Orsoten, 120 mg, 21 db.

Írja meg a véleményét

KRKA d.d. Novo mesto AO, Szlovénia

Orsoten, 120 mg, 21 db.

Hozzáadni a Kívánságlistához

termékleírás

Fogalmazás

Hatóanyag:

orsoten félkész termékgranulátum 225,6 mg (az orlisztát hatóanyagot tekintve - 120 mg);

farmakológiai hatás

Orsoten - gátolja a gasztrointesztinális lipázt.

Farmakodinamika

Az orlisztát a gasztrointesztinális lipázok hosszan tartó specifikus inhibitora. Terápiás hatást fejt ki a gyomor és a vékonybél lumenében, kovalens kötést képez a gyomor és a bél lipázainak aktív szerin helyével. Így inaktiválva az enzim elveszíti a trigliceridek formájában lévő étrendi zsírok felszívódó szabad zsírsavakká és monogliceridekké történő lebontásának képességét. Mivel az emésztetlen trigliceridek nem szívódnak fel, a kalória bevitele csökken a szervezetben, ami a testtömeg csökkenéséhez vezet.

A gyógyszer terápiás hatását a szisztémás keringésbe történő felszívódás nélkül hajtják végre. Az orlisztát hatása a széklet zsírtartalmának növekedéséhez vezet a gyógyszer bevétele után 24–48 órán belül. A gyógyszer abbahagyása után a széklet zsírtartalma általában 48–72 óra után visszatér a kezdeti szintre.

Farmakokinetika

Szívás. Az orlisztát felszívódása alacsony. 8 órával a terápiás adag orális beadása után a vérplazmában gyakorlatilag nem mutatható ki változatlan orlisztát (koncentráció - A kumulációnak nincsenek jelei, amelyek megerősítik a gyógyszer minimális felszívódását).

Terjesztés. In vitro az orlisztát több mint 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez (főleg lipoproteinekhez és albuminhoz). Minimális mennyiségben az orlisztát behatolhat az eritrocitákba.

Anyagcsere. Az orlisztát főleg a bélfalban metabolizálódik farmakológiailag inaktív metabolitok képződésével: M1 (hidrolizált négytagú laktongyűrű) és M3 (M1 hasított N-formilleucin maradékkal).

Kiválasztás. Az elimináció fő módja a belekben történő kiválasztódás - a gyógyszer bevett adagjának körülbelül 97% -a, amelynek 83% -a változatlan formában orlisztát.

Az orlisztáttal strukturálisan rokon összes anyag vesén keresztüli kumulatív kiválasztása kevesebb, mint az alkalmazott dózis 2% -a. A teljes elimináció ideje 3-5 nap. Az orlisztát és metabolitjai az epével ürülhetnek.

Jelzések

Olyan betegségekkel rendelkező betegek hosszú távú kezelése, mint:

elhízás (testtömeg-index (BMI) ≥30 kg/m 2);
túlsúly (BMI ≥28 kg/m 2), beleértve az elhízással járó kockázati tényezők, közepesen alacsony kalóriatartalmú étrenddel kombinálva.

Az orsotene hipoglikémiás gyógyszerekkel és/vagy közepesen alacsony kalóriatartalmú étrenddel együtt adható túlsúlyos vagy elhízott 2-es típusú cukorbetegségben.

Ellenjavallatok

túlérzékenység az orlisztáttal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben;
krónikus malabszorpciós szindróma;
kolesztázis;
terhesség;
szoptatás;
18 év alatti gyermekek (a hatékonyságot és biztonságosságot nem vizsgálták).

Mellékhatások

Az orlisztáttal kapcsolatos mellékhatásokat főként a gyomor-bél traktusból észlelték, és a székletben lévő megnövekedett zsírmennyiség miatt következtek be. A megfigyelt mellékhatások általában enyheek és átmenetiek. Ezeknek a jelenségeknek a megjelenését a kezelés kezdeti szakaszában figyelték meg az első 3 hónapban (de legfeljebb egy esetben). Az orlisztát hosszan tartó használata esetén a mellékhatások száma csökken.

Előfordul: végbélváladék kíséretében fellépő puffadás, ürítési késztetés, olajos/olajos széklet, olajos végbélváladék, laza széklet, puha széklet, zsírreklámok a székletben (steatorrhoea), fájdalom/kellemetlen érzés a hasban, fokozottabb bélmozgás, fájdalom/kellemetlen érzés a végbélben, ürítési késztetés, széklet inkontinencia, a fogak és az íny károsodása; hipoglikémia 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, fejfájás, szorongás, influenza, fáradtság, felső légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, dysmenorrhoea, ritkán: allergiás reakciók (például viszketés, kiütés, csalánkiütés, angioödéma, hörgőgörcs, anafilaxia); nagyon ritkán - diverticulitis, epekő betegség, hepatitis (esetleg súlyos), bullous kiütés, a máj transzaminázainak és az alkalikus foszfatáz szintjének emelkedése.

Kölcsönhatás

Warfarint vagy más antikoagulánsokat és orlisztátot kapó betegeknél csökkenhet a protrombin szint, nőhet a nemzetközi normalizálódási arány (INR), ami a hemosztatikus paraméterek változásához vezet.

Kölcsönhatás amitriptilin, biguanidok, digoxin, fibrátok, fluoxetin, lozartán, fenitoin, orális fogamzásgátlók, fentermin, nifedipin GITS, nyújtott felszabadulású nifedipin, szibutraminnal, furoszemiddel, neoblastolamidomoprillal vagy atennel Növeli a biohasznosulást és növeli a plazmakoncentrációt 30% -kal. A fogyás javíthatja az anyagcserét a cukorbetegeknél, aminek következtében csökkenteni kell az orális hipoglikémiás szerek adagját. Az orlisztátkezelés potenciálisan megzavarhatja a zsírban oldódó vitaminok (A, D, E. K) felszívódását. Ha multivitaminok ajánlottak, akkor azokat legkorábban 2 órával az orlistat bevétele után vagy lefekvés előtt kell bevenni.

Az orlisztát és a ciklosporin egyidejű alkalmazásával a vérplazmában csökkent a ciklosporin koncentrációja, ezért ajánlatos gyakrabban meghatározni a ciklosporin koncentrációját a vérplazmában.

Amiodaront kapó betegeknél a klinikai megfigyelést és az EKG-monitorozást szorosabban kell elvégezni, mert leírták az amiodaron koncentrációjának csökkenését a vérplazmában.

Hogyan kell szedni, az alkalmazás menete és az adagolás

Belül vízzel lemossák, közvetlenül minden főétkezés előtt, étkezés közben vagy legkésőbb egy órával étkezés után.

Az orlisztát ajánlott egyszeri adagja 1 kapszula 120 mg. Ha az étkezés kihagyásra kerül, vagy az étkezés nem tartalmaz zsírt, akkor az orlistát kihagyható.

Az orlisztát napi háromszor 120 mg-nál nagyobb adagjai nem növelik terápiás hatását. A terápia időtartama legfeljebb 2 év. Idős betegeknél, illetve károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Az orlisztát alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésében nem igazolták.

Túladagolás

A túladagolás eseteit nem írják le.

Egyszeri 800 mg orlisztát adag vagy többszöri, legfeljebb 400 mg napi háromszoros adag 15 napon át történő beadása nem járt jelentős mellékhatásokkal.

Ezenkívül az elhízott betegek számára 6 hónapon át napi 3-szor 240 mg-os adag nem okozott jelentős mellékhatás-növekedést. Az orlisztát túladagolása esetén 24 órán keresztül ajánlott megfigyelni a beteget.

Különleges utasítások

Az Orlistat hatékony a testtömeg hosszú távú ellenőrzésére (a testtömeg csökkentése, megfelelő szinten tartása és a súlygyarapodás megakadályozása). Az orlistat kezelés javítja az elhízással járó kockázati tényezők és betegségek profilját (ideértve a hiperkoleszterinémiát, a csökkent glükóztoleranciát, a hiperinsulinémiát, az artériás hipertóniát, a 2-es típusú cukorbetegséget) és a zsigeri zsír mennyiségének csökkenését.

A testtömeg csökkenése az orlisztát-kezelés során a szénhidrát-anyagcsere kompenzációjának javulásával járhat a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, ami lehetővé teheti a hipoglikémiás gyógyszerek dózisának csökkentését.

A betegeknek tanácsos multivitaminokat szedniük a megfelelő táplálkozás érdekében.

A betegeknek be kell tartaniuk az étrendi ajánlásokat. Kiegyensúlyozott, mérsékelten alacsony kalóriatartalmú étrendet kell fogyasztaniuk, kalóriájuk legfeljebb 30% -ának zsírként. A napi zsírbevitelt ossza fel három fő étkezésre.

A gyomor-bél traktusból származó mellékhatások kialakulásának valószínűsége megnő, ha az orlistátot zsírokban gazdag étrenden fogyasztják (például 2000 kcal/nap, a napi kalóriabevitel több mint 30% -a zsír formájában jön létre, ami kb. 67 g zsír). A betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy minél szorosabban követik az étrendet (különösen a megengedett zsírmennyiség vonatkozásában), annál kevésbé valószínű a mellékhatások kialakulása. Az alacsony zsírtartalmú étrend csökkenti a gyomor-bélrendszeri mellékhatások valószínűségét, és segíti a betegeket a zsírbevitel szabályozásában és szabályozásában.

Ha 12 hetes kezelés után a testtömeg legalább 5% -kal nem csökkent, az orlistat-kezelést abba kell hagyni.