Mirtazapin

Azonosítás

A mirtazapin egy tetraciklusos piperazino-azepin antidepresszáns, amelyet eredetileg 1994-ben hagytak jóvá a súlyos depressziós rendellenességek (MDD) kezelésére Hollandiában. 13 Ezt a gyógyszert először az Organon Inc. gyártotta, és 1997-ben kapta meg az FDA jóváhagyása a következők kezelésére: súlyos depressziós rendellenesség. 29,31 A gyógyszer hatása már a terápia megkezdése után 1 héttel megfigyelhető. 21,32

A depresszióban kifejtett jótékony hatásai mellett a mirtazapinról számoltak be, hogy hatékony más egyéb állapotok nem megfelelő kezelésében. Javíthatja a neurológiai rendellenességek tüneteit, visszafordíthatja az egészségügyi állapotok által okozott fogyást, javíthatja az alvást és megelőzheti a műtét utáni hányingert és hányást. 9.

Típus Kis molekulájú csoportok által jóváhagyott szerkezet

A Mirtazapine felépítése (DB00370)

Gyógyszertan

Ez a gyógyszer súlyos depressziós rendellenességek és a kapcsolódó tünetek kezelésére javallt. Címke

A mirtazapint különféle állapotokban, többek között pánikbetegség, generalizált szorongásos rendellenesség, disztímia, feszültségi fejfájás, hőhullámok, poszttraumás stressz (PTSD), alvási rendellenességek, kábítószer-fogyasztási rendellenességek és szexuális rendellenességek kezelésére alkalmazzák. . 9,13

Depresszív betegség
Dysthymás rendellenesség
Fibromyalgia
Generalizált szorongásos rendellenesség (GAD)
Hőhullámok
Álmatlanság
Súlyos depressziós rendellenesség (MDD)
Hányinger és hányás
Neurológiai rendellenességek
Obszesszív kényszerbetegség (OCD)
PTSD tünetei
Fájdalom, rák
Pánikbetegségek
Poststroke depresszió
Skizofrénia
Alvászavarok és rendellenességek
Szociális fóbia
Anyaggal való visszaélések
Feszültség fejfájás
Alacsony testtömeg

Társult terápiák

Súly helyreállítása

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

Általános hatások és megjegyzés az öngyilkosságról

A mirtazapin hatékony a mérsékelt vagy súlyos depresszió kezelésében, és számos olyan tünetet kezel, amelyek általában ehhez az állapothoz társulnak. Ezek a tünetek a szorongás mellett zavart alvást, étvágytalanságot és anhedóniát tartalmazhatnak. 2,22,29. Fontos megjegyezni, hogy az öngyilkossági gondolatok és viselkedés kialakulhat vagy fokozódhat a mirtazapinnal történő kezelés során, mint bármely más antidepresszáns esetében. Ez a kockázat különösen kifejezett fiatalabb egyéneknél. A betegeknek, az egészségügyi szakembereknek és a családoknak figyelniük kell az öngyilkossági gondolatokat, a súlyosbodó depressziót, szorongást, izgatottságot, alvásváltozásokat, ingerlékeny magatartást, agressziót, impulzivitást, nyugtalanságot és egyéb szokatlan viselkedést, amikor ezt a gyógyszert szedik, vagy az adagot módosítják. Címke Ne adjon mirtazapint gyermekeknek. Amikor eldönti ennek a gyógyszernek a felírását, gondosan vegye figyelembe az öngyilkossági gondolatok és viselkedés fokozott kockázatát, különösen fiatal felnőtteknél. Címke

Hatások az étvágyra és a súlygyarapodásra

A fenti hatások mellett a mirtazapin stimuláló hatást gyakorol az étvágyra, és rákos betegeknél az étvágy növelésére és az émelygés csökkentésére használták. 14,15 Egyes tanulmányok és esettanulmányok kimutatták, hogy ez a gyógyszer javítja az étkezési szokásokat és a súlygyarapodást anorexia nervosa-ban szenvedő betegeknél, ha pszichoterápiával és/vagy más pszichotrop gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. 16,23 Egy klinikai vizsgálatban a depresszióban szenvedő nőknél a testtömeg, a zsírtömeg és a leptin koncentrációja klinikailag szignifikánsan megnövekedett, ha mirtazapinnal kezelték 6 héten át, a glükóz homeosztázisra gyakorolt hatás hiányában. 18.

Az alvásra gyakorolt hatások

A mirtazapin rendellenes alvás kezelésére való alkalmazását kiaknázta aluszékonyság kialakulására való hajlamából, ami gyakran tapasztalható káros hatás az ezt a gyógyszert szedő betegeknél. 8,20, A Mirtazapine Label nyugtató tulajdonságainak köszönhetően jótékony hatással van az alvás késleltetésére, időtartamára és minőségére. Az álmatlanság gyakori előfordulás depressziós betegeknél, és a mirtazapin hatásosnak bizonyult ezen állapot kezelésében. 8.

A cselekvés mechanizmusa

Összegzés

A mirtazapin hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de a központi adrenerg és szerotonerg aktivitásra kifejtett hatásával magyarázható. Ennek a gyógyszernek a hatása gyorsan megjelenik, magas a válaszszintje, kezelhető mellékhatásai vannak, és kettős noradrenerg és szerotonerg hatása van, amelyek egyedülállóak a többi antidepresszáns hatásától. 9.

Hatások a különféle receptorokra

Kimutatták, hogy a mirtazapin beadását követően mind a noradrenerg, mind a szerotonerg aktivitás fokozódik. E vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a mirtazapin antagonista aktivitást fejt ki a központi idegrendszer preszinaptikus α2-adrenerg gátló autoreceptorain és heteroreceptorain. Úgy gondolják, hogy ez fokozott noradrenerg és szerotonerg aktivitáshoz vezet, amelyről ismert, hogy javítja a depresszió tüneteit és az antidepresszáns terápia alapját képezi. 24,25

A mirtazapin a szerotonin 5-HT2 és 5-HT3 receptorok erős antagonistája. Nem találták, hogy jelentősen kötődne a szerotonin 5-HT1A és 5-HT1B receptorokhoz, de közvetett módon növeli az 5-HT1A transzmissziót. 28.

A fenti hatások mellett a mirtazapin perifériás α1-adrenerg antagonista. Ez a művelet magyarázhatja az ortosztatikus hipotenzió epizódjait, amelyekről mirtazapin alkalmazása után számoltak be. A címke Mirtazapin egy erős hisztamin (H1) receptor antagonista, amely hozzájárulhat annak erős nyugtató hatásához. Címke A mirtazapin fájdalomcsillapító hatása az opioid receptorokra gyakorolt hatásával magyarázható. 26,27

A gyógyszer felszívódása gyors és teljes. 12, címke Az első passzos metabolizmus a májban és a bélfal anyagcseréje miatt az abszolút biohasznosulás körülbelül 50%. Címke, 12 A csúcskoncentráció a vérben körülbelül 2 órán belül eléri az orális adagot. Az étel kevés hatással van a mirtazapin felszívódására, és étellel együtt nem szükséges az adag módosítása. A címke egyensúlyi állapotát a kezdeti dózis után körülbelül 5 nappal érik el. A címke, 12 A mirtazapin farmakokinetikája nemenként és életkoronként változik. Kimutatták, hogy a nők és az idős lakosság vérkoncentrációja magasabb, mint a férfiaknál és a fiatalabb felnőtteknél. 12.

Az eloszlás mennyisége

Az eloszlás térfogatát az orális egyensúlyi dózis után egy farmakokinetikai vizsgálatban 107 ± 42 liternek mértük. 30

A mirtazapin körülbelül 85% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. 12. címke

A mirtazapin az emberben erősen metabolizálódik. A címke A demetilezés és a hidroxilezés, majd az ezt követő glükuronid konjugáció a fő út, amelyen keresztül a mirtazapin metabolizálódik. 12, Label Humán máj mikroszómákon végzett in vitro vizsgálatok adatai azt mutatják, hogy a citokróm 2D6 és 1A2 a mirtazapin 8-hidroxi-metabolitjának kialakulásához vezet. A CYP3A enzim metabolizálja ezt a gyógyszert N-dezmetil- és N-oxid-metabolitjaivá. Ennek a gyógyszernek számos más nem konjugált metabolitja van, amelyek farmakológiailag aktívak, de a vérben korlátozott koncentrációban mérhetők. Címke, 12

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

Ezt a gyógyszert főleg a vese választja ki. 75% -a ürül a vizelettel, 15% -a ürül. 12.

Az intravénás beadást követő klinikai farmakokinetikai vizsgálatban a férfiak teljes test clearance-e 31 L/h volt. 12.

Tisztaság idős betegeknél

A mirtazapin clearance-e idősebbeknél lassabb, mint fiatalabb betegeknél. Óvatosan járjon el, ha ezt a gyógyszert idős betegeknek adják. Egy klinikai vizsgálatban az idős férfiaknál a mirtazapin clearance jelentős csökkenést mutatott, összehasonlítva az azonos dózist szedő fiatal férfiakkal. Ez a különbség kevésbé volt szignifikáns, ha összehasonlították a clearance-t a mirtazapint szedő idős nők és fiatalabb nők között. Címke

Tisztulás máj- és vesekárosodás esetén

Máj- és vesekárosodásban szenvedő betegeknél a clearance sebessége csökkent, és ezeknél a betegeknél szükség lehet az adag módosítására. Címke A mérsékelt vesekárosodás és a májkárosodás a mirtazapin clearance körülbelül 30% -os csökkenését okozza. Súlyos vesekárosodás a mirtazapin clearance 50% -os csökkenéséhez vezet. 12.

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

LD50

Az orális LD50 830 mg/kg volt hím svájci egerekben 24 órával a mirtazapin beadása után. 34

Túladagolással kapcsolatos információk

Túladagoláskor aktív szenet kell beadni a mirtazapin feleslegének felszívódása érdekében. Általános támogató terápiát kell alkalmazni, ideértve a megfelelő légutak fenntartását, az oxigénterápiát és a ventilációs terápiát. Az életjeleket és a szívritmust ellenőrizni kell. Nem tanácsos hányást kiváltani. Gyomormosás nagy furatú orogasztrikus csővel a légutak megfelelő védelmével ajánlott Címke. Jelenleg a mirtazapin ellenszere nem áll rendelkezésre. Címke Fontolja meg a mirtazapin lehetőségét más gyógyszerekkel kombinálva túladagoláskor, és győződjön meg arról, hogy felveszi a kapcsolatot a helyi méregellenőrző központtal a kezeléssel kapcsolatos útmutatásért. Címke

Karcinogenezis

A normálnál magasabb dózisoknál a mirtazapin növelte a hím egerekben a hepatocelluláris adenomák és a carcinomák előfordulását. Az egereknek beadott legnagyobb dózisok a maximálisan ajánlott emberi dózis (MRHD) körülbelül 20 és 12-szeresei voltak. Jelölés Hepatocelluláris daganatok és pajzsmirigy-follikuláris adenoma/cystadenomák hím patkányokban magasabb mirtazapin-dózisnál (60 mg/kg/nap) nagyobb gyakorisággal fordultak elő. Nőstény patkányokban mind a közepes (20 mg/kg/nap), mind a magasabb (60 mg/kg/nap) dózisú mirtazapin növelte a hepatocelluláris adenomák arányát. Címke Jelenleg ezeknek a megállapításoknak a relevanciája emberben nem ismert. Címke

A termékenység károsodása

A mirtazapint patkányoknak 100 mg/kg-os dózisban adták (ami a maximális ajánlott emberi dózis 20-szorosának felel meg) egy termékenységi vizsgálatban. Nem volt hatással a párzásra és a fogamzásra, azonban nagyobb dózisoknál a reproduktív (ösztrikus) ciklus zavara volt. Ezeket az adagokat a maximálisan ajánlott emberi dózis legalább háromszorosának mérték. A magzat elvesztése a méhbe történő beültetés előtt akkor következett be, amikor a maximális ajánlott adag 20-szorosának megfelelő adagokat adtak be. Címke

Használja terhesség alatt

Ezt a gyógyszert terhességi C kategóriába sorolják. Terhes nőkön nem végeztek megfelelő vizsgálatokat. Patkányokban az implantáció utáni haláleset megnövekedett aránya fordult elő mirtazapin beadásával. Ezenkívül megfigyelték a patkánykölykök halálozásának növekedését a laktáció első 3 napjában, a kölyök születési súlyának csökkenésével. Az állatokon végzett vizsgálatok nem mindig relevánsak az emberi reakció szempontjából. A mirtazapin csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha a klinikai szükséglet meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat. Címke

Használja az ápolásban

Hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe, nem ismert. Címke Számos gyógyszer megtalálható az emberi anyatejben, ezért óvatosság szükséges, ha ezt a gyógyszert ápolás során alkalmazzák. Címke

Az érintett szervezetek

Emberek és más emlősök

Útvonalak PathwayCategory

Mirtazapin H1-antihisztamin hatás

Kábítószer-akció

Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP által közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">

Interakciók

Jóváhagyott
Állatorvos jóváhagyta
Nutraceutical
Tiltott
Visszavont
Vizsgálati
Kísérleti
Minden drog

A hatásmechanizmus és az egyes gyógyszerkölcsönhatások sajátos tulajdonságainak kiterjesztett leírása.

Súlyossági besorolás az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra, a kicsitől a nagyig.

Az egyes gyógyszerkölcsönhatásokat alátámasztó bizonyítékok megítélése.

Hatáskategória az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra. Tudja meg, hogy ez az interakció hogyan befolyásolja az érintett kábítószert.

Termékek

ÖsszetevőUNIICASInChI kulcs

Mirtazapin-hemihidrát	8Z5UNK8A61	Nem elérhető	Nem alkalmazható
Mirtazapin-hidroklorid	42CIX4573G	207516-99-2	SISMRXGXKXMBKT-UHFFFAOYSA-N

Termék képek

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.