Prodrug stratégiák a rákellenes kemoterápiában

Macromolecular Prodrugs, Tumor Biology Center, Breisacher Strasse 117, 79106 Freiburg, Németország, Fax: (+ 49) 761-2062905

Absztrakt

A klinikailag jóváhagyott rákellenes gyógyszerek többségét szűk terápiás ablak jellemzi, amely főként a gyógyszerek magas szisztémás toxicitásának és a tumor szelektivitásának nyilvánvaló hiányával kombinálva következik be. Megfelelő galenikus készítmények, például liposzómák vagy micellák kifejlesztése mellett számos ígéretes prodrug megközelítést követtek az elmúlt évtizedekben a kemoterápia javítása céljából. Ebben az áttekintésben a két rákellenes előgyógyszer tervezésének alapját képező két fő koncepciót derítjük ki: a gyógyszer célzása és a gyógyszer szabályozott felszabadulása a tumor helyén. Következésképpen megvitatják az aktív és passzív célzást tumor-specifikus ligandumok vagy makromolekuláris hordozók alkalmazásával, valamint olyan felszabadulási stratégiákat, amelyek a daganatra jellemző jellemzőken, például alacsony pH-n vagy a daganattal társult enzimek expresszióján alapulnak. Ezenkívül más stratégiákat is bevezetnek, például az ADEPT-t (antitest-irányított enzim prodrug-terápia) és az ön elimináló struktúrák kialakítását. A prodrug megközelítések kémiai megvalósítását olyan gyógyszerjelöltek szemléltetik, amelyek klinikai jelentőséggel bírnak vagy lehetnek.

A CrossRef szerint idézett alkalmak száma: 323

Zhong Chen, Haisheng Peng, Changmei Zhang, Előrehaladás a vesére célzott gyógyszeradagoló rendszerekben, International Journal of Pharmaceuticalics, 10.1016/j.ijpharm.2020.119679, 587, (119679), (2020).

Szupramolekuláris vezikulák, amfifil oszlop [n] arénák alapján az intelligens nano-gyógyszer szállításhoz