Lorcaserin az elhízás kezelésére Nyílt szív mellékhatásainak részletesebb áttekintése

Jelentkezzen be felhasználónevével és jelszavával

Főmenü

Jelentkezzen be felhasználónevével és jelszavával

Ön itt van

  • itthon
  • Archívum
  • 1. kötet, 1. szám
  • Lorcaserin az elhízás kezelésére? Közelebbről megvizsgálva mellékhatásait
  • Cikk
    Szöveg
  • Cikk
    info
  • Idézet
    Eszközök
  • Ossza meg
  • Válaszok
  • Cikk
    metrikák
  • Figyelmeztetések
  1. James J DiNicolantonio 1,
  2. Subhankar Chatterjee 2,
  3. James H O'Keefe 1 és
  4. Pascal Meier 3, 4
  1. 1 Közép-Amerikai Szívintézet a Saint Luke's Kórházban, Kansas City, Missouri, USA
  2. 2 R.G. Kar Orvosi Főiskola és Kórház, Kolkata, Nyugat-Bengál, India
  3. 3 The Heart Hospital, University College London Kórházak, London, Egyesült Királyság
  4. 4 Yale Medical School, New Haven, Connecticut, USA
  1. Levelezés Dr. James J DiNicolantonio-nak; jjdinicolgmail.com

Statisztikák az Altmetric.com-tól

Az elhízás pandémiává fejlődik olyan országokban, mint az Egyesült Államok, az Egyesült Királyság és India. 1–3 A WHO előrejelzése szerint 2015-re mintegy 700 millió felnőtt lesz klinikailag elhízott.4 Az elhízás a közegészségügyi problémák egyik fő problémája, a közvetlenül összefüggő fogyatékosságon túl. túlzott zsírbetegségre, és ez számos krónikus betegség kockázatát is növeli, mint például a magas vérnyomás, az alvási apnoe, a cukorbetegség, a koszorúér-betegség és a rák. Az elhízás nyilvánvalóan komoly fenyegetést jelent, amely hatalmas gazdasági terhet ró az egészségügyi rendszerre.5

elhízás

Az elhízás a második leggyakrabban megelőzhető halálok, csak a dohányzás után.6 A bizonyítékok arra utalnak, hogy a testsúlycsökkentés jelentősen csökkenti a kapcsolódó társbetegségek kockázatát és elősegíti terápiás kezelésüket.7, 8 Bár a bariatrikus műtét a klinikailag leghatékonyabb stratégiának bizonyult a testsúly csökkentésére a kóros elhízásban (testtömeg-index (BMI) ≥40) vagy azok számára, akiket másképp nem lehet kezelni, 9 ez egy nagyon invazív eljárás, jelentős kockázatokkal jár. 10, 11 Ebben a szakaszban a viselkedésterápia, az életmód a módosítás és a farmakoterápia továbbra is a kezelés alappillérei. A lakosság számára a legvonzóbb megoldás egy „fogyókúrás tabletta” lenne. Az 1960-as évek óta számos gyógyszert teszteltek, mint például a pajzsmirigyhormont, dinitrofenolt, az amfetaminok különböző formáit, aminorexet, fenfluramint, fenilpropanolamint, rimonabantot, orlisztátot és sibutramint. A fentermin, a phendimetrazin és az orlistat kivételével az összeset tiltották súlyos mellékhatások miatt. Az Aminorex-et 1965-ben vezették be Svájcban, és kiderült, hogy pulmonalis hipertóniát okoz. A Lorcaserin (ADP356; Kereskedelmi név: Belviq által forgalmazott Arena Pharmaceuticals) és a topiramát/fentermin (Qsymia) a legfrissebb kiegészítések az elhízás elleni gyógyszerek fegyverzetéhez.

A Lorcaserin egy új gyógyszer, amely szelektíven 5-HT2C receptor agonistaként hat a hipotalamuszban, funkcionális szelektivitása 15-szer nagyobb affinitás az 5-HT2C iránt, mint az 5-HT2A receptoroké, és 100-szor nagyobb szelektivitás az 5-HT2C iránt, mint az 5- HT2B receptorok. 13–15 Klinikailag jelentős súlycsökkenést ért el az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (FDA) útmutatásainak (2007) megfelelően, vagyis egy átlagos hatékonysági kritérium (gyógyszeres kezeléssel összefüggő (azaz nagyobb, mint a placebo) súlycsökkenés (5%) és egy kategorikus hatékonysági kritérium (a gyógyszeres kezelésben részesülők szignifikánsan nagyobb arányban (legalább 35%) a placebó kontrollokhoz képest, fenntartva az eredeti testsúlyuktól 5% -os súlycsökkenést). 16 A Lorcaserin a csökkentett kalóriatartalmú étrend és fokozott fizikai aktivitás a krónikus súlykezelés érdekében felnőtteknél, akiknek a kezdeti BMI-értéke 30 kg/m 2 vagy nagyobb (elhízott) vagy 27 kg/m 2 vagy nagyobb (túlsúlyos) legalább egy súly jelenlétében -rel komorbid állapot (azaz magas vérnyomás, diszlipidémia, 2-es típusú cukorbetegség) .17

A közepes vagy nagyobb mitralis regurgitáció relatív kockázata az 52. héten.

Ugyanolyan aggodalomra ad okot az a megállapítás, hogy a lorcaserin a jelek szerint a depresszió fokozott előfordulásával jár (OR 1,89; 95% CI1,04 - 3,44, p = 0,04) (2. ábra) ugyanazon három randomizált kontrollált vizsgálat összesített elemzése alapján naponta kétszer 10 mg lorcaserin tesztelése a placebóval szemben. A BLOOM-diabetes mellitusban (DM) a iszkémiás szívbetegséghez kapcsolódó nemkívánatos események száma is nőtt a lorcaserinnel szemben a placebóhoz viszonyítva (0,6%, illetve 0,4%), kétszer magasabb szív- és érrendszeri halál, nem halálos kimenetelű szívizominfarktus vagy nem végzetes stroke.19 Végül a „lehetséges” primer pulmonális hipertónia növekedhet a lorcaserinnel. Valójában a BLOOM és a BLOSSOM (n = 3470) összevont elemzéséből származó adatok, amelyek a „lehetséges” primer pulmonális hipertónia határértékeként határozzák meg a szisztolés artériás pulmonális nyomás 35 mm Hg vagy nagyobb növekedését, megnövekedett kockázatot jelentenek lorcaserin vs. placebo (OR 1,41; 95% CI 0,87–2,27, p = 0,16). 19 Bár statisztikailag nem szignifikáns eredmény, az elsődleges pulmonális hipertónia nagyon súlyos klinikai káros hatás, magas mortalitási rátával, és ezáltal a megnövekedett a kockázatot komolyan kell venni.

VAGY a depresszió.