Femoston mini tabletták 2,5/0,5mg №28

Fogalmazás

hatóanyagok: 1 tabletta didgeszteront mikronizált 2,5 mg ösztradiol mikronizált hemihidrátot tartalmaz, ami egyenértékű 0,5 mg ösztradiollal;

segédanyagok: laktóz, monohidrát; hipromellóz (HPMC 2910); kukoricakeményítő; kolloid vízmentes szilícium-dioxid; Magnézium-sztearát; filmhéj sárga 1 (makrogol 3350, polivinil-alkohol, talkum, titán-dioxid (E171), vassárga oxid (E172)).

Az ösztradiol felszívódása a részecskék méretétől függ, a mikronizált ösztradiol könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból.

Az ösztradiol (csakúgy, mint más ösztrogének) megkötött és szabad állapotban egyaránt megtalálhatók. Az ösztradiol dózisának körülbelül 98-99% -a kötődik a plazmafehérjékhez, ebből 30-52% az albuminnal és körülbelül 46-69% a nemi hormonkötő globulinnal (GSPH).

Szájon át történő beadás után az ösztradiol aktívan metabolizálódik a májban. A fő nem konjugált és konjugált metabolitok az ösztron és az ösztron-szulfát, amelyek ösztrogén aktivitással rendelkeznek. Az ösztron-szulfát enterohepatikus recirkulációnak vethető alá.

Az ösztron és az ösztradiol a vesében glükuronsavval konjugált állapotban választódik ki. A felezési idő (T1/2) 10-16 óra. Az ösztrogének az anyatejbe jutnak.

Az ösztradiol-koncentráció időtől és dózistól való függése

A Femoston® mini napi bevitelével az ösztradiol plazmakoncentrációja körülbelül 5 nap alatt eléri az állandó értéket. Általában ez a mutató a terápia kezdete után 8-11 napon belül érhető el.

Szájon át történő beadás után a didrogeszteron gyorsan felszívódik. A didrogeszteron maximális koncentrációjának (T max) megjelenési ideje 30 perc és 2,5 óra között változik. A didrogeszteron biohasznosulása 28%.

A hidrogeszteron és a 20a-dihidrodrodoszteron (DHD) több mint 90% -a kötődik a plazmafehérjékhez.

Orális beadás után a didrogeszteron gyorsan metabolizálódik DHD-vé. A DHD maximális koncentrációja a vérplazmában körülbelül 1,5 órával érhető el a gyógyszer bevétele után. A Plazma DGD koncentrációja jelentősen meghaladja a didrogeszteron kezdeti koncentrációját, a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) és a maximális koncentráció (Cmax) arányát ) a DGD-től a didrogeszteronig kb. 40, illetve 25. A didrogeszteron felezési ideje 5-7 óra, DGD esetében 14-17 óra.

A hidrogeszteron összes metabolitjának közös jellemzője az eredeti anyag 4,6-dien-3-on konfigurációjának megőrzése és a 17α-hidroxilezés hiánya, ami ösztrogén és androgén aktivitások hiányához vezet.

A teljesen hidrogeszteron 72 óra elteltével eliminálódik. Átlagosan az elfogadott dózis 63% -a ürül a vesén keresztül. Teljes plazma clearance - 6,4 l/perc. A DGD-t a vizeletben főleg glükuronsav-konjugátum formájában határozzák meg.

A didrogeszteron koncentrációjának időtől és dózistól való függése

Az egyszeri és többszöri dózisok kinetikájának összehasonlítása (2,5 és 10 mg között) azt mutatja, hogy a didrogeszteron és a DHD farmakokinetikai tulajdonságai nem változnak több dózis bevételekor.

A didrogeszteron egyensúlyi koncentrációját a beadás megkezdése után 3 nappal érték el.

Az ösztrogénhiány okozta rendellenességek hormonpótló terápiája posztmenopauzás nőknél (legkorábban 12 hónappal az utolsó menstruáció után).

- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

- Diagnosztizált vagy feltételezett emlőrák.

- Diagnosztizált vagy feltételezett ösztrogénfüggő rosszindulatú daganatok (például endometrium rák).

- Diagnosztizált vagy feltételezett progesztogén-függő daganatok (például meningioma).

- Vérzés a hüvelyből, ismeretlen etiológiájú.

- Kezeletlen endometrium hiperplázia.

- Trombózis (artériás és vénás) és thromboembolia jelenleg vagy a történelem során (beleértve a trombózist, mélyvénás trombózist; a tüdőartéria tromboembóliáját, miokardiális infarktust, ischaemiás vagy hemorrhagiás cerebrovaszkuláris rendellenességeket).

- Akut vagy krónikus májbetegség jelenleg vagy a kórtörténetben szerepel (a funkcionális májvizsgálatok indikátorainak normalizálása előtt), beleértve a máj rosszindulatú daganatait.

- Többszörös vagy kifejezett faktor artériás vagy vénás trombózis, amely veleszületett vagy szerzett hajlamhoz kapcsolódik, pl. A C-fehérje hiánya, az S-fehérje hiánya, az antitrombin III hiánya, a foszfolipidek (a kardiolipin elleni antitestek, a lupus antikoaguláns) antitestjei, az angina pectoris elhúzódó immobilizáció, súlyos elhízási formák (testtömeg-index több mint 30 kg/m2), agyi erek vagy koszorúerek betegségei, átmeneti ischaemiás rohamok, bonyolult tapsváltozások pitvari készülék, pitvarfibrilláció.

- Terhesség és szoptatási időszak.

- Galaktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma.

Az ellenjavallatok észlelésekor és/vagy a következő állapotok fennállása esetén a Femoston® mini gyógyszert be kell állítani:

- sárgaság és/vagy rendellenes májműködés;

- ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás;

- először a migrénhez hasonló fejfájás hormonpótló gyógyszerek alkalmazásának hátterében jelent meg.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség alatt és szoptatás alatt ellenjavallt.

A legtöbb epidemiológiai vizsgálat eredménye az ösztrogének és progesztogének kombinációinak váratlan nők általi nem szándékos használatával kapcsolatos adatok elemzésével jelzi a gyógyszerek magzatra gyakorolt teratogén és fetotoxikus hatásának hiányát. A terhes nők ösztradiol/didrogeszteron beviteléről rendelkezésre álló adatok korlátozottak.

Terhesség esetén a Femoston® kezelés alatt a mini terápiát azonnal le kell állítani.

A gyógyszert csak akkor írják fel, ha vannak olyan tünetek, amelyek hátrányosan befolyásolják az életminőséget. A terápiát addig kell folytatni, amíg a gyógyszer szedésének előnyei felülmúlják a mellékhatások kockázatát.

A gyógyszer alkalmazása 65 év feletti nőknél korlátozott.

A gyógyszert naponta szájon át, folyamatos üzemmódban, napi 1 tabletta (lehetőleg a nap ugyanabban az időpontjában), étkezéstől függetlenül.

Azoknak a betegeknek, akik áttérnek egy másik folyamatos, szekvenciális vagy ciklikus gyógyszeres kezelésre, be kell fejezniük a jelenlegi ciklust, majd a Femoston ® mini gyógyszerhez kell menniük. Azok a betegek, akik nem kapnak gyógyszereket ZGT-hez, vagy a kombinált gyógyszerek ZGT-hez való folyamatos alkalmazásától kezdve bármelyik napon megkezdhetik a Femoston® gyógyszer átvételét.

Ha a beteg elmulasztja bevenni a tablettát, azt a szokásos felvételi időpont után 12 órán belül be kell venni; ellenkező esetben az elfelejtett tablettát nem szabad bevenni, másnap pedig a szokásos időben kell bevenni a tablettát. A gyógyszer kihagyása növelheti az "áttörés" méhvérzésének vagy a foltos vérzés valószínűségét.

A posztmenopauzális rendellenességek kezelésének megkezdéséhez és folytatásához a legkisebb hatásos adagot a legrövidebb időn belül kell bevenni (lásd a "Különleges utasítások" részt).

A folyamatos kombinált terápia megkezdhető Femoston® mini vagy Femoston® termékkel, 5 mg didrogeszteronnal és 1 mg ösztradiollal tablettánként, a menopauza utáni időtől és a tünetek súlyosságától függően.

A kombinált gyógyszer befogadása a hormonterápiára Femoston mini természetes menopauzában szenvedő nőknél legkorábban 12 hónappal az utolsó menstruáció után kezdhető el.

Azok a nők, akiknek a menopauza műtét miatt következik be, azonnal elkezdhetik a gyógyszer szedését (az orvos előírása szerint, ha tünetek vannak).

Mellékhatások

Klinikai vizsgálatok során az ösztradiol/didrogeszteron kombinációval kezelt betegek leggyakrabban fejfájással, hasi fájdalommal, mellfeszültséggel/-érzékenységgel és hátfájással találkoztak.

A gyógyszerkölcsönhatásokat nem vizsgálták.

Az ösztrogén és a progesztogén hatékonysága romolhat.

Az ösztrogének és a progesztogének metabolizmusa fokozható a gyógyszer metabolizmusában részt vevő enzimek indukálásának ismert képességével rendelkező anyagok, különösen a citokróm P450 rendszer 2B6, ZA4, ZA5, ZA7 enzimjeinek egyidejű alkalmazásával. Ezen anyagok közé tartoznak a görcsoldók (például fenobarbitál, karbamazepin, fenitoin) és antimikrobiális szerek (például rifampicin, rifabutin, nevirapin, efavirenz).
Annak ellenére, hogy a ritonavir és a nelfinavir a CYP450, ZA4, A5, A7 erős inhibitoraiként ismertek, miközben szteroid hormonokkal együtt használják, ellenkezőleg, aktiválják ezeket az enzimeket.
A gyógynövénykészítmények, amelyek egyik komponense perforált orbáncfű (Hypericum perforatum), fokozhatják az ösztrogének és progesztogének metabolizmusát a CYP450-re, a ZA4-re gyakorolt hatás miatt.
Klinikailag bizonyított, hogy az ösztrogének és a progesztogének fokozott metabolizmusa hatásuk gyengüléséhez és a méhvérzés profiljának megváltozásához vezethet.

Az ösztrogének zavarhatják más gyógyszerek anyagcseréjét.

Az ösztrogének kompetitív gátlás révén gátolhatják a gyógyszer metabolizmusában részt vevő CYP450 enzimeket. Ezt különösen a szűk terápiás indexű gyógyszerekkel kapcsolatban kell figyelembe venni, mint például:

takrolimusz és ciklosporin A (CYP450 3A4, 3A3);
fentanil (CYP450 3A4);
teofillin (CYP450 1A2).

Klinikailag ez az ilyen anyagok plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet toxikus koncentrációkban. Szükség lehet tehát a gyógyszer hosszú távú gondos figyelemmel kísérésére, valamint a takrolimusz, fentanil, ciklosporin A és a teofillin dózisának csökkentésére.

Túladagolás

Az ösztradiol és a didrogeszteron egyaránt alacsony toxicitású anyagok. A túladagolás olyan tüneteket okozhat, mint hányinger, hányás, mellérzékenység, szédülés, hasi fájdalom, álmosság/fáradtság és elvonási vérzés. Nem valószínű, hogy a túladagolás speciális tüneti kezelést igényel. Ez vonatkozik a gyermekek túladagolásának eseteire is.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Gyermekektől elzárva tartandó.

Fogalmazás

hatóanyagok: 1 tabletta didgeszteront mikronizált 2,5 mg ösztradiol mikronizált hemihidrátot tartalmaz, ami egyenértékű 0,5 mg ösztradiollal;

Az ösztradiol felszívódása a részecskék méretétől függ, a mikronizált ösztradiol könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból.

Az ösztron és az ösztradiol a vesében glükuronsavval konjugált állapotban választódik ki. A felezési idő (T1 \/2) 10-16 óra. Az ösztrogének az anyatejbe jutnak.

Az ösztradiol-koncentráció időtől és dózistól való függése

A Femoston \ u00ae mini napi bevitelével az ösztradiol plazmakoncentrációja körülbelül 5 nap alatt eléri az állandó értéket. Általában ez a mutató a terápia kezdete után 8-11 napon belül érhető el.

A hidrogeszteron és a 20a-dihidrodrodoszteron (DHD) több mint 90% -a kötődik a plazmafehérjékhez.

A hidrogeszteron összes metabolitjának közös jellemzője az eredeti anyag 4,6-dien-3-on konfigurációjának megőrzése és a 17 \ u03b1-hidroxilezés hiánya, ami ösztrogén és androgén aktivitások hiányához vezet.

A teljesen hidrogeszteron 72 óra elteltével eliminálódik. Átlagosan az elfogadott dózis 63% -a ürül a vesén keresztül. Teljes plazma clearance - 6,4 l \/perc. A DGD-t a vizeletben főleg glükuronsav-konjugátum formájában határozzák meg.

A didrogeszteron koncentrációjának időtől és dózistól való függése

A didrogeszteron egyensúlyi koncentrációját a beadás megkezdése után 3 nappal érték el.

Az ösztrogénhiány okozta rendellenességek hormonpótló terápiája posztmenopauzás nőknél (legkorábban 12 hónappal az utolsó menstruáció után).

- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

- Diagnosztizált vagy feltételezett emlőrák.

- Diagnosztizált vagy feltételezett ösztrogénfüggő rosszindulatú daganatok (például endometrium rák).

- Diagnosztizált vagy feltételezett progesztogén-függő daganatok (például meningioma).

- Vérzés a hüvelyből, ismeretlen etiológiájú.

- Kezeletlen endometrium hiperplázia.

- Akut vagy krónikus májbetegség jelenleg vagy a kórtörténetben szerepel (a funkcionális májvizsgálatok indikátorainak normalizálása előtt), beleértve a máj rosszindulatú daganatait.

- Többszörös vagy expresszált artériás vagy vénás trombózis, amely veleszületett vagy szerzett hajlamhoz kapcsolódik, pl. C-fehérje hiánya, S-fehérje hiány, antithrombin III hiány, antitestek jelenléte foszfolipidek ellen (kardiolipin elleni antitestek, lupus antikoaguláns), angina pectoris immobilizáció, súlyos elhízási formák (testtömeg-index több mint 30 kg \/m2), agyi erek vagy koszorúerek betegségei, átmeneti ischaemiás rohamok, bonyolult tapsváltozások pitvari készülék, pitvarfibrilláció.

- Terhesség és szoptatási időszak.

- Galaktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma.

A Femoston \ u00ae mini gyógyszer fogadását fel kell függeszteni, ha ellenjavallatokat észlelnek, és/vagy ha a következő állapotok fordulnak elő:

- sárgaság és/vagy kóros májműködés;

- ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás;

- először a migrénhez hasonló fejfájás hormonpótló gyógyszerek alkalmazásának hátterében jelent meg.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség alatt és szoptatás alatt ellenjavallt.

A legtöbb epidemiológiai vizsgálat eredménye az ösztrogének és progesztogének kombinációinak váratlan nők általi nem szándékos használatával kapcsolatos adatok elemzésével jelzi a gyógyszerek magzatra gyakorolt teratogén és fetotoxikus hatásának hiányát. A terhes nők ösztradiol \/didrogeszteron beviteléről rendelkezésre álló adatok korlátozottak.

A Femoston-kezelés alatt a terhesség esetén a mini-terápiát azonnal le kell állítani.

A gyógyszer alkalmazása 65 év feletti nőknél korlátozott.

A gyógyszert naponta szájon át, folyamatos üzemmódban, napi 1 tabletta (lehetőleg a nap ugyanabban az időpontjában), étkezéstől függetlenül.

Azoknak a betegeknek, akik áttérnek egy másik folyamatos, szekvenciális vagy ciklikus gyógyszeres kezelésre, teljesíteniük kell az aktuális ciklust, majd a Femoston \ u00ae mini gyógyszerhez kell menni. Azok a betegek, akik nem kapnak gyógyszereket ZGT-hez, vagy akik a kombinált gyógyszerek ZGT-hez való folyamatos alkalmazási rendjéből származnak, bármelyik napon megkezdhetik a Femoston-gyógyszer átvételét.

Ha a beteg elmulasztja bevenni a tablettát, azt a szokásos felvételi időpont után 12 órán belül be kell venni; ellenkező esetben az elfelejtett tablettát nem szabad bevenni, másnap pedig a szokásos időben kell bevenni a tablettát. A gyógyszer kihagyása növelheti a méhvérzés vagy az áttöréses vérzés valószínűségét.

A folyamatos kombinált terápia megkezdhető a Femoston \ u00ae mini vagy a Femoston \ 'termékkel, 5 mg didrogeszteronnal és 1 mg ösztradiollal tablettánként, a menopauza utáni időtől és a tünetek súlyosságától függően.

A kombinált gyógyszer befogadása a hormonterápiára Femoston mini természetes menopauzában szenvedő nőknél legkorábban 12 hónappal az utolsó menstruáció után kezdhető el.

Azok a nők, akiknek a menopauza műtét miatt következik be, azonnal elkezdhetik a gyógyszer szedését (az orvos előírása szerint, ha tünetek vannak).

Mellékhatások

Klinikai vizsgálatok során az ösztradiol \/didrogeszteron kombinációval kezelt betegek leggyakrabban fejfájással, hasi fájdalommal, mellfeszültséggel és/vagy hátfájással találkoztak.

A gyógyszerkölcsönhatásokat nem vizsgálták.

Az ösztrogének zavarhatják más gyógyszerek anyagcseréjét.

takrolimusz és ciklosporin A (CYP450 3A4, 3A3);
fentanil (CYP450 3A4);
teofillin (CYP450 1A2).

Túladagolás

Az ösztradiol és a didrogeszteron egyaránt alacsony toxicitású anyagok. A túladagolás olyan tüneteket okozhat, mint hányinger, hányás, mellérzékenység, szédülés, hasi fájdalom, álmosság \/fáradtság és elvonási vérzés. Nem valószínű, hogy a túladagolás speciális tüneti kezelést igényel. Ez vonatkozik a gyermekek túladagolásának eseteire is.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25 \ u00b0 \ u0421 hőmérsékleten tárolandó.