Levokarnitin

Azonosítás

A harántcsíkolt izom és a máj alkotóeleme. Terápiásán alkalmazzák a gyomor és a hasnyálmirigy váladékának stimulálására, valamint a hiperlipoproteinémiák kezelésére.

Típus Kis molekula csoportok által jóváhagyott, vizsgálati struktúra

A levokarnitin szerkezete (DB00583)

Gyógyszertan

Elsődleges szisztémás karnitinhiány, a normális bioszintézis genetikai károsodása vagy az étrendi forrásokból származó levokarnitin felhasználása, vagy olyan szekunder karnitinhiány kezelésére, amely olyan anyagcsere veleszületett hibájából származik, mint glutársav -uriauria II, metil-malonsavuria, propionsavas acidémia, és közepes láncú zsíracilCoA-dehidrogenáz-hiány. Terápiásán alkalmazzák a gyomor és a hasnyálmirigy váladékának stimulálására, valamint a hiperlipoproteinémiák kezelésére. A parenterális levokarnitin a karnitinhiány megelőzésére és kezelésére javallt végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél.

Karnitin hiány
Veleszületett karnitin-hiány
Másodlagos karnitinhiány

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A levokarnitin hordozó molekula a hosszú láncú zsírsavak transzportján keresztül a belső mitokondriális membránon. Ezenkívül exportálja az acilcsoportokat a szubcelluláris organellumokból és a sejtekből a vizeletbe, mielőtt azok mérgező koncentrációra felhalmozódnának. A karnitin hiánya máj-, szív- és izomproblémákhoz vezethet. A karnitinhiányt biokémiailag a szabad karnitin rendellenesen alacsony plazmakoncentrációjaként határozzák meg, kevesebb, mint 20 µmol/L egy héttel később, és összefüggésbe hozható alacsony szöveti és/vagy vizeletkoncentrációval. Ez az állapot összefüggésbe hozható az acilkarnitin/levokarnitin plazmakoncentráció-arányával, amely meghaladja a 0,4-et, vagy a kórosan magas acilkarnitin-koncentrációval a vizeletben. Csak a karnitin L izomerje (néha BT-vitaminnak hívják) befolyásolja a lipid anyagcserét. A "BT-vitamin" forma valójában D, L-karnitint tartalmaz, amely versenyképesen gátolja a levokarnitint és hiányt okozhat. A levokarnitin terápiásán alkalmazható a gyomor és a hasnyálmirigy váladékának stimulálására, valamint a hiperlipoproteinémiák kezelésére.

A cselekvés mechanizmusa

A levokarnitin a szervezetben szintetizálható a lizin vagy a metionin aminosavakból. A C-vitamin (aszkorbinsav) elengedhetetlen a karnitin szintéziséhez. A levokarnitin hordozó molekula a hosszú láncú zsírsavak transzportján keresztül a belső mitokondriális membránon. Ezenkívül exportálja az acilcsoportokat a szubcelluláris organellumokból és a sejtekből a vizeletbe, mielőtt azok mérgező koncentrációra felhalmozódnának. Csak a karnitin L izomerje (néha BT-vitaminnak hívják) befolyásolja a lipid anyagcserét. A levokarnitint számos fehérje kezeli különböző utakon, beleértve a karnitin transzportereket, karnitin transzlokákat, karnitin acetil transzferázokat és karnitin palmitoil transzferázokat.

Az abszolút biohasznosulás 15% (tabletta vagy oldat). A maximális plazmakoncentrációig eltelt idő 3,3 óra volt.

Az eloszlás mennyisége

Az intravénásán beadott dózis egyensúlyi állapotú eloszlási térfogatát (Vss), amely meghaladja az endogén kiindulási szintet, 29,0 ± 7,1 literre számítottuk. Az előrejelzések szerint azonban ez az érték alulbecsüli az igazi Vss értékét.

Szájon át történő beadás után az abszorbeálatlan L-karnitin a gyomor-bél traktusban metabolizálódik a baktériumok mikroflórájával. A fő metabolitok közé tartozik a trimetilamin-N-oxid és a [3H] -gama-butirobetain.

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

Egyetlen intravénás dózist követően a dózis 73,1 +/- 16% -a ürült a vizelettel a 0-24 órás intervallum alatt. Az orális karnitin-kiegészítők beadása után, a magas karnitin-étrend mellett, a beadott radioaktív dózis 58-65% -a 5-11 nap alatt került ki a vizeletből és a székletből.

17,4 óra (elimináció) egyetlen intravénás dózist követően.

Megállapították, hogy a teljes test clearance 4L/h átlag.

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

LD50> 8 g / kg (egér, orális). A káros hatások közé tartozik a magas vérnyomás, a láz, a tachycardia és a görcsrohamok.