Rozuvasztatin | A Rosucard tablettákat letakarják. Pl. 20 mg 30 db

filmkiadási forma

csomagolás 30 db

Farmakológiai hatása

Rosucard - egy lipid lipid sztatinok A 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A (HMG-CoA) -reduktáz enzim szelektív kompetitív inhibitora, amely a HMG-CoA-t mevalonáttá alakítja, a koleszterin (koleszterin) prekurzorává.

Növeli az alacsony sűrűségű lipoprotein receptorok (LDL) számát a hepatociták felszínén, ami az LDL fokozott felvételéhez és katabolizmusához, a nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein szintézis (VLDL) gátlásához vezet, csökkentve az LDL és a VLDL teljes koncentrációját. Csökkenti az LDL-koleszterin, a nagy sűrűségű nem lipiprotein-koleszterin (nem HDL-koleszterin), a koleszterin-VLDL, az összes koleszterin, a trigliceridek (TG), a TG-VLDL, az apolipoprotein B (ApoV) koncentrációját, csökkenti az LDL-C arányát/LDL-koleszterin Koleszterin-koleszterin-HDL, koleszterin-HDL/koleszterin-HDL, ApoV/apolipoprotein A-1 (ApoA-I), növeli a HDL-koleszterin és az ApoA-I koncentrációját.

A hipolipidémiás hatás egyenesen arányos az előírt dózis nagyságával. A terápiás hatás a terápia megkezdése után 1 héten belül jelentkezik, 2 hét múlva eléri a maximum 90% -át, 4 héttel eléri a maximumot, és ezután állandó marad. Hatékony hiperkoleszterinémiában szenvedő felnőtt betegeknél, hipertrigliceridémiával vagy anélkül (fajtól, nemtől és kortól függetlenül), beleértve a diabetes mellitusban és a családi hiperkoleszterinémiában szenvedőket is. A IIa. És IIb. Típusú hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek (Fredrickson-besorolás) 80% -ában átlagos kezdeti LDL-C-koncentráció körülbelül 4,8 mmol/l, miközben a gyógyszert 10 mg-os dózisban szedik, az LDL-C koncentrációja kevesebb, mint 3 mmol/L. Homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, akik 20 mg és 40 mg dózisban szedik a gyógyszert, az LDL-C koncentrációjának átlagos csökkenése 22%.

Az additív hatás fenofibráttal kombinálva figyelhető meg (a TG koncentrációjának csökkenésével és a nikotinsavval lipidcsökkentő dózisokban (legalább 1 g/nap) (a HDL-C koncentrációjának csökkenésével kapcsolatban).

Elsődleges hiperkoleszterinémia (Fredrickson szerint IIa típusú), beleértve a heterozigóta örökletes hiperkoleszterinémiát vagy a vegyes (kombinált) hiperkoleszterinémiát (Fredrickson szerint IIb típusú), kiegészítve az étrenddel és más nem gyógyszeres intézkedésekkel (fizikai aktivitás és fogyás), a diétaterápia és nem gyógyszeres intézkedések

Az örökletes hiperkoleszterinémia homozigóta formája, a diétaterápia és a lipidszint csökkentésére irányuló más típusú kezelések elégtelen hatékonyságával (például LDL-aferézis), vagy ha az ilyen kezelések nem megfelelőek a beteg számára.

Hipertrigliceridémia (IV. Típusú Fredrickson-kiegészítés), mint étrend-kiegészítő.

Az ateroszklerózis progressziójának lassítása az étrend kiegészítéseként azoknál a betegeknél, akiknek terápiáját mutatják az összkoleszterin és a koleszterin - LDL koncentrációjának csökkentésére.

A súlyos kardiovaszkuláris szövődmények (stroke, szívroham, artériás revaszkularizáció) megelőzése olyan felnőtt betegeknél, akiknél a szívkoszorúér-betegség (CHD) klinikai tünetei nincsenek, de ennek kialakulásának fokozott kockázata van (férfiaknál 50 évnél idősebb, míg a férfiaknál 60 évnél idősebb). nőknél a C-reaktív fehérje koncentrációjának növekedése (2 mg/l) a további kockázati tényezők legalább egyikének jelenlétével, például artériás magas vérnyomás, alacsony HDL-C koncentráció, dohányzás, a koronária korai megjelenésének családi kórtörténete szívbetegség).

- Túlérzékenység a rozuvasztatinnal vagy a

előkészítés Májbetegségek az aktív fázisban vagy a szérumaktivitás folyamatos növekedése (a normák felső határához képest több mint háromszoros), nem világos eredetű májelégtelenség (súlyosság 7–9 pont között). Child-Pugh skála)

A kreatinin-foszfokináz (CPK) koncentrációjának növekedése a vérben több mint ötszöröse a normál felső határához (VGN) képest

Örökletes betegségek, például laktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar (laktóz jelenléte miatt)

Kifejezett veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc)

A betegek hajlamosak a myotoxikus szövődmények kialakulására

A ciklosporin egyidejű alkalmazása

Közös alkalmazás HIV proteáz inhibitorokkal

Reprodukciós korú nők, akik nem alkalmaznak megfelelő fogamzásgátló módszereket

Terhesség és szoptatás

18 éves korig (a hatékonyságot és biztonságosságot nem igazolták).

Használja terhesség és szoptatás alatt

A Rosucard alkalmazása reproduktív korú nőknél csak akkor lehetséges, ha megbízható fogamzásgátló módszereket alkalmaznak, és ha a beteget tájékoztatják a magzat kezelésének lehetséges kockázatáról.

Mivel a koleszterin és a koleszterinből szintetizált anyagok fontosak a magzati fejlődés szempontjából, a HMG-CoA reduktáz gátlásának potenciális kockázata meghaladja a gyógyszer terhesség alatti alkalmazásának előnyeit. A Rosucard terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. Ha a gyógyszeres kezelés során terhességet diagnosztizálnak, a Rosucard-kezelést azonnal le kell állítani, és figyelmeztetni kell a beteget a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatra.

Ha szükséges, a szoptatás alatt használja a gyógyszert, tekintettel a csecsemőknél jelentkező nemkívánatos eseményekre, el kell dönteni a szoptatás leállításának kérdését.

1 tabletta a következőket tartalmazza:

Hatóanyag: rozuvasztatin-kalcium

Segédanyagok: laktóz-monohidrát MCC kroszkarmellóz-nátrium-szilícium-dioxid, kolloid magnézium-sztearát.

Adagolás és adminisztráció

Belül, rágás vagy őrlés nélkül, egészben nyelje le, vízzel lemosva, a nap bármely szakában, az ételtől függetlenül.

A Rosucard-terápia megkezdése előtt a betegnek el kell kezdenie a szokásos lipidcsökkentő étrend betartását, és a kezelés alatt is ezt kell folytatnia. A gyógyszer adagját egyedileg kell kiválasztani az indikációktól és a terápiás választól függően, figyelembe véve a cél lipidszintekre vonatkozó, jelenleg általánosan elfogadott ajánlásokat. Ha a gyógyszert 5 mg-os dózisban kell bevenni, a 10 mg-os tablettát két veszélyeztetett részre kell osztani.

A Rosucard ajánlott kezdő dózisa a gyógyszert kezdő betegeknél vagy más HMG-CoA reduktáz gátlóktól átállított betegeknél napi 5 vagy 10 mg. A kezdeti dózis kiválasztásakor a beteg koleszterintartalmát kell figyelembe venni, és figyelembe kell venni a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának kockázatát, valamint fel kell mérni a mellékhatások lehetséges kockázatát is. Szükség esetén 4 hét elteltével a gyógyszer adagja növelhető.

A mellékhatások lehetséges kialakulása miatt, ha 40 mg-os adagot vesznek be a gyógyszer alacsonyabb dózisaihoz viszonyítva, a maximális 40 mg-os dózist csak a súlyos hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél és a kardiovaszkuláris szövődmények magas kockázatával ( különösen örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél), amelyekben 20 mg-os adag bevételekor a cél koleszterinszintet nem érték el, és amelyek orvosi felügyelet alatt állnak.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknek Child-Pugh skála értéke 7 alatt van, a Rosucard dózisának módosítása nem szükséges.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges. A Rosucard ajánlott kezdő adagja napi 5 mg.

Súlyos veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 30 ml/perc) szenvedő betegeknél a Rosucard alkalmazása ellenjavallt.

Mérsékelt veseelégtelenségben (CC 30 - 60 ml/perc) szenvedő betegeknél a Rosucard napi 40 mg-os adagja ellenjavallt.

Különleges populációk. Idős

betegek 65 évesnél idősebb betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Myopathiára hajlamos betegek

A rosucard napi 40 mg-os dózisban történő alkalmazása ellenjavallt myopathiára hajlamos betegeknél. Napi 10 mg és 20 mg dózisok előírása esetén a Rosucard ajánlott kezdő adagja e betegcsoport számára napi 5 mg.

A rozuvasztatin farmakokinetikai paramétereinek tanulmányozása során a mongoloid faj képviselőiben megfigyelték a gyógyszer szisztémás koncentrációjának növekedését. Ezt a tényt figyelembe kell venni, amikor a Rosucard-ot a mongoloid fajba tartozó betegeknek írják fel. 10 és 20 mg-os adagok előírása esetén a Rosucard ajánlott kezdő adagja e betegcsoport számára napi 5 mg. A Rosucard használata 40 mg/nap dózisban a mongoloid faj képviselői ellenjavallt.

A Rosucard gemfibrozillal történő felírásakor az adag nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot.

A rozuvasztatin és a ciklosporin együttes alkalmazása nem befolyásolja a ciklosporin plazmakoncentrációját, ugyanakkor a rosuvastatin hatása fokozódik (kiválasztása lelassul, az AUC 7-szeresére, C max -ja 11-szeresére nő).

Az eritromicin növeli a bélmozgást, ami a rozuvasztatin hatásának csökkenéséhez vezet (az AUC 20% -kal, a C max 30% -kal csökken).

A K-vitamin antagonistákat (pl. Warfarint) kapó betegeknél a nemzetközi normalizált arány (INR) monitorozása ajánlott, mivel a rosuvastatin-kezelés megkezdése vagy a gyógyszer dózisának növekedése az INR növekedéséhez, a rosuvastatin törléséhez vagy annak csökkentéséhez vezethet. adag csökkentheti. A gemfibrozil fokozza a rozuvasztatin hatását (kétszeresére növeli a Cmax és az AUC értékeket). A rozuvasztatin és az alumíniumot és magnézium-hidroxidot tartalmazó savkötők egyidejű alkalmazása a rozuvasztatin plazmakoncentrációjának körülbelül 50% -os csökkenését eredményezi. Ez a hatás kevésbé hangsúlyos, ha antacidokat adnak be 2 órával a rozuvasztatin bevétele után.

A rozuvasztatin és az orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása 26% -kal, illetve 34% -kal növeli az etinilösztradiol AUC-értékét és 34% -kal a norcestrel AUC-értékét, amelyet figyelembe kell venni az orális fogamzásgátlók kiválasztásakor. Nincsenek farmakokinetikai adatok a rozuvasztatin és a hormonpótló kezelés egyidejű alkalmazásáról, ezért hasonló hatás nem zárható ki e kombináció alkalmazása során.

Vizsgálatok kimutatták, hogy a rozuvasztatin nem gátolja és nem indukálja a citokróm P450 izoenzimeket. A rozuvasztatin ezen izoenzimek nem mag szubsztrátja. Nem figyeltek meg klinikailag releváns kölcsönhatást olyan gyógyszerekkel, mint a flukonazol, a ketokonazol és az itrakonazol, amely a citokróm P450 rendszer metabolizmusával társult.

A rosuvastatin és a digoxin vagy a fenofibrát, a Gemfibrozil, más fibrátok és a nikotinsav (legalább 1 g/nap) hipolipidémiás dózisainak klinikailag releváns interakciója nem növelte a myopathia kockázatát más GM inhibitorokkal együtt alkalmazva. Ennek oka lehet, hogy még monoterápiában is alkalmazva myopathiát okozhatnak.

A rozuvasztatin és az ezetimib együttes alkalmazása nem változtatta meg mindkét gyógyszer AUC-értékét vagy Cmax-értékét.

A HIV proteázgátlók (humán immunhiányos vírus) rosuvasztatinnal történő alkalmazása jelentősen növelheti a rozuvasztatin hatását. 20 mg rozuvasztatin és egészséges önkéntesek együttes alkalmazásának farmakokinetikai vizsgálata és két HIV proteáz inhibitor (400 mg lopinavir/100 mg ritonavir) kombinációja az AUC (0-24) és a C max körülbelül kétszeresét és ötszörösét eredményezte, illetőleg. Ezért a rozuvasztatin és a HIV proteáz inhibitorok együttadása nem ajánlott HIV-fertőzött betegeknél.

Több napi adag beadása esetén a rozuvasztatin farmakokinetikai paraméterei nem változnak.

Kezelés: nincs specifikus kezelés, tüneti terápiát végeznek a létfontosságú szervek és rendszerek funkcióinak fenntartása érdekében. A máj működésének és a CPF aktivitásának monitorozása szükséges. A hemodialízis hatástalan.

Az eredeti csomagolásban 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.