Roziglitazon

Orvosi szempontból a Drugs.com. Utolsó frissítés: 2020. augusztus 2.

Áttekintés
Mellékhatások
Adagolás
Szakmai
Interakciók
Több

Kiejtés

(roh si GLI ta zóna)

Adagolási formák

Segédanyagokkal kapcsolatos információk, ha rendelkezésre állnak (korlátozottak, különösen a generikus gyógyszerek esetében); olvassa el a termék címkézését.

Avandia: 2 mg, 4 mg

Márkanevek: U.S.

Farmakológiai kategória

Gyógyszertan

Tiazolidindion antidiabetikus szer, amely csökkenti a vércukorszintet azáltal, hogy javítja a célsejt inzulinra adott válaszát, anélkül, hogy növelné a hasnyálmirigy inzulinszekrécióját. Hatásmechanizmusa az inzulin jelenlététől függ. A roziglitazon a peroxiszóma proliferátor által aktivált gamma receptor (PPARgamma) agonistája. A nukleáris PPARgamma receptorok aktiválása számos olyan géntermék termelését befolyásolja, amelyek szerepet játszanak a glükóz és a lipid anyagcserében. A PPARgamma bőséges a vesét gyűjtő tubulusokban lévő sejtekben; folyadék-visszatartás a tiazolidindionok általi stimuláció következménye, amely növeli a nátrium visszaszívódását.

terjesztés

Vdss (látszólagos): 17,6 L

Anyagcsere

Máj (99%) a CYP2C8-on keresztül; kisebb metabolizmus a CYP2C9 útján

Kiválasztás

23%) metabolitokként

A cselekvés kezdete

Késleltetett; Maximális hatás: Akár 12 hét

Ideje elérni a csúcsot

1 óra; étellel késik

A felezési idő megszüntetése

3-4 óra; körülbelül 2 órával meghosszabbodik közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél

Proteinkötés

99,8%; elsősorban albumin

Különleges populációk: Májfunkció károsodás

Közepesen súlyos vagy súlyos májbetegségben (Child-Pugh B vagy C osztály) a kötetlen orális Cl szignifikánsan alacsonyabb volt, a Cmax és az AUC 2-szer, illetve 3-szorosára emelkedett.

Különleges populációk: Nem

Az átlagos orális Cl nőkben körülbelül 6% -kal alacsonyabb volt.

Különleges populációk Megjegyzés

Testtömeg: Cl és az egyensúlyi állapotú Vd növekszik a testtömeg növekedésével.

Használat: Címkézett jelzések

2. típusú cukorbetegség, kezelés: Az étrend és a testmozgás mellett a glikémiás kontroll javítása érdekében 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő felnőtteknél.

Ellenjavallatok

USA címkézés: Túlérzékenység a roziglitazonnal vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben; NYHA III/IV osztályú szívelégtelenség (a kezelés megkezdése)

Kanadai címkézés: Túlérzékenység a roziglitazonnal vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben; a szívelégtelenség bármely szakasza (pl. NYHA I., II., III., IV. osztály); súlyos májkárosodás; terhesség

Adagolás: Felnőtt

Jegyzet: A hipoglikémia elkerülése érdekében szükség lehet az inzulin szekretagógok adagjának csökkentésére; fontolja meg az inzulin leállítását vagy az inzulinadag csökkentését (ADA/EASD [Davies 2018]; a gyártó címkéje).

2. típusú cukorbetegség, kezelés:

Jegyzet: Kiegészítő szerként vagy alternatív monoterápiaként alkalmazható azoknál a betegeknél, akik életmódbeli beavatkozással és metforminnal nem sikerülnek a kezdeti terápiában vagy nem szedhet metformint, különösen akkor, ha a hipoglikémia elkerülése kívánatos. A pioglitazon szív- és érrendszeri profilja kedvezőbb lehet a roziglitazonhoz képest; bármely tiazolidinedion alkalmazása a szívelégtelenség fokozott kockázatával jár, és az inzulin egyidejű alkalmazásával a kockázat megnő (AACE/ACE [Garber 2020]; ADA 2020).

Szájon át: Kezdetben: 4 mg/nap egyszeri adagban vagy 2 osztott dózisban Ha a válasz nem megfelelő a 8-12 hetes kezelés után, az adagot napi 8 mg-ra lehet emelni egyszeri vagy napi 2 dózisban; maximális adag: 8 mg/nap. Néhány klinikai vizsgálati adat szerint a napi 4 mg kétszer hatékonyabban csökkentheti az éhomi plazma glükózszintet és a HbA1c értéket, mint a napi egyszeri 8 mg.

Az adag módosítása egyidejű kezelés esetén: Jelentős gyógyszerkölcsönhatások léteznek, amelyek dózis/gyakoriság módosítását vagy elkerülését igénylik. További információkért keresse fel a gyógyszerkölcsönhatások adatbázisát.

Adagolás: geriátriai

Lásd a felnőttek adagolását.

Adagolás: Gyermekgyógyászati

2-es típusú diabétesz: ≥10 éves gyermekek és serdülők: Korlátozott adatok állnak rendelkezésre: Szájon át: Kezdetben: 2 mg naponta kétszer; majd 8 hét után naponta kétszer 4 mg-ra emeljük; metforminnal kombinálva; A bemutatott adagolást 233 gyermekbeteg használta egy nagyobb multicentrikus összehasonlító vizsgálat részeként (n = 699), és az eredmények azt mutatták, hogy a roziglitazon és a metformin hatékonyabb, mint más kezelési ágak (pl. önmagában a metformin vagy a metformin és az életmód megváltozása) a glikémiás kontroll fenntartásában ( Copeland, 2011; A TODAY Study Group, 2007; A TODAY Study Group, 2012).

Adminisztráció

Szájon át: Étkezésektől függetlenül adható be.

Étrendi szempontok

Az American Diabetes Association ajánlásain alapuló, személyre szabott orvosi táplálkozási terápia (MNT) a terápia szerves része.

Tárolás

Tárolás 25 ° C-on (77 ° F); kirándulások 15 ° C és 30 ° C (59 ° F és 86 ° F) között megengedettek. Óvja a fénytől.

Gyógyszerkölcsönhatások

Abirateron-acetát: fokozhatja a thiazolidinedionok hiperglikémiás hatását. Monitor terápia

Alfa-liponsav: Fokozhatja az antidiabetikus szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Androgének: fokozhatják a vércukorszint-csökkentő hatású szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Atazanavir: Növelheti a roziglitazon szérumkoncentrációját. Monitor terápia

Kolesztiramin gyanta: Csökkentheti a roziglitazon szérumkoncentrációját. Kezelés: A kolesztiramint megelőzően legalább 2 órával adják be a roziglitazont az interakció valószínűségének minimalizálása érdekében, és szorosan figyeljék a betegeket a roziglitazon csökkent hatékonyságának megállapítására. Fontolja meg a terápia módosítását

CYP2C8 induktorok (mérsékelt): Csökkentheti a roziglitazon szérumkoncentrációját. Monitor terápia

CYP2C8 inhibitorok (erős): Növelheti a roziglitazon szérumkoncentrációját. Monitor terápia

Közvetlenül ható vírusellenes szerek (HCV): fokozhatják az antidiabetikus szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Guanetidin: fokozhatja az antidiabetikus szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Hiperglikémiával társult szerek: Csökkentheti az antidiabetikus szerek terápiás hatását. Monitor terápia

Hipoglikémiával társult szerek: Az antidiabetikus szerek fokozhatják a hipoglikémiával társult szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Inzulinok: fokozhatják a roziglitazon káros/toxikus hatását. Konkrétan a folyadékretenció, a szívelégtelenség és a hipoglikémia kockázata növelhető ezzel a kombinációval. Kerülje a kombinációt

Letermovir: Növelheti a roziglitazon szérumkoncentrációját. Monitor terápia

Lumacaftor és Ivacaftor: Csökkentheti a CYP2C8 szubsztrátok szérumkoncentrációját (nagy kockázat az inhibitorokkal vagy induktorokkal). A lumakaftor és az Ivacaftor növelheti a CYP2C8 szubsztrátok szérumkoncentrációját (nagy kockázat az inhibitorokkal vagy induktorokkal). Monitor terápia

Maitake: fokozhatja a vércukorszint-csökkentő hatású szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Monoamin-oxidáz gátlók: fokozhatja a vércukorszint-csökkentő hatású szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Pegvisomant: fokozhatja a vércukorszint-csökkentő hatású szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Pregabalin: fokozhatja a thiazolidinedionok folyadékmegtartó hatását. Monitor terápia

Protionamid: fokozhatja a vércukorszint-csökkentő hatású szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Kinolonok: fokozhatják a vércukorszint-csökkentő hatású szerek hipoglikémiás hatását. A kinolonok csökkenthetik a vércukorszint-csökkentő hatású szerek terápiás hatását. Pontosabban, ha egy szert használnak cukorbetegség kezelésére, akkor a kinolon alkalmazásakor a vércukorszint-szabályozás elvesztése fordulhat elő. Monitor terápia

Ritodrin: Csökkentheti az antidiabetikus szerek terápiás hatását. Monitor terápia

Szalicilátok: fokozhatják a vércukorszint-csökkentő hatású szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Szelektív szerotonin-visszavétel gátlók: fokozhatja a vércukorszint-csökkentő hatású szerek hipoglikémiás hatását. Monitor terápia

Szulfonilureák: A tiazolidindionok fokozhatják a szulfonilureák hipoglikémiás hatását. Kezelés: Fontolja meg a szulfonilkarbamid adagjának módosítását tiazolidinedionokat szedő betegeknél, és figyelje a hipoglikémiát. Fontolja meg a terápia módosítását

Tiazidok és tiazidszerű diuretikumok: Csökkentheti az antidiabetikus szerek terápiás hatását. Monitor terápia

Vazodilatátorok (szerves nitrátok): fokozhatják a roziglitazon káros/toxikus hatását. Konkrétan az ischaemia és más káros hatások nagyobb kockázata társult ehhez a kombinációhoz egyesített elemzések során. Monitor terápia

Mellékhatások

A következő mellékhatások és előfordulások a termék címkézéséből származnak, hacsak másképp nincs meghatározva.

Jegyzet: Amint arról monoterápiás vizsgálatokban beszámoltak egyes mellékhatások (pl. vérszegénység, ödéma, hipoglikémia) aránya magasabb lehet egyes kombinált terápiák esetén. Ritkán hepatocelluláris sérülésről számoltak be 60 év körüli férfiaknál a roziglitazon-kezelés megkezdése után 2-3 hét alatt. Ezeknek a betegeknek az LFT-k súlyos hepatocelluláris károsodást tártak fel, amely a májfunkció gyors javulásával és a tünetek megszűnésével reagált a rosiglitazon abbahagyása után. A betegek más potenciálisan hepatotoxikus gyógyszereket is kaptak (Al-Salman 2000; Freid 2000).

> 10%: Endokrin és anyagcsere: emelkedett HDL-koleszterin, emelkedett LDL-koleszterin, emelkedett szérum-koleszterin (összes), súlygyarapodás

Kardiovaszkuláris: ödéma (5%), magas vérnyomás (4%); szívelégtelenség (≤3% az inzulint kapó betegeknél; előfordulási valószínűségük nagyobb a már meglévő szívelégtelenségben szenvedő betegeknél), iszkémiás szívbetegség (3%; az incidencia valószínűleg magasabb a már meglévő CAD-ben szenvedő betegeknél)

Központi idegrendszer: fejfájás (6%)

Endokrin és anyagcsere: Hipoglikémia (1–3%; kombinált terápia inzulinnal: 12–14%)

Emésztőrendszer: Hasmenés (3%)

Hematológiai és onkológiai: vérszegénység (2%)

Neuromuszkuláris és csontváz: Csonttörés (≤9%; előfordulási gyakoriság nagyobb a nőknél; általában a felkar, a kéz vagy a láb), arthralgia (5%), hátfájás (4% - 5%)

Légzőszervi: Felső légúti fertőzés (4-10%), nasopharyngitis (6%)

Egyéb: trauma (8%)

A normál érték felső határának (ULN) 2,5-szerese; értékelje azokat a betegeket, akiknél az ALT a kiindulási értéknél vagy a terápia alatt az ULN 2,5-szerese volt az enzimszint emelkedésének oka miatt; a terápia során, ha az ALT> 3-szorosa az ULN-nek, azonnal értékelje át a szintet, és hagyja abba, ha az emelkedés továbbra is fennáll, vagy ha a használat során bármikor sárgaság jelentkezik.

• Ischaemiás szívbetegség: Ne kezdje el stabil ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a kardiovaszkuláris szövődmények fokozott kockázata miatt (Fihn 2012).

• Stresszel kapcsolatos állapotok: Szükség lehet a terápia abbahagyására és az inzulin beadására, ha a beteg stressznek van kitéve (láz, trauma, fertőzés, műtét).

Egyéb figyelmeztetések/óvintézkedések:

• Megfelelő használat: Nem javallt 1-es típusú diabetes mellitusban vagy diabéteszes ketoacidosisban (DKA) szenvedő betegeknél.

• Betegoktatás: A cukorbetegséggel kapcsolatos önigazgatás (DSME) elengedhetetlen a terápia hatékonyságának maximalizálása érdekében.

Monitoring paraméterek

HbA1c (évente legalább kétszer azoknál a betegeknél, akiknek stabil a glikémiás kontrollja és teljesülnek a kezelési célok; negyedévente azoknál a betegeknél, akik nem teljesítik a kezelési célokat vagy terápiás változtatással rendelkeznek [ADA 2020]), éhomi vércukorszint.

Májenzimek (a kezelés megkezdése előtt, majd azt követően időszakosan); értékelje azokat a betegeket, akiknél az ALT a kiindulási értéknél vagy a terápia során az ULN-értékének 2,5-szerese volt az enzimszint emelkedésének oka miatt. Azokat a betegeket, akiknek ALAT-értéke a terápia során az ULN-értékének háromszorosa meghaladja, a lehető leghamarabb ellenőrizni kell. Ha az ALT-szint> 3-szorosa marad az ULN-nek, a rosiglitazon-kezelést abba kell hagyni.

A folyadékretenció vagy a szívelégtelenség jelei és tünetei (időszakosan és az adag módosításával); súlygyarapodás (időszakosan és az adag módosításával); szemészeti vizsgálatok (legalább 1-2 évente, vagy gyakrabban, ha a tünetek előírják) (ADA 2020); törések/törési kockázat.

Reprodukciós szempontok

A tiazolidindionok ovulációt okozhatnak az anovulációs premenopauzás nőknél, növelve a nem kívánt terhesség kockázatát. Az alkalmazásukhoz kapcsolódó hosszú távú biztonsági aggályok miatt a tiazolidindionokat kerülni kell a reproduktív korú nőknél (Fauser 2012).

Terhességi szempontok

A roziglitazon átjut a placentán (Chan 2005).

Beszámoltak a terhesség korai szakaszának véletlen használatáról, bár az esetek többségében a gyógyszeres kezelést abbahagyták, amint a terhességet észlelték (Chan 2005; Kalyoncu 2005; Yaris 2004).

A terhesség alatt rosszul kontrollált cukorbetegség az anyai és a magzati káros hatások, köztük a diabéteszes ketoacidózis, a preeclampsia, a spontán abortusz, a koraszülés, a szülés szövődményei, a súlyos születési rendellenességek, a halva szülés és a makrosomia kialakulásának fokozott kockázatával járhat. A káros hatások megelőzése érdekében a fogamzás előtt és az egész terhesség alatt az anyai vércukorszintet és a HbA1c-et a lehető legközelebb kell tartani a célokhoz, anélkül, hogy jelentős hipoglikémiát okoznának (ADA 2020; Blumer 2013).

A roziglitazon kivételével jelenleg más szereket javasolnak a terhességi cukorbetegség kezelésére (ADA 2020).

Betegképzés

Milyen betegségek esetén alkalmazható ez a gyógyszer?

• Magas vércukorszinttel (cukorbetegség) szenvedő betegek vércukorszintjének csökkentésére szolgál.

Minden gyógyszer mellékhatásokat okozhat. Sok embernek azonban nincs mellékhatása, vagy csak kisebb mellékhatásai vannak. Hívja orvosát vagy forduljon orvoshoz, ha a fenti mellékhatások vagy bármely más mellékhatás bármelyik zavarja vagy nem múlik el:

• Gyakori megfázási tünetek

FIGYELMEZTETÉS/VIGYÁZAT: Annak ellenére, hogy ritka lehet, néhány embernek nagyon rossz és néha halálos mellékhatásai lehetnek a gyógyszer szedése során. Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, vagy azonnal forduljon orvoshoz, ha az alábbi tünetek bármelyike jelentkezik, amelyek egy nagyon rossz mellékhatáshoz kapcsolódhatnak:

• Szívproblémák, például köhögés vagy új vagy rosszabb légszomj, a bokák vagy a lábak duzzanata, rendellenes szívverés, 24 órán belül öt fontot meghaladó súlygyarapodás, szédülés vagy elájulás

• Májproblémák, mint sötét vizelet, fáradtság, étvágyhiány, hányinger, hasi fájdalom, világos széklet, hányás vagy sárgás bőr

• Gyengeség a test egyik oldalán, beszéd- vagy gondolkodási zavar, egyensúlyváltozás, az arc egyik oldalán megereszkedés vagy homályos látás

• Súlyos erő- és energiaveszteség

• Alacsony vércukorszint, mint szédülés, fejfájás, fáradtság, gyengeség, remegés, gyors szívverés, zavartság, fokozott éhség vagy izzadás

• Szívroham, mint mellkasi fájdalom; a karok, a hát, a nyak, az állkapocs vagy a has fájdalma; légszomj; hideg verejtékezés; súlyos szédülés; elájulni; vagy súlyos hányinger vagy hányás

• allergiás reakció jelei, például kiütés; csalánkiütés; viszkető; vörös, duzzadt, hólyagos vagy hámló bőr lázzal vagy anélkül; zihálás; szorító érzés a mellkasban vagy a torokban; légzési, nyelési vagy beszélgetési nehézség; szokatlan rekedtség; vagy a száj, az arc, az ajkak, a nyelv vagy a torok duzzanata.

Jegyzet: Ez nem az összes mellékhatás átfogó listája. Ha kérdése van, forduljon orvosához.

Fogyasztói információk felhasználása és felelősség kizárása: Ezeket az információkat nem szabad felhasználni annak eldöntésére, hogy ezt a gyógyszert vagy bármely más gyógyszert szed-e. Csak az egészségügyi szolgáltató rendelkezik ismeretekkel és képzettséggel annak eldöntéséhez, hogy mely gyógyszerek megfelelőek egy adott beteg számára. Ez az információ nem támogatja egyetlen olyan gyógyszert sem, amely biztonságos, hatékony vagy jóváhagyott bármely beteg vagy egészségi állapot kezelésére. Ez csak egy korlátozott összefoglaló általános tájékoztatás a gyógyszer felhasználásáról a betegoktatási betegtájékoztatóban, és nem célja, hogy átfogó legyen. Ez a korlátozott összefoglalás NEM tartalmazza az összes rendelkezésre álló információt a gyógyszerre alkalmazható lehetséges felhasználásokról, útmutatásokról, figyelmeztetésekről, óvintézkedésekről, kölcsönhatásokról, káros hatásokról vagy kockázatokról. Ez az információ nem célja orvosi tanácsadás, diagnózis vagy kezelés biztosítása, és nem helyettesíti az egészségügyi szolgáltatótól kapott információkat. A gyógyszer alkalmazásának kockázataival és előnyeivel kapcsolatos részletesebb összefoglalóért kérjük, forduljon orvosához, és tekintse át a betegtájékoztatót.

További információ

Mindig konzultáljon egészségügyi szolgáltatójával annak biztosítása érdekében, hogy az ezen az oldalon megjelenő információk megfeleljenek az Ön személyes körülményeinek.