Magnézium-szulfát injekció

A magnézium-szulfát injekció áttekintése

A magnézium-szulfát injekciójának erőssége

50% 10 ml-es injekciós üveg (tartósítószer mentes)

Általános információ

A magnézium a negyedik leggyakoribb ásványi anyag az emberi testben, a kalcium, a nátrium és a kálium mögött. A kálium után a magnézium a második leggyakoribb intracelluláris kation az emberi testben, és kulcsfontosságú szerepet játszik számos enzimatikus és sejtes folyamatban. Elengedhetetlen az adenozin-trifoszfát (ATP) képződésében és felhasználásában, amely biztosítja a szükséges energiát a különböző intracelluláris folyamatokhoz. Szükség van a fehérje és a nukleinsavak szintéziséhez, valamint számos más mitokondriális reakcióhoz. Ezenkívül a magnézium fontos a csontfejlődésben, mivel elengedhetetlen az osteogenezishez és a csontosodáshoz.1 A magnézium-szabályozás elsősorban a vesékben történik, ahol újra felszívódik és kiválasztódik. A magnézium visszaszívódása a nephron vastag emelkedő végtagjában történik, és ezt a folyamatot a mellékpajzsmirigy hormon szabályozza. Amellett, hogy a szérumban megtalálható, a test teljes magnéziumának több mint a fele a csontban tárolódik; az izmokban és a lágy szövetekben is csökkentett mennyiségben tárolódik.23

A magnéziumot klinikailag magnéziumsók formájában adják be. A különféle fajták közül a magnézium-szulfátot használják leggyakrabban klinikai okokból, és beadható orális vagy parenterális úton is. Alkalmazásának gyakori klinikai javallatai közé tartozik az eklampsia, székrekedéskor hashajtóként, torsades de pointe, hypomagnesemia, akut vesegyulladás gyermekkorban, tokolitikumként a koraszülés idején, valamint az asztma akut súlyosbodása. A magnézium-szulfát parenterális alkalmazásakor elengedhetetlen a szoros monitorozás, különösen terhes anyáknál. Az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal a terhesség D kategóriájú gyógyszerek közé sorolja; magzati rendellenességeket észleltek a magzatokban és az újszülöttekben, de akkor használható, ha előnyei meghaladják a lehetséges kockázatokat. Ezenkívül néhány tanulmány kimutatta, hogy a terhesség alatti parenterális magnézium-szulfát adagolás késleltetheti a szülés utáni laktáció kezdetét.

A cselekvés mechanizmusa

Mivel a magnézium az emberi test több mint 300 folyamatának fontos alkotóeleme, hatásmechanizmusa a szervrendszertől és a folyamattól függően változik. A neurológiai rendszerben a magnézium endogén kalciumantagonistaként szolgál. Azáltal, hogy blokkolja a kalcium bejutását a preszinaptikus csomópontban, a magnézium gátolja az acetilkolin felszabadulását és csökkenti a stimulációt a neuromuszkuláris csomópontban. Ezenkívül az N-metil-D-aszpartát-receptorok (NMDA) feszültségfüggő blokkját hajtja végre, ami depressziós hatáshoz vezet a posztszinaptikus csomópontban. Ezek a gátló hatások a neuromuszkuláris csomópontban az egyik oka annak, hogy a szolgáltatók magnézium-szulfátot alkalmazhatnak neuroprotektív kezelésre eklampszia vagy görcsrohamok során. Ezenkívül a magnéziumnak közvetlen hatása van a vér-agy gátjára, mivel hiánya, hipomagnémia fokális vérzéseket és agyödémát eredményezhet az endotheliális permeabilitás növekedésének, az értágulat csökkenésének, az érszűkítő anyagok fokozott termelésének, valamint a gyors mikrovaszkuláris károsodásnak köszönhetően.

A szív- és érrendszerben a magnézium kalciumcsatorna-blokkolóként szolgál, és a Na-K-ATP szivattyú kofaktora; csökkenti a kalcium felvételét, valamint a kálium kiáramlását a szívizom sejtmembránjain. Kalcium antagonista tulajdonságai miatt a magnézium segít szabályozni az elektromos impulzusok vezetését az atrioventrikuláris csomóponton. A szívizomban betöltött szerepe következtében a hypomagnesemia egyik klinikai megnyilvánulása a szívizom ingerlékenysége, amely olyan ritmuszavarokat eredményezhet, mint a kamrai tachycardia és a torsades de pointe. Kalcium blokkoló hatása a szívizomra, ezért a parenterális magnézium-szulfátot gyakran használják egészségügyi szolgáltatók a torsades de pointes, a kamrai fibrilláció és a pulzus nélküli kamrai tachycardia kezelésében.

Mint korábban említettük, a magnézium a csontban, valamint a vázizomban tárolódik, ahol kulcsszerepet játszik a mozgásszervi rendszer integritásának fenntartásában. A magnézium fontos kofaktor a csont mineralizációjához szükséges D-vitamin aktiválásában. Az inaktív D-vitamint aktív formájába, 1,25-dihiroxi-D-vitaminjába kell metabolizálni a csont mineralizációjának kialakulásához; ez az anyagcsere magnéziumfüggő folyamat. Ezenkívül a magnézium szükséges kofaktor a mellékpajzsmirigy hormon szintézisében, amely a kalcium felszívására szolgál. A magnéziumhiány ezért a csontváz izomzatának elvesztéséhez vezethet, ez a szarkopénia néven ismert állapot, és a csontsűrűség csökkenéséhez vezet mind a kalcium csökkent felszívódása, mind az 1,25-dihidroxi-D-termelés gátlása miatt. a magnéziumhiány a csontvédelem elvesztéséhez vezethet a citokin által kiváltott osteoclasticus aktivitástól, fokozott valószínűséggel az osteoporosis kialakulásában.

A parenterális magnézium része a refrakter akut, súlyos asztma stacionárius körülmények között történő kezelésének azoknál az egyéneknél, akik gyengén reagálnak a hagyományos első vonalbeli kezelési stratégiákra. A magnéziumnak a légzőrendszerben kifejtett hatásmechanizmusát azonban még nem ismerjük. Számos elvégzett tanulmány kimutatta a zihálás, a légúti hidroelektromosság és a tüdőfunkció károsodásának fokozott előfordulását hypomagnesemia jelenlétében. Ezenkívül, szemben a normál magnéziumszinttel rendelkező egyénekkel, a pulmonalis funkció értéke csökken a magnéziumhiányban szenvedőknél

Egyes szolgáltatók a magnézium-szulfátot terhesség alatt használják. A koraszülés során tokolitikus szerként alkalmazható a méhösszehúzódások gátlására. A magnézium fokozza az izomlazulást és a vazodilatációt azáltal, hogy stimulálja a kalcium újrafelvételét a szarkoplazmatikus retikulumban. A tokolitikus aktivitásának másik mechanizmusa a kalcium mennyiségének csökkentése a méh myometriumában, ezáltal a méh kontraktilitásának gátlása.

A magnézium a vastagbélen belüli folyadékretenció fokozására is szolgál. Ha ez bekövetkezik, akkor a vastagbél megduzzad, ami a bél perisztaltikájának növekedéséhez vezet. A megnövekedett perisztaltika végül a vastagbél kiürítését eredményezi, és megkönnyíti a székrekedést

Farmakokinetika

A magnézium-szulfát parenterálisan beadható intramuszkulárisan (IM) vagy intravénásan (IV). A készítménytől és annak beadási módjától függően előfordulhat, hogy felhasználás előtt steril vízben fel kell oldani vagy hígítani kell. Parenterális beadás után a magnéziumot a csont, az izmok és a nem izomzatú lágy szövetek veszik fel, ahol a korábban kifejtett hatásokat megkezdik.

A csontrendszerben a magnézium körülbelül 50-60% -a az ásványi hidroxi-apatit felszíni szubsztituenseként helyezkedik el, a maradékot a vázizomzatban és a lágy szövetekben tárolják. Ezek a csontos víztározók nagy cserealapként szolgálnak a szérum magnéziumszintjének normál tartományon belüli fenntartására és a szérumkoncentráció akut változásainak pufferolására. A magnézium extracellulárisan szabadul fel, amikor a szérum magnéziumszintje csökken. Ezzel szemben megnő a magnéziumfelvétel, ha a szérum magnéziumszintje magas.

A csonton, a vázizmokon és a lágy szöveteken kívül a maradék magnézium extracellulárisan található a szérumban és a vörösvértestekben. A magnézium extracelluláris eloszlása a test teljes magnéziumának körülbelül 1-2% -át teszi ki. Az extracelluláris magnézium körülbelül 30% -a kötődik a plazmafehérje albuminhoz; a többi szabad vagy ionizált állapotban létezik a testben. Az extracelluláris magnézium más anionokhoz is kötődhet, például foszfáthoz, hidrogén-karbonáthoz és citráthoz.

A normál szérumkoncentráció felnőtteknél általában 1,4–2 mEq/L, gyermekeknél 1,5–2 mEq/L, újszülöttek és csecsemők esetében 1,5–2,3 mEq/L. A szérum magnézium-homeosztázist elsősorban a vese rendszer tartja fenn vizelettel. A vese glomerulusokon keresztül kiszűrt magnézium több mint 95% -a újból felszívódik, míg a maradék vizelettel ürül. A magnézium újrafelszívódása a Henle hurok vastag, emelkedő végtagjában megy végbe, ami a magnézium visszaszívódásának 60-70% -át teszi ki, míg a többi visszaszívódik a disztális tubulusokban. A glomerulusokban újra felszívódó magnézium sebessége és mennyisége a szérum magnéziumszintjétől függ

Ellenjavallatok/óvintézkedések

A parenterális magnézium adagolásának egyik fő ellenjavallata a gyógyszeren belüli további anyagokkal szemben mutatott túlérzékenység, például alumínium termékek. Ügyelni kell a magas szérum alumíniumszint megelőzésére is, mivel ez neurológiai toxicitást eredményezhet; ez különösen érvényes a károsodott vesefunkciójú egyéneknél és a koraszülötteknél.15

A vesekompromisszum viszonylagos ellenjavallat a parenterális magnézium-szulfát alkalmazásához. Mivel a magnézium többnyire a vesén keresztül ürül ki a szervezetből, óvatosan kell eljárni, ha a parenterális magnézium-szulfátot vese kompromisszum esetén adják be. A parenterális magnézium-szulfát válogatás nélküli alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő egyéneknél megemelkedett szérum-magnéziumszintet, és végül ellenőrizetlenül magnézium-toxicitást eredményezhet. Ideális esetben a parenterális magnézium beadása előtt vesefunkciós vizsgálatokat kell végezni, és a szérum magnéziumszintjét szorosan figyelemmel kell kísérni csökkent kreatinin clearance-ben szenvedő egyéneknél. Azok a személyek, akiknek kreatinin-clearance-e kevesebb, mint 20 ml/perc, nem kaphatnak parenterális magnéziumot

A magnézium szívizomra gyakorolt kalcium-antagonista hatása miatt a parenterális magnézium-szulfátot óvatossággal kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek jelentős szívizombetegségük van, például AV-blokkolás, mivel ez az állapot súlyosbodásához vezethet. Ha a parenterális magnéziumot jelentős szívbetegségben szenvedő egyénnek kell beadni, szoros monitorozás elengedhetetlen.17

A parenterális magnéziumadagolás egyik veszélye a magnézium-toxicitás. A tünetek általában a szérum magnéziumszintjénél kezdenek megnyilvánulni, amely meghaladja az 5 mEq/L-t. Néhány magnézium-toxicitásra utaló jel és tünet a hipotenzió, émelygés és hányás, hasmenés, arcon kipirulás, vizelet, ileus visszatartása, légzési depresszió és bénulás, mély ínreflexek elvesztése, izomgyengeség, sinoatrialis (SA) vagy atrioventrikuláris ( AV) csomópont blokkok és szívmegállás. Azonnali beavatkozásra van szükség, ha a magnézium-toxicitás bármely jellemzőjét észlelik.18

Interakciók

A magnéziumnak a szervezeten belüli nagy mennyiségű folyamatban való részvétele miatt a gyógyszerkölcsönhatások jelentős káros következményekkel járnak. A testben a Na +/Mg2 + transzportert károsító gyógyszerek megváltoztathatják az intracelluláris és extracelluláris magnézium koncentrációt. Az inzulinról kimutatták, hogy gátolja a Na +/Mg2 + transzportert, és ezáltal emeli az intracelluláris szérum magnéziumszintet; ezért az ellenőrizetlen cukorbetegeknél nagyobb a hypomagnesemia előfordulása. Ezenkívül a magnézium fokozhatja a kalciumcsatorna-blokkolók vazoaktív hatását, ezáltal meghosszabbítva hatását. A vérlemezke-gátlót vagy antikoagulánsokat szedő betegeknél fokozott vérzés léphet fel a csökkent véralvadás következtében a parenterális magnézium-terápia alatt.

Felhasználások/Dokumentáció

A parenterális magnézium-szulfát használatának néhány klinikai javallata a következő:

A normál szérum magnéziumszint helyreállítása hypomagnesemiás egyéneknél.
Szívritmuszavarok, például torsades de pointe és pulzus nélküli kamrai tachycardia kezelése.
Az akut súlyos asztma refrakter eseteinek kezelése, amelyek nem reagálnak a szokásos első vonalbeli kezelési módokra.
Az eklampsia és a preeclampsia kezelése terhesség alatt.16

Terhesség/Szoptatás

A parenterális magnézium-szulfát egy FDA terhességi D kategóriás gyógyszer. A vizsgálatok olyan magzati rendellenességeket mutattak ki, mint a hipokalcémia, az oszteopénia és a veleszületett rachita, ha terhes nőknek folyamatosan adták tovább 5-7 napig. Terhesség esetén azonban akkor alkalmazható, amikor az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat. 20 Emellett, míg a parenterális magnézium kissé kifejeződik az anyatejben, szülés utáni anyáknál 6 óránál hosszabb ideig történő beadása késleltetheti a laktáció kezdetét.

Tárolás

Tárolja ezt a gyógyszert 68 ° F és 77 ° F (20 ° C és 25 ° C) között, hőtől, nedvességtől és fénytől távol. Az összes gyógyszert tartsa gyermekektől elzárva. A fel nem használt gyógyszert dobja ki a felhasználási időn túl. Ne öblítse le a fel nem használt gyógyszereket, és ne öntse le a mosogatót vagy a csatornát.