Laktulóz

Azonosítás

A laktulóz a laktóz szintetikus diszacharid-származéka, amelyet leggyakrabban hashajtóként alkalmaznak, annak ellenére, hogy formálisan jelezték kiegészítő terápiaként a portál-szisztémás encephalopathia (PSE) kezelésében. Címke, 3,4 Annak ellenére, hogy először 1929-ben szintetizálták1, a krónikus székrekedés kezelésére hashajtóként való esetleges felhasználására vonatkozó vizsgálatok csak az 1960-as években történtek, és az első klinikai felhasználása a PSE kezelésére csak 1966-ban történt. 4

Ennek ellenére, bár a laktulóz 1977-ben megkapta az FDA hivatalos jóváhagyását, és azóta könnyen elérhető generikus és márkanevű vény nélkül kapható gyógyszerré vált, amely az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel, mint az egyik leghatékonyabb és legbiztonságosabb gyógyszer az egészségügyi rendszerben Az 5. ábra szerint az optimális terápiás helyre vonatkozó adatok gyakran kétértelműek. 4

Különösen figyelembe véve a laktulóz hashajtóként történő alkalmazását, általában csak az életmód és az étrend módosítása sikertelensége esetén veszik figyelembe, és az a tény, hogy a laktulóz-terápia nem vonható le etikailag a PSE-vel diagnosztizált betegektől egy placebo-vizsgálatban, az anyag csak egy lehet a sok közül a a székrekedés kezelése és annak hatékonysága a PSE kezelésében soha nem lehet hivatalosan megerősíteni vagy cáfolni klinikai vizsgálatokkal. 4

Típus Kis molekulájú csoportok által jóváhagyott szerkezet

A laktulóz szerkezete (DB00581)

Gyógyszertan

A laktulóz hashajtóként alkalmazható felnőttek és idős betegek krónikus székrekedésének kezelésében. Címke, 3,4

Ezenkívül a laktulózt a fehérje korlátozás és a szupportív terápia kiegészítéseként alkalmazzák a portál-szisztémás encephalopathia (PSE) megelőzésére és kezelésére is, beleértve mind a máj pre-kómát, mind a kómát. Címke, 3,4. Különösen a laktulóz-oldat volt hatékony a műtéti portakavális söntökből vagy krónikus májbetegségekből, például cirrhosisból származó PSE kezelésében. 3

Ezen túlmenően tanulmányok is bemutatták a laktulóz képességét az epekövek képződésének minimalizálására, és még néhány vizsgálatot is folytattak a szer kísérleti felhasználásáról új rákellenes szerek kifejlesztésében, mivel képesek megkötni a galaktin szénhidrátjait a tumor különböző progresszióiban 4 .

Székrekedés
Máj-encephalopathia (HE)

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A laktulóz készítményeket leggyakrabban orális vagy rektális úton adják be. 4 Következésképpen, mivel az anyag a bélben csak minimálisan szívódik fel, tipikusan a gyomor-bél traktusban lokalizálódik, és végső soron a bélben megmutatja farmakológiai hatásait. Címke, 3,4 Különösen, mivel a laktulóz hashajtó hatását váltja ki a székletmennyiség növelésében és a széklet lágyításában, az ilyen biokémiai és fiziológiai tevékenységek fokozott bélhangokat (borborygmi), puffadtság érzést, böfögést, gyakori flatusot és hasmenést okozhatnak. Címke, 3,4

A cselekvés mechanizmusa

A laktulóz a laktóz szintetikus diszacharid-származéka, amely egy galaktózmolekulából és egy fruktózmolekulából áll. Label, 3,4 A vastagbélben található szacharolitikus baktériumok ezt követően szerves savakra bontják az anyagot, mint tejsav és kis mennyiségű hangyasav és ecetsav. Címke, 3,4. Az ilyen keletkező illékony zsírsav-metabolitok hidrogénnel és metánnal kombinálva, amelyek szintén keletkeznek, fokozzák az intraluminális gázképződést, a perisztaltikus bélmozgást, és ozmotikus hatást váltanak ki, amely elősegíti a széklet víztartalmának növekedését, valamint kapcsolódó székletlágyulás. Címke, 3,4. Mindezek a műveletek végső soron segítenek a székrekedésben szenvedő betegeknél a bélmozgások megkönnyítésében és gyakoriságának növelésében, bár a gyógyszer alkalmazása után 24–48 órába telhet, amíg ez a hashajtó hatás nyilvánvalóvá válik. Címke, 3,4

Ugyanakkor az ilyen savak képződése a vastagbél baktériumai által a laktulóz metabolizmusa révén a vastagbél tartalmát is megsavanyítja, hozzájárulva ezzel a portál-szisztémás encephalopathia (PSE) kezeléséhez. Címke, 3,4 Mivel a PSE egyik fő jellemzője a nitrogén-tartalmú salakanyagok, például az ammónia felhalmozódása a szisztémás keringésben, egy olyan állapot, amelyben a vastagbéltartalom savasabbá válik, mint a vér, lehetővé teszi a keringésben lévő ammónia diffundálódását a vastagbélben. Címke, 3,4. Ezenkívül a savas vastagbélbe diffundáló ammóniát ammóniumionokká ionizálják, amelyek képtelenek visszaszívódni a vérbe. Címke, 3,4. Ezek a hatások a laktulóz hashajtó hatásával együtt megkönnyítik a felesleges ammónia kiválasztását. Címke, 3,4 És végül az is, hogy egy savas vastagbél-környezet az ureazt termelő baktériumok eliminációját eredményezi, amelyek hozzájárulnak az ammónia képződéséhez, míg a túlélő vastagbél-baktériumok a vastagbélben lévő csapdába esett ammóniát nitrogénforrásként használják fehérjeszintézishez. 4

Orális beadás után a laktulóz-oldat adott dózisának kevesebb mint 3% -a szívódik fel a vékonybélben. 3 A megmaradt felszívatlan laktulóz a vastagbélbe jut, ahol metabolizálódik - de akkor is elhanyagolható mennyiségű változatlan laktulóz vagy metabolitjai szívódnak fel a vastagbélben. 3,4

Az eloszlás mennyisége

Elenyésző mennyiségű - metabolizált vagy nem metabolizált - laktulóz felszívódik a szervezetbe. Címke, 3,4. A legtöbb laktulóz, amelyet később adnak be, főleg a gyomor-bél traktus környékén marad.

Elenyésző mennyiségű - metabolizált vagy nem metabolizált - laktulóz felszívódik a szervezetbe. Címke, 3,4. Ettől függetlenül a laktulóz fehérjekötődésére vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre vagy állnak rendelkezésre.

A laktulózt lényegében csak a vastagbélben metabolizálják az ott jelenlévő szacharolitikus baktériumok. Címke, 3,4 Az anyagot tejsavra és kis mennyiségű ecetsavra és hangyasavra bontják. Label, 3,4. A vastagbélben általában laktulóz-anyagcserére képes baktériumok specifikus példái a Lactobacillusok, Bacteroides, Escherichia coli és Clostridia. 3

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

A keringésbe felszívódó laktulóz vesén keresztüli kiválasztását 3% -nak vagy kevesebbnek határozták meg, és általában 24 órán belül teljes. Címke A fel nem szívódott laktulóz nagyrészt ürül a székletzel. Címke, 3,4

A laktulóz felezési idejére vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre vagy állnak rendelkezésre.

Elenyésző mennyiségű - metabolizált vagy nem metabolizált - laktulóz felszívódik a szervezetbe. Címke, 3,4. Ettől függetlenül a laktulóz clearance-ével kapcsolatos adatok nem állnak rendelkezésre vagy állnak rendelkezésre.

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

Dokumentálták, hogy a laktulóz orális LD50 értéke egerekben 48,8 ml/kg, patkányokban pedig több mint 30 ml/kg. Címke, 3,4

Várható, hogy a laktulóz túladagolása hasi görcsöket és hasmenést eredményez, mindkettőt szükség szerint folyadék- és elektrolitpótlással kell kezelni. Címke, 3,4

Figyelembe véve a laktulóz terhesség alatti alkalmazását emberben, hivatalosan nem vizsgálták, a szer csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha erre egyértelműen szükség van. Címke, 3,4 Hasonlóképpen nem ismert, hogy a laktulóz eloszlik-e az emberi anyatejben. Címke, 3,4 A gyógyszer szoptató nőknél történő alkalmazását ezután óvatosan kell végrehajtani. Címke, 3,4

Patkányokon, egereken és nyulakon végzett szaporodási vizsgálatok nem mutattak ki bizonyítékot arra, hogy a laktulóz beadása következtében káros lenne a termékenység. Címke, 3,4

A laktulóz gyermekek krónikus székrekedés vagy portál-szisztémás encephalopathia (PSE) kezelésére történő alkalmazásának biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó adatok vagy nagyon korlátozottak, vagy még nem állnak rendelkezésre. Címke, 3,4

Állatoknál vagy embereknél a laktulóz-oldat hosszú távú mutagén potenciáljáról és az emberekben történő hosszú távú rákkeltő képességről nem állnak rendelkezésre információk. Címke, 3,4

Az érintett szervezetek

Emberek és más emlősök

Útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP-közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">