Acyclovir

Azonosítás

Az acyclovir nukleotid analóg vírusellenes szer, amelyet a herpes simplex, a Varicella zoster, a herpes zoster, a herpesz labialis és az akut herpeszes keratitis 10,11,12,13,14,15 kezelésére használnak. Az acyclovirt általában első sorban alkalmazzák ezeknek a vírusoknak a kezelésében, és egyes termékeket 6 évesnél fiatalabb betegek számára javasolják. 13.

acyclovir

Az acyclovir 1982. március 29-én kapta meg az FDA jóváhagyását

Típus Kis molekulájú csoportok által jóváhagyott szerkezet

Az acyclovir felépítése (DB00787)

Gyógyszertan

Acyclovir topikális krém 12 évnél idősebb immunkompetens betegeknél a visszatérő herpesz labialis kezelésére javallt. 10 Acyclovir orális tabletta, kapszula és szuszpenzió a javallt herpes zoster, genitális herpesz és bárányhimlő kezelésére. 11 Acikloviros helyi kenőcs a kezdeti genitális herpesz és korlátozott, nem életveszélyes mucocutan herpes simplex kezelésére javallott immunhiányos betegeknél. 12 Acyclovir krém hidrokortizonnal javallt a visszatérő herpesz labialis kezelésére és az elváltozások gyógyulási idejének lerövidítésére 6 éves és idősebb betegeknél. A visszatérő herpesz labialis kezelésére acyclovir bukkális tabletta javallt. 14 Acyclovir szemészeti kenőcs javallt az akut herpeszes keratitis kezelésére. 15

  • Bell-féle bénulás
  • Bárányhimlő
  • Citomegalovírus (CMV) fertőzés
  • Encephalitis, Herpes Simplex
  • Herpes Simplex fertőzés
  • Övsömör
  • A száj-labialis herpes simplexje
  • I. típusú herpes simplex reaktiváció
  • Ismétlődő nemi herpesz (RGH)
  • Ismétlődő Herpes Labialis
  • A VZV újraaktiválása
  • Akut genitális herpesz
  • Akut Herpes labialis
  • Akut herpeszes keratitis
  • Súlyos nemi herpesz
Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra
Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

Az acyclovir egy nukleozid analóg, amely gátolja a vírus DNS polimeráz működését és a különböző herpeszvírus DNS replikációját. 10,11,12,13,14,15 Az acyclovir széles terápiás ablakkal rendelkezik, mivel a túladagolás ritkán fordul elő egyébként egészséges betegeknél. 11.

A cselekvés mechanizmusa

Az aciklovir aciklovir-monofoszfáttá válik a vírusos timidin-kináz hatása miatt. 5 Az aciklovir-monofoszfátot a guanilát-kináz átalakítja difoszfát-formává. 1 Az aciklovir-difoszfátot nukleozid-difoszfát-kináz, piruvát-kináz, kreatin-kináz, foszfoglicerát-kináz, szukcinil-CoA-szintetáz, foszfoenol-piruvát-karboxikináz és adenil-szukcinát-szintetáz alakítja aciklovir-trifoszfáttá. Az 1,7 aciklovir-trifoszfát nagyobb affinitással rendelkezik a vírus-DNS-polimeráz iránt, mint a sejtes DNS-polimeráz, és beépül a DNS-be, ahol a hiányzó 2 'és 3' szénatomok DNS-lánc véget érnek. 5 Más esetekben az aciklovir-trifoszfát olyan erősen versenyez a vírus DNS-polimerázáért, hogy más bázisok nem tudnak társulni az enzimmel, inaktiválva azt. 5.

Az acyclovir orális biohasznosulása 10-20%, de az adagok növelésével csökken. 11 Az acyclovir kenőcs 12 Acyclovir bukkális tabletta és szemészeti kenőcs minimálisan felszívódik. 14,15 Az aciklovir biohasznosulását az élelmiszer nem befolyásolja. 11.

Az acyclovir átlagos Tmax értéke 1,1 ± 0,4 óra, az átlagos Cmax 593,7-656,5 ng/ml, az átlagos AUC pedig 2956,6-3102,5 h * ng/ml. 9.

Az eloszlás mennyisége

Az aciklovir megoszlási térfogata 0,6 L/kg. 6.

Az acyclovir 9-33% -ban kötődik fehérjéhez a plazmában. 6,11

Az aciklovir aciklovir-monofoszfáttá válik a vírusos timidin-kináz hatása miatt. 5 Az aciklovir-monofoszfátot a guanilát-kináz átalakítja difoszfát-formává. 1 Az aciklovir-difoszfátot nukleozid-difoszfát-kináz, piruvát-kináz, kreatin-kináz, foszfoglicerát-kináz, szukcinil-CoA-szintetáz, foszfoenol-piruvát-karboxikináz és adenil-szukcinát-szintetáz alakítja aciklovir-trifoszfáttá. 1,7

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

Az aciklovir nagy része változatlan formában ürül a vizelettel. A gyógyszer 4,14 90-92% -a változatlan formában ürülhet ki glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. 5 8

Az acyclovir clearance-e a beteg kreatinin-clearance-étől függően 2,5-3 óra között változik. 5 Az acyclovir plazma felezési ideje hemodialízis alatt körülbelül 5 óra. A 7 hónapos és 7 év közötti betegek átlagos felezési ideje 2,6 óra. 11.

Az acyclovir renális clearance-e 248 ml/perc/1,73 m2. 8 A teljes clearance újszülöttekben, ha 105-122mL/perc/1,73m 2. 8.

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

A túladagolás tünetei: izgatottság, kóma, görcsrohamok, letargia és kicsapódás a vesetubulusokban. 11 Ezek a tünetek gyakoribbak azoknál a betegeknél, akik nagy dózisban kapják a folyadék- és elektrolitegyensúly monitorozása vagy a veseműködés csökkenése nélkül. 11,4,6 Túladagolás esetén tüneti és támogató kezeléssel kell kezelni. 13.

Az érintett szervezetek

  • Emberi herpeszvírus
Útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP-közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">

Interakciók

  • Jóváhagyott
  • Állatorvos jóváhagyta
  • Nutraceutical
  • Tiltott
  • Visszavont
  • Vizsgálati
  • Kísérleti
  • Minden drog

A hatásmechanizmus és az egyes gyógyszerkölcsönhatások sajátos tulajdonságainak kiterjesztett leírása.

Súlyossági besorolás az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra, a kicsitől a nagyig.

Az egyes gyógyszerkölcsönhatásokat alátámasztó bizonyítékok megítélése.

Hatáskategória az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra. Tudja meg, hogy ez az interakció hogyan befolyásolja az érintett kábítószert.

Termékek

ÖsszetevőUNIICASInChI kulcs
Aciklovir-nátrium927L42J56369657-51-8RMLUKZWYIKEASN-UHFFFAOYSA-M
Termék képek

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.