Mebendazol

Azonosítás

Benzimidazol, amely zavarja a szénhidrát anyagcserét és gátolja a mikrotubulusok polimerizációját. [PubChem]

Típus Kis molekula csoportok jóváhagyva, Vet jóváhagyott szerkezet

A mebendazol felépítése (DB00643)

NSC-184849
R 17,635
R 17635
R-17635

Gyógyszertan

Kezelésére Enterobius vermicularis (pinworm), Trichuris trichiura (ostorféreg), Ascaris lumbricoides (közönséges féreg), Ancylostoma duodenale (közönséges féreg), Necator americanus (Amerikai horogféreg) egy vagy kevert fertőzésben.

Ancylostoma caninum fertőzés
Ancylostoma duodenale fertőzés
Ascaris lumbricoides fertőzés
Capillariasis
Enterobius vermicularis fertőzés
Filariasis
Giardiasis
Necatoriasis miatt necator americanus
Strongyloides Stercoralis fertőzés
Taenia solium fertőzés
Toxocariasis
Ostorféreg fertőzés

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A mebendazol (szintetikus) széles spektrumú féreghajtó szer. A mebendazol fő hatásmódja a tubulin polimerizációra gyakorolt gátló hatása révén, amely citoplazmatikus mikrotubulusok elvesztését eredményezi.

A cselekvés mechanizmusa

A mebendazol degeneratív változásokat okoz a féreg tegumentumában és bélsejtjeiben azáltal, hogy a tubulin kolchicin-érzékeny helyéhez kötődik, és így gátolja annak polimerizációját vagy mikrotubulusokká történő összeillesztését. A citoplazmatikus mikrotubulusok elvesztése a fogékony paraziták lárva- és kifejlett szakaszában a glükózfelvétel csökkenéséhez vezet, és kimeríti a glikogénkészleteiket. Az endoplazmatikus retikulum, a csíraréteg mitokondriumainak degeneratív változásai és az azt követő lizoszómák felszabadulása az adenozin-trifoszfát (ATP) termelésének csökkenését eredményezi, ami a helmint túléléséhez szükséges energia. A csökkent energiatermelés miatt a parazita immobilizálódik, és végül meghal.

Rosszul felszívódik (kb. 5-10%) a gyomor-bél traktusból. A zsíros ételek fokozzák a felszívódást.

Az eloszlás mennyisége Nem áll rendelkezésre

Elsősorban máj. Az elsődleges metabolit a 2-amino-5-benzoilbenzimidazol, de inaktív hidroxi- és hidroxi-amino-metabolitokká is metabolizálódik. Minden metabolit mentes a féreghajtó aktivitástól.

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

Emberben a beadott mebendazol körülbelül 2% -a ürül a vizelettel, a maradék pedig a székletben változatlan gyógyszerként vagy primer metabolitként.

Normál májműködésű betegeknél 2,5-5,5 óra (2,5 és 9 óra közötti tartomány). Kb. 35 óra károsodott májműködésű betegeknél (kolesztázis).

Tisztaság nem áll rendelkezésre Káros hatások

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

Akut orális toxicitás (LD50): 620 mg/kg [egér]. A túladagolás tünetei: megemelkedett májenzimszint, fejfájás, hajhullás, alacsony fehérvérsejtszám (neutropenia), láz és viszketés.

Az érintett szervezetek

Helmintikus mikroorganizmusok

Útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP-közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">