Eufillin, 150 mg, 30 db.

Írja meg a véleményét

Boriszov gyár, Fehéroroszország

Eufillin, 150 mg, 30 db.

Hozzáadni a Kívánságlistához

termékleírás

Szerkezet

farmakológiai hatás

Az Eufillin hörgőtágító, PDE-gátló. Ez a teofillin-etilén-diamin-só (amely megkönnyíti az oldhatóságot és növeli az abszorpciót). Hörgőtágító hatása van, nyilvánvalóan a légzőrendszer simaizmainak és a tüdő erének közvetlen relaxáló hatása miatt. Úgy gondolják, hogy ezt a hatást a specifikus PDE aktivitásának szelektív szuppressziója okozza, ami a cAMP intracelluláris koncentrációjának növekedéséhez vezet. A kísérleti in vitro vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a III. És IV. Típusú izozimek játszanak látszólag a fő szerepet. Ezen izoenzimek aktivitásának elnyomása az aminofillin (teofillin) néhány mellékhatását is okozhatja, beleértve a hányást, az artériás hipotenziót és a tachycardiát. Blokkolja az adenozin (purin) receptorokat,

Csökkenti az allergének belélegzése által kiváltott reakció késői fázisával járó légúti hiperreaktivitást egy ismeretlen mechanizmus révén, amely nem vonatkozik a PDE gátlására vagy az adenozin működésének blokkolására. Számos jelentés szerint az aminofillin növeli a perifériás vér T-szuppresszorainak számát és aktivitását.
Növeli a mukociliáris clearance-t, serkenti a rekeszizom redukcióját, javítja a légző- és bordaközi izmok működését, stimulálja a légzőközpontot, növeli annak érzékenységét a szén-dioxiddal szemben és javítja az alveoláris ventilációt, ami végül az apnoe súlyosságának és gyakoriságának csökkenéséhez vezet Epizódok. A légzésfunkció normalizálása segít a vér oxigénnel való telítésében és a szén-dioxid koncentrációjának csökkentésében. Fokozza a szellőzést hipokalémia esetén.

Serkentően hat a szívműködésre, növeli az erőt és a pulzusszámot, növeli a szívkoszorúér véráramlását és növeli a szívizom oxigénigényét. Csökkenti az erek tónusát (főleg az agy, a bőr és a vese érei). Perifériás venodilatáló hatása van, csökkenti a pulmonalis vaszkuláris ellenállást, csökkenti a vérnyomást a pulmonalis keringésben. Növeli a vese véráramlását, mérsékelt vizelethajtó hatása van. Hosszabbítja az extrahepatikus epeutakat. Stabilizálja a hízósejtek membránjait, gátolja az allergiás reakciók mediátorainak felszabadulását. Gátolja a vérlemezkék aggregációját (elnyomja a vérlemezkék és a PgE2α aktivációs faktorokat), növeli a vörösvérsejtek ellenállását a deformációkkal szemben (javítja a vér reológiai tulajdonságait), csökkenti a trombózist és normalizálja a mikrocirkulációt. Tokolitikus hatása van, növeli a gyomornedv savasságát. Nagy dózisban epileptogén hatású.

Farmakokinetika
A szervezetben az aminofillin fiziológiai pH-értéken metabolizálódik a szabad teofillin felszabadulásával. A hörgőtágító tulajdonságok akkor jelentkeznek, amikor a teofillin koncentrációja a vérplazmában 10-20 μg/ml. A 20 mg/ml feletti koncentrációk mérgezőek. Az izgalmas hatás a légzőközpontra alacsonyabb, 5-10 μg/ml koncentrációnál valósul meg.
A teofillin kötődése a plazmafehérjékhez körülbelül 40%; újszülötteknél, valamint betegségben szenvedő felnőtteknél a kötés csökken. A plazmafehérje-kötődés felnőtteknél körülbelül 60%, újszülötteknél - 36%, cirrhosisban szenvedő betegeknél - 36%. Áthatol a placenta gáton (a magzat vérszérumában a koncentráció valamivel magasabb, mint az anya szérumában). Kiválasztódik az anyatejbe.

A teofillint számos citokróm P450 izoenzim metabolizálja a májban, amelyek közül a legfontosabb a CYP1A2. Az anyagcsere folyamán 1,3-dimetil-húgysav, 1-metil-húgysav és 3-metil-xantin képződik. Ezek a metabolitok kiválasztódnak a vizelettel. Felnőtteknél változatlan, 10% ürül. Az újszülöttek jelentős része koffein formájában ürül (további anyagcseréjének útjainak éretlensége miatt) változatlan - 50%.
A teofillin máj metabolizmusának sebességében tapasztalható jelentős egyéni különbségek okozzák a clearance, a plazmakoncentráció és a felezési idő értékeinek markáns változékonyságát. A máj anyagcseréjét olyan tényezők befolyásolják, mint az életkor, a dohányzástól való függőség, az étrend, a betegségek és a gyógyszeres kezelés egyszerre.

A teofillin T1/2-a nem dohányzó, bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, szinte más kóros elváltozás nélkül más szervektől és rendszerektől 6-12 óra, dohányosoknál - 4-5 óra, gyermekeknél - 1-5 óra, újszülötteknél és koraszülötteknél - 10-45 óra.
A teofillin T1/2 emelkedik időseknél és szívelégtelenségben vagy májbetegségben szenvedő betegeknél.
A clearance csökken a szívelégtelenség, a májműködés károsodása, krónikus alkoholizmus, tüdőödéma, krónikus obstruktív tüdőbetegség esetén.
Az etilén-diamin nem befolyásolja a teofillin farmakokinetikáját.

Jelzések

- krónikus obstruktív bronchitis;
- bronchiális asztma (a bronchospasmus megelőzése, a fizikai stressz asztmájának választott gyógyszer, az asztma egyéb formáinak kiegészítő gyógymódja);
- tüdőtágulás;
- éjszakai paroxysmalis apnoe (Pickwick-szindróma);
- krónikus tüdőszív.

Terhesség és szoptatás

A teofillin áthalad a placenta gáton. Az aminofillin terhesség alatt történő alkalmazása potenciálisan veszélyes teofillin és koffein koncentráció kialakulásához vezethet az újszülött vérplazmájában. Azok az újszülöttek, akiknek anyja terhesség alatt (különösen a harmadik trimeszterben) aminofillint kapott, orvosi felügyeletet igényelnek a teofillin-mérgezés lehetséges tüneteinek kezelésére.
A teofillin kiválasztódik az anyatejbe. A szoptatás alatt az ápoló anyáknál az aminofillin alkalmazása esetén a gyermek ingerlékenysége megjelenhet.
Tehát az aminofillin alkalmazása terhesség alatt és szoptatás (szoptatás) idején lehetséges azokban az esetekben, amikor az anya terápiájának tervezett előnyei meghaladják a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatot.

Ellenjavallatok

- Az aminofillinnel és a metilxantin egyéb származékaival szembeni túlérzékenység;
- miokardiális infarktus az akut fázisban;
- tachyarrhythmia;
- hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia;
- a gyomor és a nyombél peptikus fekélye az akut fázisban;
- a máj és/vagy a vesék súlyos megsértése;
- pajzsmirigy-túlműködés;
- epilepszia;
- efedrin beadása (gyermekeknél);
- a gyermekek életkora 6 évig;
- magas savtartalmú gyomorhurut;
- súlyos artériás hiper- és hipotenzió;
- vérzéses stroke;
A retina vérzése.

Mellékhatások

A központi idegrendszer oldaláról: szédülés, alvászavarok, szorongás, remegés, görcsök.

A szív- és érrendszerből: szívdobogás, szívritmuszavarok; gyors be-/bevezetéskor - a fájdalom megjelenése a szívben, a vérnyomás csökkenése, tachycardia (beleértve a magzatot is, ha a terhesség harmadik trimeszterében szedik), aritmiák, vérnyomás csökkenés, cardialgia, a az anginás rohamok gyakorisága.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, gyomor-nyelőcső refluxja, gyomorégés, a peptikus fekély súlyosbodása, hasmenés; hosszan tartó lenyeléssel - étvágytalanság.

A vizeletrendszerből: albuminuria, hematuria.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, láz.

Az anyagcsere oldaláról: ritkán - hipoglikémia.

Egyéb: mellkasi fájdalom, tachypnea, kipirulás, albuminuria, hematuria, hipoglikémia, fokozott vizeletmennyiség, fokozott izzadás.

Kölcsönhatás

A szimpatomimetikákkal egyidejű alkalmazás esetén a cselekvés kölcsönösen megerősödik; béta-blokkolókkal és lítiumkészítményekkel - a hatás kölcsönösen csökken. Az aminofillin hatásának intenzitása csökkenhet (a clearance növekedése miatt) fenobarbitál, rifampicin, izoniazid, karbamazepin, szulfinpirazon, fenitoin, valamint dohányosok egyidejű alkalmazásával.
Az aminofillin hatásának intenzitása nőhet (a clearance csökkenése miatt), miközben a makrolid csoportba tartozó antibiotikumokkal, lincomicinnel, kinolonokkal, allopurinollal, béta-blokkolókkal, cimetidinnel, diszulfirammal, fluvoxaminral, orális hormonális fogamzásgátlókkal együtt alkalmazzák. beadás, izoprenalin és viloxin influenza.
A xantin-származékok a β2-adrenerg receptorok, a kortikoszteroidok és a diuretikumok stimulánsainak hatása révén fokozhatják a hypokalemiát.
A hasmenés elleni gyógyszerek és az enteroszorbensek csökkentik az aminofillin felszívódását.
Gyógyszerészetileg nem kompatibilis a savas oldatokkal.

Hogyan kell szedni, az alkalmazás menete és az adagolás

Túladagolás

Túladagolás esetén arcbőr hiperémia, álmatlanság, motoros izgatottság, szorongás, fotofóbia, étvágytalanság, hasmenés, hányinger, hányás, epigasztrikus fájdalom, gyomor-bélvérzés, tachycardia, kamrai aritmiák, remegés, generalizált rohamok, hiperventiláció, éles. Súlyos mérgezés esetén epileptoid rohamok alakulhatnak ki (különösen olyan gyermekeknél, amelyekben semmilyen prekurzor nem fordul elő), hipoxia, metabolikus acidózis, hiperglikémia, hipokalémia, vázizom nekrózis, zavartság, veseelégtelenség és mioglobinuria.

A túladagolás kezelése a klinikai képtől függ, magában foglalja a gyógyszer abbahagyását, a szervezetből való eliminációjának stimulálását (kényszerített diurézis, hemoszorpció, plazmaszorbció, hemodialízis, peritonealis dialízis) és a tüneti szerek kinevezését. A diazepam (injekció) a rohamok enyhítésére szolgál. Nem használhat barbiturátokat. Súlyos mérgezés esetén (az aminofillin-tartalom meghaladja az 50 g/l-t) a hemodialízis ajánlott.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazza súlyos szívkoszorúér-elégtelenség (szívizominfarktus akut fázisa, angina pectoris), elterjedt ateroszklerózis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, gyakori kamrai extrasystole, fokozott görcsös készenlét, máj- és/vagy veseelégtelenség, gyomorfekély és nyombélfekély esetén, amelynél a közelmúltban vérzés lépett fel a gyomor-bél traktus, kontrollálatlan hypothyreosis (kumuláció lehetősége) vagy tirotoxicosis, hosszan tartó hipertermiával, gastrooesophagealis refluxgal, prosztata hypertrophiával, idős betegeknél, gyermekeknél (különösen belül).
Szükség lehet az aminofillin adagolási rendjének módosítására szívelégtelenség, károsodott májműködés, krónikus alkoholizmus, láz, akut légúti fertőzések esetén.
Idős betegeknél dóziscsökkentésre lehet szükség.
Ha az aminofillin adagolási formáját másra cseréli, klinikai megfigyelésre és a vérplazma teofillin-koncentrációjának monitorozására van szükség.
Az aminofillint nem használják egyidejűleg más xantin-származékokkal. A kezelés során kerülje a xantin-származékokat (erős kávé, tea) tartalmazó ételek fogyasztását.

Óvatosan használja egyidejűleg antikoagulánsokkal, más teofillin- vagy purinszármazékokkal.
Kerülni kell a béta-blokkolók egyidejű alkalmazását.
Az aminofillint nem szabad egyidejűleg alkalmazni glükózoldattal.