Lipo (MIC) injekció

pharmacy

A Lipo (MIC) injekció áttekintése

A lipo injekció erősségei

Metionin/inozit/kolin-klorid 25/50/50 mg/ml 10 ml injekciós üveg
Metionin/inozit/kolin-klorid 25/50/50 mg/ml 30 ml injekciós üveg

Általános információ

A lipotropok olyan vegyületek, amelyek elősegíthetik a testzsír lebontását azáltal, hogy a lipid anyagcserére és a szintézis útjaira hatnak. Az életmód-módosításokkal, például testmozgással és étrenddel kombinálva alkalmazva a lipotrop vegyületek elősegíthetik a zsír- és fogyást.

A lipotrop vegyületeket, beleértve a vitaminokat, tápanyagokat és más természetes vagy farmakológiai szereket, beadhatjuk injekció formájában vagy orális kiegészítők formájában. Az injekciók a jobb biohasznosulás előnyét jelentik azáltal, hogy elkerülik az enzimeket a gyomor-bél traktusban. Ezenkívül az injekciók különösen előnyösek lehetnek a gyomor-bélrendszer felszívódásának problémáival küzdő egyéneknél.

A lipotrop szerek ebben az injekcióban a metionin, az inozit és a kolin. Bár mindegyik külön-külön befolyásolhatja a zsírok mobilizálódását, a kombináció szinergikus előnyökkel járhat.123 Az egyes vegyületek fiziológiai szerepét és a kiegészítés hatásait az alábbiakban ismertetjük.

Metionin:

A metionin kéntartalmú elágazó láncú aminosav. A sejtmetilációs reakciók előfutára, a metionin fontos szerepet játszik a lipid anyagcserében, a poliamin szintézisében, az immunfunkcióban, a nehézfém kelátképződésben és a redox egyensúly fenntartásában.4 Ezzel szemben a rágcsálók étrendi metionin korlátozása növelte az energiafelhasználást, javította az inzulinrezisztenciát és fokozta az inzulinrezisztenciát. lipolízis és zsírsav oxidáció a zsírszövetben.5

A metionin lipotrop hatásai annak metabolitjának, az S-adenozil-metioninnak (SAM) tulajdoníthatók. A SAM-ot metioninból szintetizálják energiaigényes reakció útján. A szájon át vagy injekció formájában beadott SAM-ot májbetegségek, osteoarthritis és depresszió kezelésében vizsgálták. 6 A SAM által nyújtott előnyök oka lehet a metil donor szerepe a lipid homeosztázist, a DNS stabilitását, a génexpressziót szabályozó biokémiai folyamatokban, és a neurotranszmitter felszabadulása.789

Inozitol:

Az inozit egy ciklikus cukoralkohol-család, amely a hexahidroxi-ciklohexán kilenc sztereoizomerjéből áll. Az inozitol-család sztereoizomerjei a myo-, scyllo-, muco-, neo-, allo-, epi-, cisz-, valamint az L- és D-chiro-inositol enantiomerek. Ezek közül a mio-inozit és a D-chiro-inozit a biológiailag legelterjedtebb formák közé tartozik. Az epimeráz enzim a mio-inozitolt D-chiro-inozit-izomerré alakítja, fenntartva a két izomer szervspecifikus arányát. Fiziológiailag a mioinozitol koncentrációja a legtöbb szövetben többszöröse a D-chiro-inozitol koncentrációjának.

A foszfatidil-inozitol-mio-inozitol-származék a sejthártyák lipid kétrétegének fontos eleme. A foszfatidil-inozitol és foszforilezett formái másodlagos hírvivőként működnek, amelyek számos sejtfunkcióban vesznek részt, beleértve a membrán kereskedelmet, az autofágia, a sejtek migrációját és a túlélést. A foszfoinozidid lipid jelátvitelének megszakadása rákban, cukorbetegségben és kardiovaszkuláris rendellenességekben érintett

Az inozit klinikai előnyöket mutatott a metabolikus szindrómával járó rendellenességek kezelésében. Az inozit-kiegészítést hatékonyan alkalmazták a fogyás felgyorsítására, a zsírtömeg csökkentésére, 12 a szérum lipidprofilok javítására és a lipidanyagcserében és az inzulinérzékenységben szerepet játszó gének expressziójának13 szabályozására a policisztás petefészek szindrómában szenvedő nőknél. A mioinozit önmagában vagy D-chiro-inozitollal kombinálva szignifikánsan csökkentette a testsúlyt, a BMI-t és a derék-csípő kerület arányát a túlsúlyos/elhízott, PCOS-ban szenvedő nőknél. A testsúlycsökkenés, a zsírtömeg csökkenése és a sovány tömeg növekedése felgyorsult, amikor az inozitol-kiegészítést alacsony kalóriatartalmú étrend kísérte.14 Ezenkívül az inozit-kiegészítés alacsonyabb terhességi cukorbetegséggel és várandós nők koraszülésével járt.12 Jelenleg kutatások folynak annak felmérésére, hogy az inozitol alkalmazható-e különféle rákos megbetegedések kezelésében.

Kolin:

A kolin elengedhetetlen tápanyag, amely a különböző szövetek, beleértve a májat, az izmokat és az agyat is optimális működéséhez szükséges. 15 Mivel a kolin energiaforrásként bontja le a zsírt, a kolinpótlás gyors zsír- és súlyvesztést okozott női sportolóknál.16 Csak kis mennyiségű kolin az emberi test szintetizálja, szükségessé téve annak külső forrásokból történő bevitelét. A szervezetben a teljes kolinállomány mintegy 95% -a foszfatidilkolinná alakul át - ez a foszfolipid kétréteg és a legtöbb emlős sejtben az uralkodó foszfolipid elengedhetetlen alkotóeleme. A kolinhiány máj steatosist (zsírmájbetegséget) okoz, és az izomhártya integritásának elvesztéséhez vezet. A krónikus kolinhiány szintén növelheti a rák kialakulásának kockázatát.

A kolin és a metionin egyaránt metilcsoportok forrása az egyszénes transzmetilezési útvonalon, és májvédő funkciókat töltenek be. A májsejtek tenyésztése kolinban és metioninhiányos közegben rontotta a VLDL szekréciót.18 Ezenkívül a kolin adományozhat metilcsoportokat a metionin regenerációjának támogatására, esetleg hozzájárulva azok szinergikus lipotrop hatásaihoz.

Hatásmechanizmusok

Metionin:

Az esszenciális kéntartalmú aminosav, a metionin transzmetilezési reakciókon megy keresztül, hogy metabolikus melléktermékeket hozzon létre, beleértve az S-adenozil-metionint (SAM) és a homociszteint. A SAM univerzális metilcsoport-donor, amely ko-faktorként szolgál számos sejtes és fiziológiai folyamatban, beleértve a lipid homeosztázist is. Metilcsoportjának adományozásával a SAM először S-adenozil-homociszteinné (SAH), majd homociszteinné alakul. Metildonorként a SAM hozzájárul a foszfatidil-etanol-amin és ezt követően a foszfatidil-kolin képződéséhez. A májban a foszfatidilkolin nagyon kis sűrűségű lipoproteinekbe (VLDL) van csomagolva és más szövetekbe szállítva. A máj elégtelen SAM-szintje megzavarja a VLDL-gyülekezést, és trigliceridek vagy zsírmáj májban történő felhalmozódásához vezet.

A DNS-metiláció elősegítésével a SAM döntő szerepet játszik az epigenetikus szabályozásban. A metiláció a gén promoterek közelében a transzkripciós represszió egyik jól ismert mechanizmusa. Ezért a SAM a sejtek tápanyag-állapotának érzékelőjeként működhet, és epigenetikusan megváltoztathatja az étvágyat, a glükóz anyagcserét és a lipogenezist befolyásoló gének expresszióját. 2021 A SAM metil donorként is funkcionál a kreatin szintézisében - egy nagy energiájú molekula, amelyről ismert, hogy javítja gyakorlat.22

Inozitol:

Szerkezetileg az összes inozit-sztereoizomer 6 szénatomos cukoralkohol, amelynek molekuláris képlete megegyezik a glükózéval (C6H12O6). A myo-inozitol és a D-chiro-inozit inzulin-utánzó hatású. Az inozitol beadása diabéteszes rágcsálókban, rhesus majmokban és emberekben csökkenti az étkezés utáni vércukorszintet és javítja az inzulinérzékenységet. Az inzulinreceptor stimulálása aktiválja a foszfatidil-inozitol-3-kináz (PI3K) útvonalat. A foszfatidil-inozitol foszforilezett formái másodlagos hírvivőként működnek, amelyek az Akt. Az Akt inaktiválja a glikogénszintáz kináz-3 enzimet, fokozva a glikogénszintáz aktivitást. Ez fokozza a glükóz transzporter (GLUT4) transzlokációját a vázizomsejtek felszínére, növeli a glükózfelvételt és csökkenti a vércukorszintet.

A keringő glükóz felesleg zsírként gyakran lerakódik a májban és a zsigeri szervek körül. Az inozitolos étrend-kiegészítés csökkentette a súlygyarapodást és a lipidfelhalmozódást a patkányok májában. Úgy gondolják, hogy a PI3K/Akt jelátvitel inozit által közvetített aktivációja szerepet játszik a máj lipidanyagcseréjében és a glükoneogenezisben. Az inozitol befolyásolja az SREBP-1 és a PPAR-α gének transzkripcióját is, amelyek szerepet játszanak a zsírsavszintézisben, az oxidációban és a lipid transzportban.

Kolin:

A kolin módosítatlan formában vagy betainzá történő oxidációja után csökkenti a zsírlerakódást és felgyorsítja a lipid transzportot. A metioninhoz hasonlóan a betain is metilezheti a DNS-t és befolyásolhatja a génexpressziót. Következésképpen a kolin és a betain metilálta a PPAR-a promoter régióját, 28 elnyomva az mRNS expresszióját és esetleg a kódolt fehérje lipogén hatásait. Ezenkívül a kolin gátolta az elhízás okozta oxidatív stresszt és megakadályozta a trigliceridek májban történő felhalmozódását.

Női sportolókban a kolinpótlás jelentősen csökkentette a testzsírt, valamint az éhséghormon leptin szintjét.16 A leptinszint csökkenése a nagyobb étkezési jóllakottsághoz kapcsolódik. Így a kevesebb kalória fogyasztásának kettős előnye, miközben a zsírokat energiaforrásként égeti el, hozzájárulhat a kolin lipotrop hatásához.

Farmakokinetika

A metionin elsősorban a májban metabolizálódik. A metionin metabolizmusa három részből áll: a metionin-ciklusból, a transz-kénezési útból és a mentési ciklusból .30 A metionin-ciklus első lépésében a metil-adenozil-transzferáz enzim katalizálja a metionin átalakulását S-adenozil-metionin (SAM). A SAM adományozza metilcsoportját, S-adenozil-homociszteint állítva elő, amelyet ezután adenozinná és homociszteinné hidrolizálnak. A homocisztein remetilezhető a metionin regenerálásához. Alternatív megoldásként átalakítható ciszteinné a transz-kénezési útvonalon keresztül. A mentési útban a SAM-ot dekarboxilezzük, és aminopropil donorként alkalmazzuk a poliamin bioszintézishez. Egészséges emberi alanyokban a metionin 9-15% -a ürült vizelettel 1-1,5 g metionin szájon át történő bevétele után. A vizeletürítés csökkenése akkor következett be, amikor az alanyok zsírtartalmú étrendet folytattak.31

A mio-inozitol és az inozit-foszfát-származékok elsősorban a bélben szívódnak fel. Az inozitol sejtfelvétele nátriumionhoz kapcsolt transzporterek, valamint nátrium-glükóz társtranszporterek révén történik. Mivel ugyanazok a transzporterekért versenyeznek a sejtekbe történő felvételért, a magas glükózszint jelentősen gátolhatja az inozitol felvételét. 26 A vese az inozitol lebontásának fő helyszíne. A vesekérgi tubulusok a mio-inozitol-oxigenáz enzimet expresszálják. Ez az enzim a myo-inozitolt a glükuronát-xilulóz útvonalon keresztül metabolizálja, átalakítva xilulóz és ribulóz monoszacharidokká. Az inozitol, amely nem metabolizálódik, vagy nem szívódik fel újra a vese tubulus szintjén, változatlan formában ürül a vizelettel. 3233 Bár a legtöbb tanulmány orális beadást követően értékelte az inozit farmakokinetikáját, egy tanulmány intravénás (IV) alkalmazás után értékelte a myo-inozitol farmakokinetikáját. koraszülöttek. 34 Ebben a vizsgálatban az inozitol szérum felezési ideje egyetlen intravénás dózist követően 5,22 óra, többszöri iv.

A diéta során nyert kolint a kolin transzporterek felszívják a belekben. A kolin elsősorban a májban metabolizálódik. 35 Itt a kolin foszfatidil-kolinná alakul a citidin-difoszfát (CDP)-kolin útján keresztül. Kétlépéses visszafordíthatatlan reakcióval betainzá is átalakítható. A betain hozzájárul a metilcsoportokhoz az egyszénes útvonalhoz, amelynek eredményeként a metionin homociszteinből regenerálódik. A kolin metabolizmusát ronthatják a folát metabolizáló enzimeket kódoló gének egyetlen nukleotid polimorfizmusa. Ezenkívül az étrendi kolint a bélbaktériumok trimetil-aminná alakítják. A trimetil-amint a máj flavin-monooxigenáz 3 (FMO3) oxidálja trimetil-amin-N-oxiddá. A trimetilamin-N-oxid ezután a vizelettel ürül.

Terhesség/Szoptatás

Nincsenek randomizált, kontrollált vizsgálatok, amelyek a Lipo-MIC injekciók terhes és szoptató nőkre vagy utódaikra gyakorolt ​​hatását tanulmányoznák. Az egyes alkotó vegyületekre vonatkozó humán és állatkísérletek némi betekintést nyújthatnak.

Az anyai étrendben lévő túlzott metionin káros lehet a magzat fejlődésére. Ennek oka az, hogy további glicinre és szerinre lehet szükség a felesleges metionin katabolizálásához, ami véletlenül ezeknek az aminosavaknak a hiányát eredményezi. A felesleges metionin metabolizálódhat homociszteinné is. A megemelkedett plazma homocisztein szint preeclampsia, spontán abortusz, placenta repedés és vetélés társul.

Tekintettel a policisztás petefészek-szindróma és a terhességi cukorbetegség kezelésére, a mio-inozitol viszonylag biztonságosnak tekinthető terhesség alatt. A randomizált, kontrollált vizsgálatok meta-analízise szerint napi 2x orálisan beadott 2 g mio-inozitol biztonságosnak bizonyult terhesség alatt.39 A D-chiro-inozitol magas koncentrációja azonban negatívan befolyásolja a petesejtek minőségét.40 Ezért D -chiro-inozitolt nem használhatnak azok a nők, akik teherbe kívánnak esni. Más inozit-izomerek hatásait nem jól jellemzik.

A kolinigény különösen magas terhes nőknél és szoptató anyáknál. A reproduktív korú nőknél napi 425 mg kolint tartanak megfelelőnek. A megfelelő kolinbevitel terhesség alatt 450 mg/napra, szoptató nőknél 550 mg/napra nő.41 A kolinpótlás jótékony hatással volt a magzat idegfejlődésére és az anya placenta működésére. Véletlenszerű, kontrollos vizsgálatok szerint akár 900 mg/nap kolin szájon át történő beadása is biztonságos és káros eseményektől mentes egészséges terhes nőknél.4243 A túl alacsony és túl magas kolinszint azonban hátrányosan befolyásolhatja a magzat egészségét és fejlődését. Ezenkívül több mint 3,5 g/d kolin fogyasztása halszagot és hipotenziót okozhat felnőtteknél.44

Terhes, terhességet tervező vagy szoptató nőknek konzultálniuk kell orvosukkal a lipotrop injekciók fogyás céljából történő alkalmazásával kapcsolatban.

Interakciók

A metionin metabolit, az S-adenozil-metionin (SAM) kölcsönhatásba léphet antidepresszánsokkal, antipszichotikumokkal, amfetaminokkal és kábítószerekkel, ami a szerotonin túlzott felhalmozódását eredményezi a szervezetben. Szintén kölcsönhatásba léphet a köhögéscsillapító dextrometorfánnal és az orbáncfű étrend-kiegészítővel, ami a szerotonin szindróma fokozott kockázatához vezet. 45 A szerotonin szindróma enyhe tünetei közé tartozik a borzongás és hasmenés, míg a súlyos tünetek közé tartozik az izommerevség, a láz és a görcsrohamok.

A kolinnak és az inozitolnak nincsenek klinikailag releváns kölcsönhatásai gyógyszerekkel, kiegészítőkkel vagy ételekkel

Mellékhatások/mellékhatások

A lipotrop injekciók lehetséges mellékhatásai a következők:

  • Fájdalom vagy fájdalom az injekció beadásának helyén
  • Hasmenés
  • Székrekedés
  • Szorongás
  • Fokozott pulzusszám
  • Inkontinencia
  • Álmatlanság
  • Száraz száj
  • Fáradtság
  • A kezek és a lábak zsibbadása

Ez nem a káros hatások átfogó felsorolása. Ha kiütést, csalánkiütést, viszketést, légszomjat vagy más allergiás reakció tüneteit tapasztalja, kérjük, azonnal hagyja abba a használatát, és forduljon orvosához. A mellékhatások személyenként változhatnak.

Ellenjavallatok/óvintézkedések

A közelgő bizonyítékok azt mutatják, hogy a trimetilamin-N-oxid kolin metabolit kockázati tényező lehet a szív- és érrendszeri betegségek szempontjából. Állatmodellekkel végzett vizsgálatok arra utalnak, hogy a TMAO aterogén és protrombotikus lehet. Ezért a Lipo-MIC injekciók ellenjavallt kardiovaszkuláris rendellenességekben szenvedőknél. Az S-adenozil-metionin súlyosbíthatja a mánia tüneteit a bipoláris rendellenességben szenvedőknél. 6 Használat előtt konzultáljon orvosával.

Tárolás

Tárolja ezt a gyógyszert 68 ° F és 77 ° F (20 ° C és 25 ° C) között, hőtől, nedvességtől és fénytől távol. Az összes gyógyszert tartsa gyermekektől elzárva. A fel nem használt gyógyszert dobja ki a felhasználási időn túl. Ne öblítse le a fel nem használt gyógyszereket, és ne öntse le a mosogatót vagy a csatornát