Gyógyszerek idősek számára

A cikk orvosi szakértője

A patológia sokfélesége, az idősebb korosztályú betegeknél a destabilizáció magas kockázata oda vezet, hogy az idősek gyógyszereit egyre inkább használják a geriátria területén. A geriátriai farmakológia megvizsgálja a gyógyszerek farmakokinetikájának, farmakodinamikájának, terápiás és toxikus hatásainak sajátosságait a szenilis organizmusban, valamint a geroprotektorok alkalmazásának lehetőségét.

A farmakokinetika életkori sajátosságai abban rejlenek, hogy idős és idős embereknél lelassul az anyagok felszívódása a gyomor-bél traktusból, megváltozik a gyógyszerek eloszlása és szállítása a testben, csökken a biotranszformáció sebessége a májban, és lassul a gyógyszerek kiválasztása le-.

Leggyakrabban a geriátriai gyakorlatban az orális gyógyszereket alkalmazzák az idősek számára. A farmakokinetika első szakasza azok felszívódása a gyomor-bél traktusban. Az életkor előrehaladtával az emésztőszervek felszívódási felülete csökken, az emésztőmirigyek szekréciós funkciója csökken és az emésztőlé enzimatikus aktivitása csökken, a mesenterialis erekben csökken a véráramlás - mindez az oldódási sebesség lassulásához vezet. a gyógyszer és annak felszívódása. Különösen fontos a bél motoros funkciója és megváltozása gyógyszerek hatására: székrekedés és gyógyszerek idősek számára, hozzájárulva a bél perisztaltikájának lassulásához (atropin, platifillin, triciklusos antidepresszánsok, antiparkinsonok, fenotiazin neuroleptikumok stb.), a gyógyszerek fokozott felszívódásához vezet; a gyors folyadék széklet, valamint a hashajtók és a metoklopramid alkalmazása csökkenti az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek felszívódását.

A gyógyszerek szubkután és intramuszkuláris alkalmazásával a hatás később jelentkezik a szívteljesítmény csökkenése, a véráramlás sebességének lassulása és az erek falainak tömörödése miatt.

A farmakokinetika második szakasza az eloszlás, a vér fehérje összetételétől, a víz-elektrolit állapottól, a szív- és érrendszer működésének szintjétől függően. Ezenkívül az eloszlás nagyban függ az idősek számára alkalmazott gyógyszer tulajdonságaitól. Így az idősek számára vízoldható gyógyszerek az extracelluláris terekben, míg a lipidben oldódó gyógyszerek az intracelluláris és az extracelluláris terekben oszlanak el.

Idős betegeknél csökken az albumin tartalom, csökken az izomtömeg és a víz, megnő a test zsírtartalma, aminek következtében megváltozik a gyógyszerek eloszlása és koncentrációja a vérben.

A véráramlás sebességének csökkentése, a perifériás keringés intenzitása szintén növeli a gyógyszerek keringésének időtartamát és növeli a mérgezés kockázatát.

Mint tudják, a vérben lévő idős emberek gyógyszereit plazmafehérjék (gyakrabban albuminok) kötik meg; a fehérjéhez kapcsolódva nem aktívak. Ha 2 vagy több gyógyszer van a vérben, akkor az, amelyik nagyobb mértékben képes kötődni a fehérjéhez, kiszorítja a kevésbé aktívakat. Ez, valamint az albuminnak az életkorral összefüggő csökkenése az idősek számára a gyógyszer szabad frakciójának tartalmának növekedéséhez vezet, ami toxikus hatások veszélyét kelti. Különösen a szulfonamidok, benzodiazepinek, szalicilátok, szívglikozidok, purin görcsoldók, közvetett antikoagulánsok, fenotiazid antipszichotikumok, orális antidiabetikumok, narkotikus fájdalomcsillapítók és görcsoldók vonatkozásában fejeződik ki.

A vér fehérjekompozíciójának öregedéssel megfigyelt elmozdulása okozhatja az alkalmazott gyógyszerek megváltozott transzportját, diffúziójának lassított sebességét az ér-szöveti membránokon keresztül.

Az izomtömeg és a víz csökkentése idősekben és idősekben a gyógyszerek eloszlásának csökkenéséhez vezet, a vízoldható gyógyszerek koncentrációjának növekedésével a vérplazmában és a szövetekben, valamint az ilyen gyógyszerek, például gyógyszerek túladagolásának kockázatával. idősek, nevezetesen: aminoglikolid antibiotikumok, dipzhein, hidrofil béta - adrenoblokátorok (atenolol, tenormin, nadolol, szotalol), teofillin, hisztamin H2-receptorok blokkolói.

Az időskori lipidtartalom relatív növekedésével összefüggésben a zsírban oldódó gyógyszerek eloszlási térfogata nő a vérplazmában lévő koncentrációjuk csökkenésével, ami késlelteti a hatás kialakulását, a felhalmozódásra való hajlam, az olyan gyógyszerek farmakológiai aktivitásának meghosszabbítása, mint a tetraciklin antibiotikumok, benzodiazepinek, etanol, fenotiazin antipszichotikumok, altatók.

Az életkor előrehaladtával megváltozik a gyógyszerek biotranszformációja (metabolizmusa), elsősorban a májenzim rendszerek aktivitásának gyengülése, a hepatociták számának csökkenése és a máj véráramlásának csökkenése miatt (évente 0,3-1,5%). ). Ugyanakkor a készítmények biotranszformációja lelassul, koncentrációjuk a vérben és a szövetekben növekszik, általában mellékhatások alakulnak ki, nő a túladagolás kockázata.

Fontos megjegyezni, hogy a gyógyszerek glükuronizációs folyamatát biztosító enzimek aktivitása az életkor előrehaladtával nem változik, ezért előnyösebb olyan gyógyszereket felírni, amelyek időseknél ilyen módon inaktiválódnak, minden más dolog egyenlő.

Figyelembe kell venni azt a tényt is, hogy néhány idős és szenilis korú embernél a gyógyszerek biotranszformációjának sebessége nem függ az életkorral kapcsolatos változásoktól.

A farmakokinetika következő szakasza a gyógyszerek eltávolítása a testből. Idős betegeknél csökken a vesében a véráramlás, csökken a glomeruláris szűrés, csökken a működő nephronok száma, csökken a tubuláris szekréció a kreatinin-clearance csökkenésével ennek következtében (65 évesnél idősebb embereknél ez a a középkorúaké). A gyógyszerek kiosztása lelassul. Ezt megkönnyíti a gyógyszerek és metabolitjaik entero-máj keringésének meghosszabbodása (az epeutak hipokinetikus diszkinéziája és a megnövekedett visszafelé felszívódás következtében, csökkent bélperisztaltikával).

[1]

A geriátria gyógyszerterápiájának alapelvei

A lehető legkevesebbet kell korlátozni (1-2 gyógyszer az idősek számára) a lehető legegyszerűbben (napi 1-2 alkalommal) szedett gyógyszerek számával. Csak azokat a gyógyszereket szabad előírni, amelyek gyógyászati és mellékhatásai jól ismertek.

Ha terápiás hatást lehet elérni nem gyógyszeres módszerekkel, akkor, ha lehetséges, ezeket kell használni.

A kezeléshez szükséges az alapbetegség vagy a szindróma, amely jelenleg meghatározza a beteg állapotának súlyosságát.

Megköveteli a kezelés speciális individualizálását, az optimális dózisok kiválasztását az adott beteg gyógyszeréhez.

Használja a kis adagok szabályát (a szokásos adag fele, egyharmada), majd lassan növelje, amíg el nem éri a terápiás hatást, és állítsa be a fenntartó adagot.

Célszerű olyan komplex gyógyászati készítményeket felírni, amelyek többirányú hatást gyakorolnak a beteg meglévő betegségeire.

Használjon gyógyszereket idősek számára és diétázzon, normalizálva az öregedő szervezet reakcióképességét, anyagcseréjét és funkcióit, csökkentve a mellékhatások kockázatát: vízben és zsírban oldódó vitaminok, létfontosságú mikro- és makroelemek, aminosavak, adaptogének komplexei.

Emlékeztetni kell arra, hogy az enterálisan alkalmazott gyógyszerek hatása később jelentkezhet, és nem megfelelő a gyomor-bél traktusban történő felszívódásuk életkorral összefüggő romlása miatt.

Ellenőrizni kell a folyadékfogyasztást és a vizelet felszabadulását, a veseműködés állapotát. A nem megfelelő folyadékbevitel hozzájárulhat a kábítószer-mérgezés kialakulásához.

Számos gyógyszer (nyugtató, fájdalomcsillapító, altató gyógyszerek) hosszú távú alkalmazása tachyphylaxishoz (függőség) vezet, és növeli adagjaikat, növeli a mérgezés kockázatát. Szüksége van a gyógyszerek gyakori cseréjére, a "pulzusterápia" használatára.

Poliklinika körülményei között az idősek számára előírt ajánlásokat és gyógyszereket fel kell írni a beteg számára, és a kezébe kell adni.

A polifarmakoterápiában részesülő személyek közül a betegeket azonosítani kell a gyógyszerek toxikus, mellékhatásainak és paradox hatásainak kockázati tényezőivel. E betegcsoportba azok a betegek tartoznak, akiknek szövődményes allergiás kórtörténete, vese- vagy májelégtelenség jelei vannak, csökkent szívteljesítmény, progresszív fogyás, hipoalbuminémia. A farmakoterápia szövődményeinek fokozott kockázata figyelhető meg 80 évesnél idősebb betegeknél, megváltozott neuropszichológiai státusszal, csökkent hallással és látással.

A beteg minden látogatásakor ellenőrizze, hogy az idősek számára milyen gyógyszereket szed, és az előírt alapokból mennyit vesz fel a beteg. Javasolni a betegnek, hogy vezessen naplót a kezeléssel kapcsolatos érzésekről.

Rendszeresen ellenőrizze a fiziológiailag fontos folyamatok paramétereit (artériás nyomás, pulzus, diurézis, elektrolit vérösszetétel), nem engedve drámai változásokat nagyságukban.

Az életkorral kapcsolatos változások a fiziológiai folyamatokban

A gyomor-bél traktus szívófelületének csökkenése, a mesenterialis véráramlás csökkenése, a gyomortartalom pH-értékének növekedése, a perisztaltika lelassulása.

[2], [3], [4], [5], [6], [7]

Az abszorpció zavara

Csökken az izomtömeg, a teljes folyadék mennyisége a testben, az albumintartalom, a savas α-glikoprotein tartalom növekedése, a zsír mennyisége, a gyógyszerek és a fehérjék közötti kötések változása.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Forgalmazási hiba

Csökken a máj véráramlása, a máj parenchyma tömege, az enzimek aktivitásának csökkenése.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Anyagcserezavarok

A működő nephronok számának csökkenése, a glomeruláris szűrési sebesség és a vesetubulusok szekréciós funkciójának csökkenése, az ürülék késleltetett kiválasztása a gyomor-bél traktuson, a bőrön, a tüdőn keresztül.

A kiválasztás megzavarása

Például a zavartságot okozó neuroleptikumok iránti érzékenység, fokozott extrapiramidális tünetek, ortosztatikus hipotenzió és késleltetett vizelés fokozódik. A nitrátok és a novokainamid alkalmazását az artériás nyomás nagyobb csökkenése kíséri, mint a középkorúaknál, és az agyi keringés lehetséges romlása. Az antikoagulánsokkal szembeni érzékenység növekedését figyelték meg.

Másrészt idős embereknél az adrenalin, az efedrin és más adrenomimetikumok kevésbé hatékonyak. Az atropin és a platifillin kevésbé befolyásolja a pulzusszámot, és kevésbé spazmolitikus hatása van (változás a gyógyszer M-holinoretseptoramihoz való kötődésében).

A barbiturátok görcsoldó hatása kevésbé hangsúlyos. A béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása csökken, alkalmazásukkal a mellékhatások száma növekszik.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Az öregedés farmakokinetikájának változásainak összefoglalása

Az idősek gyógyszereit nemcsak a testben való koncentrációjuk határozza meg, hanem a szövet vagy a célszerv és a receptorok funkcionális állapota is. Az öregedéssel az idegszövet receptorainak száma csökken, a funkcionális kimerülés és a reaktivitás csökkenése következik be, ami gyakran a beadott szer nem megfelelő mennyiségének kialakulásához, sőt paradox reakciókhoz vezet szívglikozidok, glükokortikoszteroidok, nitrátok, adrenomimetikumok és adrenoblokátorok, bizonyos vérnyomáscsökkentők, fájdalomcsillapítók, barbiturátok, benzodiazepinek nyugtatói, antiparkinson és görcsoldók. A gyógyszerekkel kapcsolatos perverz reakciók megjelenését elősegíti a csökkent fizikai aktivitás, a székrekedésre való hajlam, a vitaminhiány, a szövetek vérellátásának romlása és az idegrendszeri izgató folyamatok relatív túlsúlya idős és szenilis korban.