Az apelin-13 N- és C-terminálisan módosított analógjainak hosszú távú antidiabetikus hatásai étrend okozta elhízott cukorbeteg egerekben

Orvostudományi Kar, SAAD Gyógyszerészeti és Diabétesz Központ, Ulsteri Egyetem, Coleraine, Észak-Írország, Egyesült Királyság

Levelezés

Finbarr O'Harte, Orvosbiológiai Tudományok Iskola, SAAD Gyógyszerészeti és Diabétesz Központ, Ulsteri Egyetem, Coleraine, Co. Londonderry, BT52 1SA, Észak-Írország, Egyesült Királyság.

Orvostudományi Kar, SAAD Gyógyszerészeti és Diabétesz Központ, Ulsteri Egyetem, Coleraine, Észak-Írország, Egyesült Királyság

Levelezés

Finbarr O'Harte, Orvosbiológiai Tudományok Iskola, SAAD Gyógyszerészeti és Diabétesz Központ, Ulsteri Egyetem, Coleraine, Co. Londonderry, BT52 1SA, Észak-Írország, Egyesült Királyság.

Absztrakt

A stabil apelin-analógok, az apelin-13 amid és a piroglutamil (pGlu) apelin-13 amid napi kétszeri adagolásának krónikus hatásainak vizsgálata a magas zsírtartalmú táplálékkal rendelkező glükóz-intoleráns és inzulinrezisztens étrend okozta elhízott egerek metabolikus változóira diéta 150 napig.

Mód

Az egerek csoportjai napi kétszer (9 és 17 óra) 28 napig fiziológiás sóoldat, apelin-13 amid, (pGlu) apelin-13 amid vagy exendin-4 (1–39) injekciókat kaptak (mindezt 25 nmol/kg dózisban). ). Az energiafogyasztást, a testsúlyt, az éhezés nélküli vércukorszintet, a plazma inzulint, a glükóz toleranciát, az etetéssel kapcsolatos metabolikus választ és az inzulinérzékenységet, valamint a hasnyálmirigy hormon tartalmát és a biokémiai változásokat, például a lipideket és az összes GLP ‐ 1 értéket figyelték. Kettős energiájú röntgenabszorpciós elemzést és közvetett kalorimetriát is végeztek.

Eredmények

Az apelin-13 amid, (pGlu) az apelin-13 amid vagy az exendin-4 beadása jelentősen csökkentette a testtömeget, az ételfogyasztást és a vércukorszintet, és megnövelte a plazma inzulin szintjét a magas zsírtartalmú sóoldattal kezelt kontrollokhoz képest (P

Következtetés

Ezek az adatok a stabil apelin-13 analógok terápiás potenciálját jelzik, az exendin-4 hatásával egyenértékű vagy jobb hatásúak.