Fenilpiracetám

Memória, megismerés, figyelem, depresszió

2003-ban Oroszország Állami Farmakológiai Bizottsága jóváhagyta a fenilpiracetámot agyi érrendszeri hiány, depresszió, apátia, figyelem és memóriaromlás kezelésére, és olyan embereknél alkalmazták, akiknél kognitív deficit és/vagy depresszió alakul ki encephalopathia és agysérülések után. Kimutatták, hogy elváltozások, agytraumák és glioma műtét után javítja az encephalopathiás betegek életminőségét. A szorongás és a depresszió javulását eredményezte, ami kevesebb kellemetlenséget és a mindennapi tevékenységek végrehajtásának jobb képességét eredményezte. [6] Savcsenko AIu, Zakharova NS, Sztyepanov IN. Az agyi szerves elváltozások következményeinek fenotropil kezelése [oroszul]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsa- kova 2005; 105 (12): 22-6/Kalinsky ... Olvassa tovább

Az asthenia és a krónikus fáradtság szindróma (CFS) összehasonlító vizsgálatában a betegeket fenilpiracetámmal (68 fő), piracetámmal (65 fő) és placebóval (47 fő) kezelték. A fenilpiracetámra vonatkozó tízszavas memória teszt és figyelem váltó tesztek pontszáma javult a piracetam és a placebo ponthoz képest. Összességében az aszténikus betegek 83% -a és a CFS-ben szenvedő betegek 87% -a reagált jól a fenilpiracetámra, szemben a piracetam 48, illetve 55% -ával. [7] Akhapkina VI, Fedin AI, Avedisova AS és mtsai. A fenotropil hatékonysága az aszténikus és krónikus fáradtság szindrómák kezelésében [oroszul]. Nervnye Bolezni 2004; 3: 28-32

Phenylpiracetam felhasználásával végzett humán vizsgálatok:

Görcsroham/epilepszia, roham

A fenilpiracetám antiepileptikus hatást mutatott rágcsálókban. Hatékony dózisa (300 mg/kg) 50% -kal csökkentette a metrazol (keringési és légzésstimulánsként használt gyógyszer) által okozott rohamot. [8] Bobkov IuG, Morozov IS, Glozman OM és mtsai. A piracetam – 4-fenilpiracetam új fenil-analógjának farmakológiai jellemzői [oroszul]. Biull Eksp Biol Med 1983. ápr. 95 (4): 50-3

A fenilpiracetámot egy standard AED mellett (beleértve a valproil-amidot, a karbamazepint, a lamotrigint, a topiramátot vagy a barbiturátot, vagy a strukturált politerápiát ezen gyógyszerek közül többel együtt) adták be a betegeknek. Jelentősen enyhítette a csak AED-ben részesülő betegek rohamainak számát és gyakoriságát, és a deszinkron EEG profilú egyének száma nyolcról háromra csökkent, míg a roham remisszióban szenvedők száma szerényen nőtt. [9] Bel’skaia GN, Ponomareva IV, Lukashevich IG és mtsai. Az epilepszia komplex kezelése fenotropillal [oroszul]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova 2007; 107 (8): 40-3

Ezzel összhangban az epilepsziás betegek kognitív funkciói az MMSE teszt alapján csak kis mértékben javultak. [10] Lybzikova GN, Iaglova ZhS, Kharlamova IuS. A fenotropil hatékonysága az epilepszia komplex kezelésében [oroszul]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korszakova 2008; 108 (2): 69-70 .

Agyvérzés/ischaemia

Mivel az immunrendszer döntő szerepet játszik az ischaemia-stroke patogenezisében, fenilpiracetámmal kezelt akut agyi stroke-ban szenvedő betegeknél mértük a fő mielinfehérje és foszfolipidek elleni antitestek titerét. Mindkét antitest titere csökkent, ami a folyamatban lévő demielinizáció lehetséges csökkentésére utal [11] Gerasimova MM, Chichanovskaia LV, Slezkina LA. A fenotropilnak a stroke következményeire gyakorolt ​​hatásának klinikai és immunológiai vonatkozásai [oroszul]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova 2005; … Folytassa az olvasást (V. táblázat). Egy kétkarú, párhuzamos vizsgálatban, amelynek során napi egy tablettát (80 fő) és két tablettát (40 fő) kaptak, mind az MMSE, mind a stroke súlyossága szignifikánsan javult, miközben csak a mindennapi életmód javulásának tendenciáját mutatta (Barthel-teszt) ). [12] Bagir LV, Batysheva TT, Boiko AN és mtsai. A fenotropil alkalmazása a stroke utáni betegek korai kezelésére [oroszul]. Concilium Medicum 2006; 8 (8): 96-101

Látomás/Glaucoma

A vakság oka a glaukómában az optikai nephropathia és a ganglion sejtek apoptózisa. Neuroprotektív szer alkalmazása a ganglialis sejtek halálának késleltetésében vagy megelőzésében volt a közelmúltbeli kísérlet indoka. A fenilpiracetámot instabil nyitott szögű glaukómában szenvedő betegeknek kapták, miután a szemnyomás normalizálódott a szem hipotenzív terápiája és a lézeres trabekuloplasztika segítségével. A vakfoltok vagy a látásélesség elvesztésének vagy károsodásának szigeteinek átlagos száma csökkent, és a glaukóma a betegek 80% -ában stabilizálódott a 6 hónapos követés során [13] Basinskii SN, Basinskii AS. A fenotropil neuroprotektív hatása nem stabilizált primer glaukómában [oroszul]. Russkii Med Zh 2007; 8 (4): 148-51 (V. táblázat). Korai annak megállapítása, hogy a vizsgálat kedvez-e a fenilpiracetámnak a prospektív placebo-kontroll hiánya és az olyan lehetséges változók miatt, mint a páciens heterogenitása a próba belépési pontjánál.

Biológiai hozzáférhetőség és farmakokinetika

Az orális fenilpiracetámot a szervezet gyorsan és magas szinten felszívja. A vérplazmában a szintek 1-1,5 óra között tetőznek. Eloszlási térfogata nagy, ami azt jelzi, hogy a molekula intracelláris eloszlása ​​széles körben elterjedt az agyban. Lassan eliminálódik a testből (3,69–4,64 óra), ami azt jelenti, hogy a molekula a vesemagokban képes újra felszívódni a vérbe. A testen belül semmilyen változáson (anyagcserén) nem megy keresztül, lényegében 100% -ban ép, 40% -ban vizeletben, 60% -ban epében és verejtékben eliminálódik).