robaxin ®/robaxin ® -750 (metokarbamol tabletta, USP)

a robaxin ®/robaxin ® -750 (metokarbamol tabletta, USP), a guaifenesin karbamát-származéka, központi idegrendszeri (CNS) depresszáns, nyugtató és mozgásszervi relaxáns tulajdonságokkal.

A metokarbamol kémiai neve 3- (2-metoxi-fenoxi) -1,2-propándiol-1-karbamát, empirikus képlete C11H15NO5. Molekulatömege 241,24. A szerkezeti képletet az alábbiakban mutatjuk be.

A metokarbamol fehér por, vízben és kloroformban alig oldódik, alkoholban (csak melegítéssel) és propilén-glikolban oldódik, benzolban és n-hexánban oldhatatlan.

A robaxin ® világos narancssárga, kerek, filmtabletta, 500 mg metokarbamolt (USP) tartalmazó orális adagolásra kapható. A jelen lévő inaktív összetevők: kukoricakeményítő, FD&C Yellow 6, hidroxipropil-cellulóz, hipromellóz, magnézium-sztearát, poliszorbát 20, povidon, propilén-glikol, szacharin-nátrium, nátrium-lauril-szulfát, nátrium-keményítő-glikolát, sztearinsav, titán-dioxid.

A robaxin ® -750 narancssárga kapszula alakú, filmtabletta formájában kapható, amely 750 mg metokarbamolt (USP) tartalmaz orális beadásra. A robaxin ® inaktív összetevőin kívül a robaxin ® -750 tartalmaz még D&C Yellow 10-et is.

A metokarbamol hatásmechanizmusát emberben nem sikerült megállapítani, de annak oka lehet az általános CNS depresszió. Nincs közvetlen hatása a harántcsíkolt izom összehúzódó mechanizmusára, a motor véglemezére vagy az idegrostra.

Farmakokinetika

Egészséges önkéntesekben a metokarbamol plazma clearance-e 0,20 és 0,80 L/h/kg, az átlagos plazma eliminációs felezési idő 1-2 óra, a plazmafehérjéhez való kötődés 46% és 50% között mozog.

A metokarbamol dealkilezés és hidroxilezés útján metabolizálódik. A metokarbamol konjugálása szintén valószínű. Lényegében az összes metokarbamol-metabolit a vizelettel ürül. Kis mennyiségű változatlan metokarbamol is kiválasztódik a vizelettel.

Különleges populációk

Idős

A metokarbamol átlagos (± SD) eliminációs felezési ideje idős egészséges önkéntesekben (átlagos [± SD] életkor, 69 [± 4] év) kissé meghosszabbodott egy fiatalabb (átlag [SD]] életkorhoz képest, 53,3 [± 8,8] év), egészséges populáció (1,5 [± 0,4] óra, illetve 1,1 [± 0,27] óra). A megkötött metokarbamol frakciója kissé csökkent az idősekben, szemben a fiatalabb önkéntesekkel (41–43%, szemben 46–50%).

Vesekárosodott

A metokarbamol clearance-e 8 vesekárosodásban szenvedő, fenntartó hemodialízisben szenvedő betegnél körülbelül 40% -kal csökkent 17 normál alanyhoz képest, bár az átlagos (± SD) eliminációs felezési idő ebben a két csoportban hasonló volt: 1,2 (± 0,6) versus 1,1 (± 0,3) óra.

Májkárosodás

Az alkoholfogyasztás miatt másodlagos cirrhosisban szenvedő 8 betegnél a metokarbamol átlagos teljes clearance-e körülbelül 70% -kal csökkent, összehasonlítva a 8 életkor- és testsúly-egyeztetett normál alanyéval. Az átlagos (± SD) eliminációs felezési idő a cirrhotikus betegeknél és a normál személyeknél 3,38 (± 1,62) óra, illetve 1,11 (± 0,27) óra volt. A plazmafehérjékhez kötött metokarbamol százalékos aránya körülbelül 40% -ról 45% -ra csökkent, szemben a normál személyek 46% -ával és 50% -ával.

A robaxin ® és a robaxin ® -750 a pihenés, a fizikoterápia és az akut, fájdalmas mozgásszervi megbetegedésekkel járó kellemetlenségek enyhítésére szolgáló egyéb kiegészítőként szerepel. A metokarbamol hatásmódját nem határozták meg egyértelműen, de összefüggésbe hozható nyugtató tulajdonságokkal. A metokarbamol nem lazítja közvetlenül az emberben a feszült vázizmokat.

A robaxin ® és a robaxin ® -750 ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a metokarbamollal vagy a tabletta bármely összetevőjével szemben.

Mivel a metokarbamolnak általános központi idegrendszeri depresszáns hatása lehet, a robaxin ® -ot vagy a-750-es robaxin-t kapó betegeket figyelmeztetni kell az alkohollal és más központi idegrendszeri depresszánsokkal való együttes hatásokra.

A robaxin ® és a robaxin ® -750 biztonságos használatát a magzat fejlődésére gyakorolt lehetséges káros hatások tekintetében nem sikerült megállapítani. Magzati és veleszületett rendellenességekről számoltak be a metokarbamol méhen belüli expozícióját követően. Ezért a robaxin ® és a robaxin ® -750 nem alkalmazható olyan nőknél, akik terhesek vagy teherbe eshetnek, különösen a terhesség korai szakaszában, kivéve, ha az orvos megítélése szerint a lehetséges előnyök felülmúlják a lehetséges veszélyeket (lásd: ÓVINTÉZKEDÉSEK, Terhesség).

Használja a mentális éberséget igénylő tevékenységekben

A metokarbamol károsíthatja a veszélyes feladatok ellátásához szükséges szellemi és/vagy fizikai képességeket, például gépkezeléshez vagy gépjármű vezetéshez. Figyelmeztetni kell a betegeket a gépek, ideértve a gépjárműveket is, mindaddig, amíg meg nem bizonyosodnak arról, hogy a metokarbamol-kezelés nem befolyásolja-e hátrányosan az ilyen tevékenységekben való részvételüket.

Információ a betegek számára

A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a metokarbamol álmosságot vagy szédülést okozhat, ami ronthatja gépjárművek vagy gépek kezelésének képességét.

Mivel a metokarbamolnak általános központi idegrendszeri depresszáns hatása lehet, a betegeket figyelmeztetni kell az alkohollal és más központi idegrendszeri depresszánsokkal való együttes hatásokra.

Gyógyszerkölcsönhatások

A központi idegrendszeri gyógyszerekkel és az alkohollal való kölcsönhatásról lásd: FIGYELMEZTETÉSEK és ÓVINTÉZKEDÉSEK.

A metokarbamol gátolhatja a piridosztigmin-bromid hatását. Ezért a metokarbamolt óvatosan kell alkalmazni myasthenia gravis-ban szenvedő betegeknél, akik antikolinészteráz-szereket kapnak.

Kábítószer/laboratóriumi teszt kölcsönhatások

A metokarbamol színinterferenciát okozhat az 5-hidroxi-indol-ecetsav (5-HIAA) nitrosonaftol-reagens alkalmazásával végzett szűrővizsgálataiban, valamint a vizelet-vanilil-mandulasav (VMA) Gitlow-módszerrel végzett szűrővizsgálataiban.

Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása

A metokarbamol karcinogén potenciáljának értékelésére hosszú távú vizsgálatokat nem végeztek. Nem végeztek vizsgálatokat a metokarbamol mutagenezisre gyakorolt hatásának vagy a termékenységet károsító hatásának értékelésére.

Terhesség

Teratogén hatások

Állati reprodukciós vizsgálatokat nem végeztek metokarbamollal. Nem ismert az sem, hogy a metokarbamol magzati károsodást okozhat-e terhes nőnek adva, vagy befolyásolhatja-e a szaporodási képességet. A robaxin ® és a robaxin ® -750 terhes nőknek csak akkor adható, ha erre egyértelműen szükség van.

A robaxin ® és a robaxin ® -750 biztonságos használatát a magzat fejlődésére gyakorolt lehetséges káros hatások tekintetében nem igazolták. Magzati és veleszületett rendellenességekről számoltak be a metokarbamol méhen belüli expozícióját követően. Ezért a robaxin ® és a robaxin ® -750 nem alkalmazható olyan nőknél, akik terhesek vagy teherbe eshetnek, különösen a terhesség korai szakaszában, kivéve, ha az orvos megítélése szerint a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges veszélyeket (lásd: FIGYELMEZTETÉSEK).

Szoptató anyák

A metokarbamol és/vagy metabolitjai kiválasztódnak a kutya tejében; azonban nem ismert, hogy a metokarbamol vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, körültekintően kell eljárni, ha a robaxin ® -t vagy a robaxin ® -750-et szoptató nőnek adják be.

Gyermekgyógyászati felhasználás

A robaxin В és a robaxin −750 biztonságosságát és hatékonyságát 16 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem igazolták.

A metokarbamol adagolásával egyidejűleg jelentett mellékhatások a következők:

A test egésze: Anafilaxiás reakció, angioneurotikus ödéma, láz, fejfájás

Szív- és érrendszer: Bradycardia, kipirulás, hipotenzió, syncope, thrombophlebitis

Emésztőrendszer: Dyspepsia, sárgaság (beleértve a kolesztatikus sárgaságot), hányinger és hányás

Vér- és nyirokrendszer: Leukopenia

Immunrendszer: Túlérzékenységi reakciók

Idegrendszer: amnézia, zavartság, diplopia, szédülés vagy szédülés, álmosság, álmatlanság, enyhe izomkoordináció, nystagmus, szedáció, görcsrohamok (beleértve a grand mal-t is), vertigo

Bőr és különleges érzékek: Homályos látás, kötőhártya-gyulladás, orrdugulás, fémes íz, viszketés, kiütés, csalánkiütés

Korlátozott információ áll rendelkezésre a metokarbamol akut toxicitásáról. A metokarbamol túladagolása gyakran alkohollal vagy más központi idegrendszeri depresszánsokkal társul, és a következő tüneteket tartalmazza: hányinger, álmosság, homályos látás, hipotenzió, rohamok és kóma.

A forgalomba hozatal utáni tapasztalatok szerint halálesetekről számoltak be metokarbamol túladagolásakor, vagy más központi idegrendszeri depresszánsok, alkohol vagy pszichotrop gyógyszerek jelenlétében.

Kezelés

A túladagolás kezelése magában foglalja a tüneti és támogató kezelést. A támogató intézkedések magukban foglalják a megfelelő légutak fenntartását, a vizeletmennyiség és az életjelek figyelemmel kísérését, és szükség esetén intravénás folyadékok beadását. A hemodialízis haszna a túladagolás kezelésében nem ismert.

robaxin® (metokarbamol), 500 mg „Felnőttek:
Kezdeti adag: 3 tabletta qd.
Fenntartó adag: 2 tabletta q.i.d.
robaxin ® -750 (metokarbamol): 750 mg „Felnőttek:
Kezdeti adag: 2 tabletta qd.
Fenntartó adag: 1 tabletta 4 óránként. vagy 2 tabletta t.i.d.

A kezelés első 48–72 órájában napi hat gramm ajánlott. (Súlyos körülmények között napi 8 gramm adható be.) Ezt követően az adag általában napi 4 grammra csökkenthető.

robaxin® (metokarbamol tabletta, USP)
Az 500 mg-os tabletták világos narancssárga, kerek, filmtabletták, amelyeken a bevagatlan oldalon ROBAXIN 500, a másik oldalon pedig a pontszám felett gravírozás található. Az alábbiak szerint kerülnek szállításra:

100 db-os palack NDC 52244-429-10

robaxin В® -750 (metokarbamol tabletta, USP)
A 750 mg tabletta narancssárga, kapszula alakú, filmtabletta, egyik oldalán ROBAXIN 750, a másik oldalán SP. Az alábbiak szerint kerülnek szállításra:

100 db-os palack NDC 52244-449-10

Tárolja szabályozott szobahőmérsékleten, 20 ° C és 25 ° C között.

Adjon szűk edényben.

További információért hívja az Endo Pharmaceuticals Inc. telefonszámot az 1-800-462-3636.В telefonszámon

Forgalmazza:
Endo Pharmaceuticals, Inc.
Malvern, PA 19355