A gyomorsav gyógyszeres kezelése

, MD, Wisconsini Egyetem Orvostudományi és Közegészségügyi Iskola

gasztrointesztinális

  • 3D modellek (0)
  • Audió (0)
  • Számológépek (0)
  • Képek (0)
  • Labor teszt (0)
  • Oldalsávok (0)
  • Asztalok (1)
  • Videók (0)

A savasság csökkentésére szolgáló gyógyszereket peptikus fekély, gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) és a gastritis számos formája esetén alkalmazzák. Néhány gyógyszert a Helicobacter pylori fertőzés kezelésére alkalmaznak. A gyógyszerek közé tartozik

Protonpumpa-gátlók

Ezek a gyógyszerek a H +, K + -ATPáz hatékony gátlói. Ez a parietális sejt apikális szekréciós membránjában található enzim kulcsszerepet játszik a H + (protonok) szekréciójában. Ezek a gyógyszerek teljesen gátolhatják a savszekréciót és hosszú ideig hatnak. Elősegítik a fekély gyógyulását, és kulcsfontosságú alkotóelemei is H. pylori felszámolási rendek. A protonpumpa-gátlók a legtöbb klinikai helyzetben a hatékonyság miatt helyettesítették a H2-blokkolókat.

A protonpumpa-gátlók közé tartoznak az ezomeprazol, a lansoprazole és a pantoprazole, ezek orálisan és IV-ben állnak rendelkezésre, valamint az omeprazol és a rabeprazol, amelyek csak orálisan kaphatók az Egyesült Államokban (lásd a táblázatot: Proton Pump Inhibitors). Az orális és a IV dózis megegyezik. Az omeprazol, az ezomeprazol és a lansoprazole vény nélkül kapható az Egyesült Államokban. Komplikálatlan nyombélfekély esetén naponta egyszer 20 mg omeprazolt vagy napi egyszer 30 mg lanzoprazolt adnak 4 hétig. Komplikált nyombélfekélyek (azaz többszörös fekélyek, vérző fekélyek, 1,5 cm-nél nagyobbak vagy súlyos alapbetegségben szenvedő betegek) jobban reagálnak a magasabb dózisokra (40 mg omeprazol naponta egyszer, 60 mg lansoprazol naponta egyszer vagy 30 mg 2) naponta). A gyomorfekély kezelése 6-8 hétig tart. A gyomorhurut és a GERD 8-12 hetes terápiát igényel; A GERD emellett gyakran igényel hosszú távú karbantartást.

Protonpumpa-gátlók

A legtöbb betegség, beleértve a gyomorhurutot, a GERD-t és a nem komplikált nyombélfekélyt

Gyomorfekély és komplikált nyombélfekély

40 mg naponta egyszer

40 mg naponta kétszer

30 mg naponta egyszer

10 kg: 7,5 mg naponta egyszer

10–20 kg: 15 mg naponta egyszer

≥ 20 kg: 30 mg naponta egyszer *

30 mg naponta kétszer

20 mg naponta egyszer

Gyermekgyógyászati ​​adag: 1 mg/kg/nap egyszeri adagban vagy napi kétszer osztva *

40 mg naponta egyszer

40 mg naponta egyszer

40 mg naponta kétszer

20 mg naponta egyszer

20 mg naponta kétszer

* Reprezentatív dózisok. Az orális és a IV dózis megegyezik. Az adatok a protonpumpa inhibitorok gyermekeknél történő alkalmazására korlátozódnak.

GERD = gastrooesophagealis reflux betegség.

A hosszú távú protonpumpa-gátló terápia megemelkedik a gasztrin szintjét, ami enterokromaffin-szerű sejtek hiperpláziájához vezet. Azonban ezt a kezelést kapó betegeknél nincs bizonyíték diszpláziára vagy rosszindulatú átalakulásra. Mikroelem-hiányokról (pl. B12-vitamin és magnézium) kevés beteg esetében számoltak be. Az abszolút túllépés kockázata betegenként 0,3–0,4% évente. Egyes tanulmányok azt sugallják, hogy az enterális fertőzések kockázata, mint pl Clostridium difficile magasabb lehet a hosszú távú terápiában részesülő betegeknél, de más vizsgálatok nem támasztják alá ezt a megfigyelést. Az abszolút többletkockázat betegenként 0 és 0,09% között változik. Gondosan elvégzett vizsgálatok nem mutatták ki a csontok egészségére gyakorolt ​​hatást vagy a demencia, a Parkinson-kór, a szívbetegség és a tüdőgyulladás kockázatát.

H2 blokkolók

Ezek a gyógyszerek (cimetidin, famotidin, intravénásán és szájon át kapható; és a nizatidin orálisan kaphatók) a hisztamin kompetitív inhibitorai a H2 receptoron, így elnyomják a gasztrinnal stimulált savszekréciót és arányosan csökkentik a gyomornedv mennyiségét. A hisztamin által közvetített pepszinkiválasztás szintén csökken. A nizatidin, famotidin és cimetidin recept nélkül kapható az Egyesült Államokban.

A H2-blokkolók jól felszívódnak a gyomor-bél traktusból, a hatás a bevétel után 30-60 perccel jelentkezik, és a csúcshatások 1-2 óra múlva jelentkeznek. Az intravénás beadás gyorsabb hatást vált ki. A hatás időtartama arányos a dózissal és 6 és 20 óra között mozog. Idősebb betegeknél gyakran csökkenteni kell az adagokat.

Nyombélfekély esetén napi egyszeri 800 mg cimetidin, 40 mg famotidin vagy 300 mg nizatidin lefekvéskor vagy vacsora után 6-8 hétig történő orális beadása hatékony. A gyomorfekély ugyanarra a kezelésre reagálhat, amelyet 8-12 hétig folytattak, de mivel az éjszakai savszekréció kevésbé fontos, a reggeli beadás ugyanolyan vagy hatékonyabb lehet. 40 kg-nál könnyebb gyermekek felnőtt adagokat kaphatnak. E súly alatt az orális dózis 10 mg/kg cimetidin 12 óránként. A GERD esetében a H2-blokkolókat ma már többnyire a fájdalom kezelésére használják. Ezeket a gyógyszereket protonpumpa-gátlókkal helyettesítették a legtöbb fekélybetegségben. A gyomorhurut famotidinnal gyógyul naponta 2-szer 8-12 hétig.

A ranitidint (orális, IV. És vény nélkül kapható) az USA-ban és sok más országban eltávolították a piacról az elfogadhatatlan N-nitrozodimetil-amin (NDMA), valószínű emberi karcinogén. A cimetidin és a famotidin alternatívak, és nem tartalmaznak NDMA-t, valamint a protonpumpa inhibitorok sem.

A cimetidinnek kisebb antiandrogén hatása van, mint reverzibilis gynecomastia és ritkábban merevedési zavar, hosszan tartó használat esetén. Gyors IV beadás után mentális állapotváltozásról, hasmenésről, kiütésről, gyógyszerlázról, myalgiasról, thrombocytopeniáról és sinus bradycardiáról és hipotenzióról számoltak be minden H2 blokkoló esetén, általában a kezelt betegek 1% -ában, de gyakrabban idősebb betegeknél.

A cimetidin és kisebb mértékben más H2-blokkolók kölcsönhatásba lépnek a P-450 mikroszóma enzimrendszerrel, és késleltethetik az ezen a rendszeren keresztül eliminált egyéb gyógyszerek (pl. Fenitoin, warfarin, teofillin, diazepám, lidokain) metabolizmusát.

Antacidok

Ezek a szerek semlegesítik a gyomorsavat és csökkentik a pepszin aktivitást (ami csökken, amikor a gyomor pH-ja 4,0 fölé emelkedik). Ezenkívül egyes savkötők adszorbeálják a pepszint. Az antacidok zavarhatják más gyógyszerek felszívódását (pl. Tetraciklin, digoxin, vas).

Az antacidák enyhítik a tüneteket, elősegítik a fekély gyógyulását és csökkentik az ismétlődést. Viszonylag olcsóak, de napi 5-7 alkalommal kell bevenni. Úgy tűnik, hogy a fekélygyógyulás optimális savkötési rendje 15-30 ml folyadék vagy 2-4 tabletta 1 és 3 órával minden étkezés után és lefekvés előtt. Az antacidok teljes napi dózisának 200-400 mEq semlegesítő képességet kell biztosítania. Az antacidokat azonban a peptikus fekély kezelésében savas szuppresszív kezelés váltotta fel, és csak rövid távú tünetek enyhítésére használják.

Általában 2 típusú antacid van:

Felszívódó savkötők (pl. nátrium-hidrogén-karbonát, kalcium-karbonát) gyors, teljes semlegesítést biztosít, de alkalózist okozhat, és csak rövid ideig (1 vagy 2 nap) szabad felhasználni.

Nem felszívódó savkötők (pl. alumínium- vagy magnézium-hidroxid) kevesebb szisztémás káros hatással bír, ezért előnyösebbek.

Az alumínium-hidroxid egy viszonylag biztonságos, általánosan alkalmazott savlekötő szer. Krónikus alkalmazás esetén a foszfát-kimerülés időnként a foszfát alumínium általi kötődése következtében alakul ki a gyomor-bél traktusban. Az alkoholistáknál, az alultáplált betegeknél és a vesebetegségben szenvedő betegeknél (beleértve a hemodialízist is) nő a foszfát-kimerülés kockázata. Az alumínium-hidroxid székrekedést okoz.

A magnézium-hidroxid hatékonyabb antacid, mint az alumínium, de hasmenést okozhat. A hasmenés korlátozása érdekében számos szabadalmaztatott savkötő kombinálja a magnézium és az alumínium savkötőket. Mivel kis mennyiségű magnézium felszívódik, a magnézium-készítményeket óvatosan kell alkalmazni vesebetegségben szenvedő betegeknél.

Prosztaglandinok

Bizonyos prosztaglandinok (különösen a misoprostol) gátolják a savszekréciót azáltal, hogy csökkentik a parietális sejt hisztamin-stimulációja által kiváltott ciklikus AMP-képződést, és fokozzák a nyálkahártya védelmét. A szintetikus prosztaglandin-származékokat elsősorban a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID) által kiváltott nyálkahártya-sérülések kockázatának csökkentésére használják. Azok a betegek, akiknek nagy a kockázata az NSAID által kiváltott fekélyek szempontjából (azaz idősebb betegek, akiknek kórtörténetében fekély vagy fekély szövődménye van, és akik kortikoszteroidokat is szednek), jelölhetik az orális misoprostol 200 mikrogrammot naponta négyszer, étellel együtt NSAID-jukkal együtt. A misoprostol gyakori mellékhatásai a hasi görcsök és a hasmenés, amelyek a betegek 30% -ában fordulnak elő. A misoprostol erőteljes abortusító szer, és abszolút ellenjavallt olyan fogamzóképes korú nőknél, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást.

Szukralfát

Ez a gyógyszer egy szacharóz-alumínium komplex, amely disszociál a gyomorsavban, és fizikai gátat képez a gyulladt területen, megvédve a savaktól, a pepszintől és az epesóktól. Ezenkívül gátolja a pepszin-szubsztrát kölcsönhatást, serkenti a nyálkahártya prosztaglandin termelését és megköti az epesókat. Nincs hatása a savkibocsátásra vagy a gasztrin szekréciójára. Úgy tűnik, hogy a szukralfát trofikus hatást gyakorol a fekélyes nyálkahártyára, valószínűleg a növekedési faktorok megkötésével és a fekély helyére koncentrálásával. A szukralfát szisztémás felszívódása elhanyagolható. A székrekedés a betegek 3-5% -ában fordul elő. A szukralfát kötődhet más gyógyszerekhez és megzavarhatja azok felszívódását.