Obestat | Sibutramin-hidroklorid-monohidrát

A sibutramin-hidroklorid-monohidrát (kereskedelmi név: Obestat vagy Reductil) anorexáns, amelyet elhízás kezelésére használnak.

Ez a gyógyszer az anorexiánokként ismert gyógyszerek osztályába tartozik, a fenfluraminnal és a mazindollal együtt. Segíti mind a fogyást, mind a fogyás fenntartását. A gyógyszert csökkentett kalóriatartalmú étrend mellett ajánlott használni.

A szibutramin a központi idegrendszerre (CNS) hat, hogy elnyomja az étvágyat (valódi anorektikus hatás).

Az eredetileg antidepresszánsnak szánt Sibutramine ígéretesnek bizonyult az elhízás kezelésében. A gyógyszer gátolja a szerotonin és a noradrenalin újrafelvételét az étel bevitelét szabályozó hipotalamusz helyeken.

Legfőbb hatásai a táplálékfogyasztás csökkentése és dózisfüggő fogyás előidézése, a fogyás az elhízással összefüggő kockázati tényezők csökkenésével jár. A szibutramin fokozza a jóllakottságot, és a beszámolók szerint csökkenti a derék kerületét (vagyis a zsigeri zsír csökkenését), csökkenti a plazma trigliceridjeit és a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinjeit, de megnöveli a nagy sűrűségű lipoproteinek szintjét.

Emellett állítólag kedvező hatások jelentkeznek a hiperinsulinémiára és a glükóz metabolizmus sebességére. Bizonyos bizonyítékok vannak arra, hogy a fogyás magasabb energiafelhasználással jár, valószínűleg a szimpatikus idegrendszer által közvetített termogenezis növekedésével.

A sibutramint és a placebót összehasonlító három hosszú távú kezelési vizsgálat nemrégiben készült metaanalízise (Padwal és mtsai., 2003) arra a következtetésre jutott, hogy a gyógyszerrel végzett egyéves kezelés után 4,6% -os testsúlycsökkenés volt tapasztalható. Magasabb (15%) növekedés volt azoknál a betegeknél is, akik testtömegük több mint 10% -át vesztették el a kábítószert szedők körében.

Farmakokinetikai szempontok

A szibutramint orálisan adják be, jól felszívódik és kiterjedt first-pass metabolizmuson megy keresztül. A metabolitok felelősek a farmakológiai hatásokért.

A metabolitok egyensúlyi állapota a vérben 4 napon belül jelentkezik. Az aktív metabolitok inaktiválódnak a májban, az inaktív maradványok 85% -a ürül a vizelettel és a széklettel.

Adagolás

Felnőtteknek az elhízás kezelésére szolgáló adagja napi 10 mg orálisan kezdődik, bár néha az adagot 1 hónap elteltével 15 mg/napra lehet titrálni azok számára, akiknek az alacsonyabb dózis nem hatékony vagy akik rezisztensek.

A maximális adag 15 mg/nap.

Néha azok a betegek, akik nem tolerálják a 10 mg-os adagot, csak 5 mg-ot, a fogyásnak ellenállóak pedig 15 mg-ot vehetnek igénybe.

Ez a gyógyszer nem engedélyezett 16 évesnél fiatalabb gyermekeknél

30 kg/m2-nél nagyobb testtömeg-indexű vagy 27 kg/m2-nél nagyobb BMI-s betegeknél, akik szív- és érrendszeri betegségek vagy cukorbetegség kockázatának vannak kitéve.

A Sibutramine mellékhatásai

A szibutramin növeli a pulzusszámot és a vérnyomást. Ezeknek a paramétereknek a rendszeres ellenőrzése elengedhetetlen, és a gyógyszer ellenjavallt, ha szív- és érrendszeri betegségek vannak jelen, vagy ha a szisztolés vagy a diasztolés nyomás legalább 10 Hgmm-rel emelkedik.

Az Obestat nem kívánt hatása vagy mellékhatása a szájszárazság, a székrekedés és az álmatlanság.

Egyéb ritkább mellékhatások, nagyon kevés embernél találhatók, beleértve a

Görcsrohamok
Hörghurut és orrdugulás,
Ízületi gyulladás
Láz
Hasmenés
Fogászati problémák,
Fokozott vagy csökkent libidó,
Légzési nehézség, bőrviszketés és menstruációs rendellenességek.
Agitáció,
Gyomorgyulladás (gastritis)
Lábgörcsök,
Puffadás,
Hajhullás,
Mentális rendellenességek, például depresszió, öngyilkossági gondolatok és zavartság.

Óvintézkedések

Azoknál az egyéneknél, akik allergiásak a sibutraminnal szemben, csalánkiütést, légzési nehézségeket vagy az arc, az ajkak nyelvének vagy torkának duzzadását tapasztalhatják.

Az Obestat ismert, hogy emeli a vérnyomást egyes személyeknél, ezért ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vérnyomást és a pulzusszámot a változások észlelése érdekében.

A krónikus túlzott használat markáns toleranciához és pszichés függőséghez vezethet; óvatosság hosszú ideig tartó használat esetén

Ne használja, ha kontrollálatlan magas vérnyomás, szívbetegség, súlyos vesekárosodás vagy végstádiumú vesebetegség van.

Óvatosan járjon el a szelektív szerotonin-visszavétel gátlók vagy más antidepresszánsok, szumatriptán, ergotamin és más szerotonin-szerek alkalmazásával, hogy elkerülje a szerotonin-szindróma kialakulását.

Az Obestat ellenjavallt a MAOI-k alatt vagy 14 napon belül, hipertóniás krízis kockázata miatt.

Nem adható súlyos étkezési zavarban szenvedő betegeknek, és nem ajánlott azok számára sem, akik már másfajta gyógyszert szednek a fogyáshoz.

Ha a betegnél korábban kábítószerrel visszaéltek, ellenőrizni kell az Obestatn-val való visszaélés jeleit, például a tolerancia kialakulását vagy a növekvő dózisokat.

Gyógyszerkölcsönhatások

Kölcsönhatás léphet fel olyan gyógyszerekkel, amelyeket a P450 izoenzimek valamelyike metabolizál.

Egyéb gyógyszerek, amelyek befolyásolhatják az Obestat működését, magukban foglalják a köhögés, megfázás, migrén depresszió vagy fájdalom elleni gyógyszereket, vagy gyógyszereket, amelyek kábítószert, lítiumot, triptofánt vagy antibiotikumokat tartalmaznak.

Használat terhesség és szoptatás idején

Az Obestat a C terhességi kategóriába tartozik, ami azt jelenti, hogy nem állapították meg, hogy biztonságos-e terhes nők vagy csecsemőik számára. Állatkísérletekben kimutatták, hogy rendellenességeket produkál, de emberen nem tesztelték.

Nem ajánlott az Obestat szedése, ha terhes vagy terhességet tervez, és ha teherbe eshet, akkor megbízható fogamzásgátlót kell alkalmaznia.

Nem ismert, hogy az Obestat átjut-e az anyatejbe; ezért szoptató anyák számára nem ajánlott.

Használat gyermekeknél

Az Obestat alkalmazását gyermekeknél nem tesztelték megfelelően, de várhatóan ebben a korcsoportban fokozódhatnak a pszichiátriai mellékhatások. Emiatt az Obestat nem ajánlott gyermekgyógyászati alkalmazásra.

Elérhetőség

Obestat elérhető: 5mg kapszula, 10mg kapszula, 15mg kapszula.