Ursofalk

Általános név: Ursodiol

szakmai


FOGADÓ:
Ursodeoxycholic sav

TILALOM:
Ursodeoxycholic sav

Gyakran használt márkanév (nevek): Actigall; Ursofalk.

Egy másik gyakran használt név az UDCA.
Megjegyzés: Az adagolási formák és a márkanevek országos elérhetőség szerinti felsorolását lásd: Adagolási formák szakasz (ok).

Jelzések

Jegyzet: Zárójeles információk a Jelzések szakasz olyan felhasználásokra vonatkozik, amelyek nem szerepelnek az Egyesült Államok termékcímkéiben.

Elfogadott

Epekő képződés (profilaxis) 1 - Az urzodiol az epekő képződésének megelőzésére javallt elhízott, gyors testsúlycsökkenésben szenvedő betegeknél .


[Atresia, biliáris (kezelés)] 1
[Cholangitis, szklerózis (kezelés)] 1
[Cirrhosis, alkoholista (kezelés)] 1
[Cirrhosis, epe (kezelés)] 1
[Kolesztatikus májbetegség (kezelés)]
[Májbetegség, cisztás fibrózis társult (kezelés)] 1 és
[Hepatitis, krónikus (kezelés)] 1 - Az urzodiolt egyes krónikus májbetegségek kezelésére használják, ideértve az elsődleges biliaris cirrhosist, az elsődleges szklerotizáló cholangitist, a cisztás fibrózishoz kapcsolódó májbetegséget, az epeúti atresiát, a krónikus hepatitist és az alkoholos cirrhosist .

1 Nem szerepel a kanadai termékcímkén.

Farmakológia/Farmakokinetika

Fizikai-kémiai jellemzők:
Molekuláris tömeg-
392.58

Hatásmechanizmus/hatás:

Antikolelit - Bár az ursodiol anticholelitikus hatásának pontos mechanizmusa nem teljesen tisztázott, ismert, hogy orálisan beadva az ursodiol az epébe koncentrálódik, és a máj szintézisének és a koleszterin szekréciójának elnyomásával, valamint a bélben történő felszívódásának gátlásával csökkenti az epe koleszterin telítettségét. A csökkent koleszterin-telítettség lehetővé teszi a koleszterin fokozatos szolubilizálását az epekövekből, ami végül feloldódást eredményez.

Egyéb akciók/hatások:

A vékonybélből felszívódik (az adag kb. 90% -a) .

Fehérjekötés:

Máj (első passzos májelszámolás). Az exogén ursodiol a májban metabolizálódik taurin- és glicinkonjugátumává. A kapott konjugátumokat az epébe választják ki.

A csúcskoncentrációig eltelt idő:

Figyelembe veendő óvintézkedések

Keresztérzékenység és/vagy kapcsolódó problémák

A más epesavtermékekre érzékeny betegek érzékenyek lehetnek az ursodiolra is .

Karcinogenitás/tumorigenicitás

Patkányokon végzett vizsgálatokban a litokolsav, valamint az ursodiol és a chenodiol egyéb metabolitjainak intrarektális beültetése nem mutatott bizonyítékot a tumorigenicitásra, kivéve, ha ezeket az anyagokat karcinogén szerrel együtt adták be. Epidemiológiai vizsgálatok arra utalnak, hogy az epesavak részt vehetnek az emberi vastagbélrák patogenezisében olyan betegeknél, akik kolecisztektómián estek át; azonban nincs meggyőző bizonyíték.

Terhesség/Szaporodás

Terhesség-
Megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat emberen nem végeztek .

Patkányokon végzett vizsgálatok az emberi dózis 20–100-szorosának és nyulaknál az emberi dózis ötszörösének dózisával nem mutatták ki, hogy az ursodiol káros hatásokat okozna a magzatban.

A gyermekpopulációban nem végeztek megfelelő vizsgálatokat az életkor és az ursodiol anticholelitikumként történő alkalmazásának kapcsolatáról. Azonban a kolesztatikus májbetegségben és az epeúti atresiában szenvedő gyermekeknél és csecsemőknél eddig elvégzett vizsgálatok nem mutattak ki olyan gyermekgyógyászati ​​specifikus problémákat, amelyek korlátoznák az ursodiol hasznosságát gyermekeknél.


Jegyzet: Az alábbi gyógyszerek bármelyikét tartalmazó kombinációk, a jelenlévő mennyiségtől függően, szintén kölcsönhatásba léphetnek ezzel a gyógyszerrel.

Antacidok, alumínium tartalmú vagy
Kolesztiramin vagy
Kolesztipol (egyidejű alkalmazás az ursodiol megkötését eredményezheti, ezáltal csökkentve annak felszívódását)

Laboratóriumi értékváltozások
A következőket potenciális klinikai jelentőségük (adott esetben zárójelben történő lehetséges hatás) alapján választottuk ki - nem feltétlenül inkluzívak (» = fő klinikai jelentőség):

Fiziológiai/laboratóriumi vizsgálati értékekkel
Transzamináz (főleg szérum alanin-aminotranszferáz [ALT (SGPT)]) (bár ez a hatás nem egyértelműen bizonyított, a májenzimek szérumkoncentrációja megnőhet, mivel egyes betegek képtelenek a litokolsav szulfát konjugátumait képezni; azonban ezek a koncentrációk csökkent lehet primer biliaris cirrhosisban, más kolesztatikus állapotban és krónikus aktív hepatitisben szenvedő betegeknél)


Orvosi megfontolások/ellenjavallatok
Az orvosi szempontokat/ellenjavallatokat a lehetséges klinikai jelentőségük alapján választották ki (adott esetben zárójelben feltüntetett okok) - nem feltétlenül inkluzívak (» = fő klinikai jelentőség).


A kockázat-haszon mérlegelésére akkor van szükség, ha a következő orvosi problémák merülnek fel
» Az epekő szövődményei, például:
Biliáris emésztőrendszeri sipoly
Epeúti obstrukció
Cholangitis
Kolecisztitisz
Hasnyálmirigy-gyulladás (az ursodiol-kezelés túl hosszú ideig tart; műtétre lehet szükség)


Ultrahangvizsgálatok (a kezelés előtt ajánlott az epekövek jelenlétének megerősítésére, és a kezelés első évében 6 hónapos időközönként a kőfeloldódás figyelemmel kísérésére; az epekő feloldódása után is ajánlott az esetleges kiújulás figyelemmel kísérésére)

Mellékhatások/káros hatások

Jegyzet: A hepatotoxicitás nem társult az ursodiol terápiával. Egyeseknél azonban a hepatotoxikus litokolsav szulfátozásának veleszületett vagy szerzett csökkent képessége csökken, a litokolát által kiváltott májkárosodás elméleti kockázata megnőhet.

Az alábbi mellékhatásokat/lehetséges mellékhatásokat potenciális klinikai jelentőségük (adott esetben zárójelben lévő lehetséges jelek és tünetek) alapján választottuk ki - nem feltétlenül:

Csak akkor jelzik az orvosi ellátás szükségességét, ha továbbra is fennállnak vagy zavaróak
Az előfordulás gyakoribb

Hátfájás

Az előfordulás ritkább vagy ritkább

Alopecia (hajhullás)

székrekedés

szédülés

dyspepsia (gyomorégés)

pikkelysömör, a már meglévő súlyosbodása

hányás

Túladagolás
Ursodiol túladagolásról nem számoltak be .

A túladagolás vagy a nem szándékos lenyelés kezelésével kapcsolatos információk, vegye fel a kapcsolatot egy mérgező központdal (lásd: Méregellenőrző központ felsorolása).

Beteg konzultáció
A beteg konzultációjának segédletéért olvassa el az Ursodiol (szisztémás) tanácsot a beteg számára.

A konzultáció során fontolja meg a következő kiválasztott információk hangsúlyozását (» = fő klinikai jelentőség):

A gyógyszer alkalmazása előtt
» A felhasználást befolyásoló körülmények, különösen:
Az ursodiol vagy más epesavak iránti érzékenység
Egyéb orvosi problémák, különösen az epekő szövődményei

A gyógyszer megfelelő használata
Étkezés az optimális terápiás hatás érdekében

» A teljes terápiás kurzus betartása

» Megfelelő adagolás
Elmaradt adag: A lehető leghamarabb bevétele vagy a következő adag megduplázása

» Megfelelő tárolás

Óvintézkedések a gyógyszer használata közben
» Rendszeres orvoslátogatás az előrehaladás ellenőrzésére; laboratóriumi vizsgálatokra lehet szükség a terápia során

Az alumíniumtartalmú savkötők elkerülése; zavarhatja az ursodiol felszívódását

» Azonnal értesítse az orvost, ha akut kolecisztitisz tünetei jelentkeznek

Általános adagolási információk
Az Ursodiolt étkezés közben vagy harapnivalókkal kell bevenni, mivel gyorsabban oldódik, ha az epe és a hasnyálmirigy lé van jelen a bélkimban.

Az epekő oldódása 6 hónap és 2 év közötti folyamatos adagolást igényelhet, a kő (k) méretétől és összetételétől függően. A választ a kezelés első évében 6 hónapos időközönként végzett ultrahangvizsgálatokkal kell ellenőrizni. A teljes oldódás után ajánlott az ursodiolt legalább 3 hónapig folytatni, hogy elősegítse a képalkotáshoz túl kicsi részecskék oldódását .

Az Ursodiol-terápia valószínűleg nem lesz hatékony, ha 6-12 hónapos kezelés után részleges oldódás nem következett be .

A terápia során kialakuló epehólyag-vizualizáció jelzi, hogy a kő teljes oldódása nem következik be, és a terápiát abba kell hagyni .

Orális adagolási formák

Jegyzet: Zárójeles felhasználások a Adagolási formák szakasz olyan felhasználási kategóriákra és/vagy jelölésekre utal, amelyek nem szerepelnek az Egyesült Államok termékcímkéiben.

URSODIOL KAPSZULA USP

Szokásos felnőtt és serdülő adag
Epekő betegség (kezelés)
Szájon át, napi 8-10 mg/testtömeg-kg, két vagy három adagra osztva, általában étkezés közben .

[Kolesztatikus májbetegség (kezelés)]
Szájon át, napi 13-15 mg/testtömeg-kg, két részre osztva (reggel és lefekvéskor) étkezés közben .


Szokásos gyermekdózis
Antikolelit
Az adagolást nem állapították meg.


Jegyzet: Kolesztatikus májbetegségben és extrahepatikus biliáris atresiában szenvedő gyermekeknél a teljes napi adag 10 és 18 mg/testtömeg-kilogramm között változott .


Szokásos geriátriai adag
Lásd: Szokásos felnőtt és serdülő adag .

Általában elérhető erősség (ek)
MINKET.-


300 mg (Rx) [Actigall]


250 mg (Rx) [Ursofalk]

Csomagolás és tárolás:
Tárolja 40 ° C (104 ° F) alatt, előnyösen 15 és 30 ° C (59 és 86 ° F) között, szűk edényben, hacsak a gyártó másként nem rendelkezik.

Kiegészítő címkézés:
• Folytassa a gyógyszert a kezelés teljes idejére.
• Étkezés közben vegye be.

További információ

Mindig konzultáljon egészségügyi szolgáltatójával annak biztosítása érdekében, hogy az ezen az oldalon megjelenő információk megfeleljenek az Ön személyes körülményeinek.