a GABA analógok alkalmazásakor, bár a szédülés és az álmosság gyakori. Egyéb gyakran jelentett mellékhatások a következők:

Izgatás és egyéb neuropszichiátriai reakciók (például viselkedési problémák, ellenségesség, hiperaktivitás, nyugtalanság). Gyakrabban gyermekeknél jelentik
Ataxia (az izommozgások önkéntes koordinációjának hiánya)
Szorongás
Depresszió
Száraz száj
Fáradtság
Emésztőrendszeri zavar (például hasmenés vagy székrekedés, hányinger vagy hányás)
Fejfájás
Nystagmus (ismétlődő, ellenőrizetlen szemmozgások) és egyéb szembetegségek
Fájdalom (beleértve a hátfájást, mellkasi fájdalmat, izom- és ízületi fájdalmat, valamint gyomorfájást)
Perifériás ödéma (a lábszár és a lábfej duzzanata)
Szexuális diszfunkció (például csökkent vágy vagy merevedési zavar)
Fogcsikorgatás
Remegés
Súlygyarapodás

A mellékhatások teljes listáját lásd az egyes gyógyszermonográfiákban.