Tamoxifen (márkanevek: Nolvadex, Soltamox)

A tamoxifen a legrégebbi és a legtöbbet felírt szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM). A tamoxifent az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) hagyta jóvá a következők kezelésére:

nők és férfiak műtét (vagy esetleg kemoterápia és sugárzás) után hormonreceptor-pozitív, korai stádiumú emlőrákban diagnosztizálva a rák visszatérésének (visszatérő) kockázatának csökkentése érdekében
nők és férfiak, akiknél előrehaladott stádiumban vagy metasztatikus hormon-receptor-pozitív betegségben szenvednek

A tamoxifent használják:

csökkenti az emlőrák kockázatát olyan nőknél, akiket még nem diagnosztizáltak, de az átlagosnál magasabb a betegség kockázata

A tamoxifen nem fog működni hormonreceptor-negatív emlőrákon.

A tamoxifen kétféle formában kapható: egy tabletta naponta egyszer (márkanév: Nolvadex) vagy folyékony formában (márkanév: Soltamox). Ha nem kedveli a tablettákat, vagy problémái vannak a tamoxifen tabletták lenyelésével, a Soltamox segíthet a kezelési tervben maradni.

A legtöbb orvos azt javasolja, hogy a tamoxifent minden nap ugyanabban az időben vegyék be.

Ne szedjen tamoxifent, ha szoptat, terhes, teherbe akar esni, vagy ha van esély arra, hogy terhes lehet. A tamoxifen károsíthatja a fejlődő embriókat. Használjon hatékony, nem hormonális fogamzásgátlót - például óvszert, rekeszizmát a spermiciddel együtt vagy egy nem hormonális I.U.D. - amíg tamoxifent szed és 2 hónapig utána. Kérdezze meg orvosát, hogy a nem hormonális fogamzásgátlás melyik típus lenne a legjobb az Ön számára.

A tamoxifen előnyei

1998-ban történt jóváhagyása óta a tamoxifent nők és férfiak millióinak kezelésére használják hormon-receptor-pozitív emlőrákban. Míg az aromatáz gátló az első hormonális terápiás gyógyszer választás a menopauza utáni nők számára, a tamoxifen az első választás a menopauza előtti nők számára, és még mindig jó választás azoknak a posztmenopauzás nőknek, akik nem szedhetnek aromatáz gátlót.

csökkenti a mellrák visszatérésének kockázatát 40-50% -kal a posztmenopauzás nőknél és 30-50% -kal a premenopauzás nőknél
körülbelül 50% -kal csökkenti a másik mellben kialakuló új rák kockázatát
csökkentsék a nagy, hormonreceptor-pozitív emlőrákokat a műtét előtt
lassítja vagy leállítja a növekedést vagy az előrehaladott (metasztatikus) hormon-receptor-pozitív emlőrák mind a menopauza előtti, mind a posztmenopauzás nőknél
alacsonyabb az emlőrák kockázata azoknál a nőknél, akiknél az átlagosnál magasabb a betegség kockázata, de még nem diagnosztizálták őket

A tamoxifen más egészségügyi előnyöket kínál, amelyek nem kapcsolódnak a rák kezeléséhez. Mivel ez egy SERM, szelektíven blokkolja vagy aktiválja az ösztrogén hatását a meghatározott sejtekre. Míg a tamoxifen blokkolja az ösztrogén hatását az emlősejteken, aktiválja az ösztrogén hatását a csont- és májsejtekben. Tehát a tamoxifen:

segítsen megállítani a csontvesztést a menopauza után
alacsonyabb koleszterinszint

Okok, amelyek miatt egyesek nem részesülhetnek teljes mértékben a tamoxifen előnyeiből

A szervezet a CYP2D6 nevű enzimet használja a tamoxifen aktív formájává alakítására. Két dolog akadályozhatja a szervezet képességét ennek megvalósítására: a CYP2D6 enzim hibája és bizonyos gyógyszerek, amelyek blokkolják az enzim hatékonyságát.

Ha már befejezte a tamoxifent, és egyidejűleg más gyógyszereket is szedett, akkor egyeztessen időpontot, hogy beszéljen orvosával arról, hogy bármelyik másik gyógyszere befolyásolhatja-e a CYP2D6-ot, és a tamoxifenből származó potenciális előnyöket. Orvosa nem javasolhat további terápiát vagy kiterjesztett hormonterápiát (tamoxifennel vagy aromatáz gátlóval), a kiújulás kockázatától, általános egészségi állapotától és preferenciáitól függően.

Ha tamoxifent szedett, mert nagy a kockázata, de még soha nem diagnosztizálták veled, és egyúttal CYP2D6 gátlót is szedett, orvosa most kiegészítő antiösztrogén-kezelést javasolhat tamoxifennel vagy raloxifennel (márkanév: Evista), menopauzás állapot. Beszéljen orvosával arról, hogy mi a legjobb az Ön helyzetében.

Ha mind a tamoxifen, mind az erős vagy mérsékelt CYP2D6 inhibitor mellett mind az emlőrák előrehaladt, sem nem feltételezhető, hogy a tamoxifen nem működött. Sokkal inkább lehetséges, hogy a tamoxifennek soha nem volt esélye arra, hogy a rákot kordában tartsa, mert hatását a másik gyógyszer blokkolta. Továbbhaladva a tamoxifen, CYP2D6 inhibitor nélkül, még mindig jelentős előnyökkel járhat.

A raloxifent (márkanév: Evista) szedőknek

A CYP2D6 enzimre nincs szükség a raloxifen, a tamoxifen testvérgyógyszerének aktiválásához, amelyet a hormon-receptor-pozitív emlőrák kialakulásának kockázatának csökkentésére és a posztmenopauzás nők osteoporosisának kezelésére használnak.

A tamoxifen szedése alatt kerülendő gyógyszerek

Az alábbi listában az „Erős inhibitorok” és a „Mérsékelt inhibitorok” címszó alatt szereplő gyógyszerek gátolhatják a CYP2D6-ot és zavarhatják a tamoxifen hatékonyságát. A „Nem gátlók” címszó alatt szereplő gyógyszerek nem blokkolják a CYP2D6 enzimet, és nem zavarják a tamoxifen kezelését.

Ez a lista hiányos, és idővel változhat. Használja kiindulási helyként, és kérdezze meg orvosát, hogy a szedett vagy ajánlott gyógyszerek kompatibilisek-e a tamoxifennel.

Erős inhibitorok Mérsékelt gátlók SSRI-k és SNRI-k, amelyek nem gátlók

Általános nevek	Márkanevek
Bupropion	Wellbutrin
Fluoxetin	Prozac
Paroxetin	Paxil
Kinidin	Kardioquin
Tioridazin	Mellaril
Perfenazin	Trilafon
Pimozid	Orap
Klomipramin	Anafranil
Ticlopidin	Ticlid
Terbinafin	Kanusuk
Cinacalcet	Sensipar
Általános nevek	Márkanevek
Duloxetin	Cymbalta
Szertralin	Zoloft
Difenhidramin	Benadryl
Amiodaron	Cordarone
Trazodon	Desyrel
Cimetidin	Tagamet
Klórpromazin	Thorazine
Általános nevek	Márkanevek
Venlavaxine	Effexor
Citalopram	Celexa
Eszcitalopram	Lexapro

Forrás: A tamoxifen és a CYP2D6 gátló gyógyszerek együttes leírása. Kostandinos Sideras, James N. Ingle, Matthew M. Ames, Charles L. Loprinzi, David P. Mrazek, John L. Black, Richard M. Weinshilboum, John R. Hawse, Thomas C. Spelsberg és Matthew P. Goetz. Journal of Clinical Oncology 2010 28:16, 2768-2776Flockhart.

A tamoxifen mellékhatásai

A tamoxifen szelektív ösztrogén aktiváló hatása súlyos mellékhatásokat okozhat, beleértve a vérrögöket, agyvérzést és az endometrium rákot. Ha Ön és orvosa a tamoxifent fontolgatja a kezelési terv részeként, közölje orvosával, ha dohányzik, vagy korábban vérrögök vagy szívroham volt. Ha tamoxifent szed, azonnal hívja orvosát, ha a következő tünetek bármelyike jelentkezik:

rendellenes hüvelyi vérzés vagy váladékozás
fájdalom vagy nyomás a medencében
lábduzzanat vagy érzékenység
mellkasi fájdalom
légszomj
az arc, a kar vagy a láb gyengesége, bizsergése vagy zsibbadása
beszéd- vagy megértési nehézség
látási problémák
szédülés
hirtelen súlyos fejfájás

A tamoxifen leggyakoribb mellékhatásai a következők:

fokozott daganat- vagy csontfájdalom
forró villanások
hányinger
fáradtság
hangulatingadozás
depresszió
fejfájás
a haj elvékonyodása
székrekedés
száraz bőr
a libidó elvesztése

A tamoxifen szedéséből adódó hőhullámok vagy éjszakai izzadás aggasztó lehet. De egy 2008-as brit tanulmány azt sugallja, hogy azoknál a nőknél, akiknél hőhullámokat és éjszakai izzadást tapasztaltak a hormonterápiás gyógyszer szedése alatt, kevésbé valószínű, hogy az emlőrák visszatér (visszatér). Annak ismerete, hogy ez a mellékhatás a rák visszatérésének csökkent kockázatát jelezheti, segíthet néhány embernek a kezelés mellett maradni a mellékhatások ellenére.

A tamoxifent szedő néhány nő memóriaproblémákról számolt be a gyógyszer szedése alatt. Bár még nem állnak rendelkezésre végleges eredmények, a folyamatban lévő Co-STAR (Cognition in the Study of Tamoxifen and Raloxifene) kísérlet a tamoxifen és a raloxifen memóriára és gondolkodásra gyakorolt hatásait vizsgálja.

Mennyi ideig szedem a tamoxifent?

Az Amerikai Klinikai Onkológiai Társaság azt ajánlja, hogy:

Fedezi a biztosítás a tamoxifent?

Míg a költségek változnak, a tamoxifen általában olcsóbb, mint egy aromatáz inhibitor, mivel ez generikus gyógyszer. Ha rendelkezik egészségbiztosítással, akkor forduljon a biztosítótársaságához, hogy fedezze-e és mennyi a tamoxifen költségét. Ha nem rendelkezik egészségbiztosítással, vagy a biztosítása nem fedezi a tamoxifen költségeit, kérdezze meg kezelőorvosát vagy ápolóját a környékbeli programokról, amelyek segíthetnek.

A Soltamox azon betegek számára áll rendelkezésre, akik a generikus tamoxifennel azonos költségtérítéssel rendelkeznek. A betegek korlátlan felhasználásra letölthetnek 10 dolláros önfizetési kártyát.