Velafax (Venlafaxine) Vásároljon online

Lejárati idő: 06/2022

A kibocsátás összetétele és formája:

Tabletek. 1 tabletta hatóanyagot tartalmaz:

venlafaxin-hidroklorid 42,43 mg (ami 37,5 mg venlafaxinnak felel meg)

84,86 mg (75 mg venlafaxinnak felel meg)

segédanyagok: MKC - 64, 72/129, 44 mg kukoricakeményítő - 30/60 mg sárga vas-oxid (E172) - 0, 1/0, 2 mg nátrium-karboximetilkrahmal - 22, 5/45 mg talkum - 1, 5/3 mg vízmentes kolloid szilícium-dioxid - 2, 25/4, 5 mg magnézium-sztearát - 1, 5/3 mg

PVC-film és alumínium fólia buborékfóliában, 14 db. 2 vagy 4 buborékfóliában.

Leírás gyógyszerforma:

37,5 mg tabletta: hosszúkás tabletta világossárga, mindkét oldalán valiummal.

75 mg tabletta: kerek, világos sárga színű tabletta, egyik oldalán valiummal, másik oldalán "PLIVA" metszettel.

A kémiai szerkezet két aktív enantiomer racemátja (nem tartozik az antidepresszánsok egy csoportjába - triciklusos, tetraciklusos stb.).

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Miután a vérplazmában egyszeri 25-150 mg Cmax-adagot kapott, 33-172 ng/ml volt, és körülbelül 2, 4 óra alatt érhető el.

Az intenzív anyagcserének van kitéve a máj első átjutása során. Fő metabolitja - O-dezmetilvenlafaxin (EFA).

Az ODV Cmax értéke a plazmában 61-325 ng/ml, és kb. 4, 3 órával érte el beadás után.

A venlafaxin és az EFA kötődése a vérplazma fehérjéihez 27, illetve 30%.

Ha az egyensúlyi koncentráció ismételt beadása 3 napon belül eléri a venlafaxint és az ODV-t. A gyógyszer étkezés előtti bevétele után a Cmax elérésének ideje a plazmában 20-30 perccel megnő, de a Cmax nagysága és az abszorpció nem változik.

Az EFA és más metabolitok, valamint a vesén keresztül kiválasztott nematerializiranih venlafaxin. A T 1/2 venlafaxin és az ODV 5, illetve 11 óra.

Cirrhosis-koncentrációban szenvedő betegeknél a venlafaxin és az ODV a plazmában megemelkedik, és a kiválasztás sebessége csökken. Mérsékelt és súlyos veseelégtelenség esetén a venlafaxin és az EFA teljes clearance-e csökken, és a felezési idő meghosszabbodik. A fő clearance csökkenése figyelhető meg, főleg Cl kreatinin-tartalmú betegeknél. Leírás farmakológiai hatása:

A gyógyszer antidepresszáns hatásának mechanizmusa azzal a képességgel társul, hogy fokozza az idegi impulzusok továbbadását a központi idegrendszerben. A venlafaxin és az ODV a reverz átvételi szerotonin és noradrenalina (ISSN) hatékony gátlói és a dopamin újrafelvételének gyenge gátlói. Ezenkívül a venlafaxin és az ODV egyetlen injekció és folyamatos technika után csökkenti a béta-adrenerg reaktivitást. A venlafaxin és az ODV egyaránt hatékonyan befolyásolja a neurotranszmitterek újrafelvételét.

Nincs affinitása az agy muskarinovymi, kolinerg, hisztamin (H1) és alfa1-adrenerg receptoraihoz. Nem gátolja a MAO aktivitást. Nincs affinitása az opioid, benzodiazepinovym vagy N-metil-d-aszpartát (NMDA) receptorokhoz.

Különböző etiológiák depressziója (kezelés és megelőzés).

túlérzékenység
MAO-gátlók egyidejű vétele (lásd "Interakciók")
a vese és/vagy a máj súlyos megsértése (glomeruláris szűrési sebesség, GFR kevesebb, mint 10 ml/perc)
18 éves kor (biztonságosság és hatékonyság ebben a korcsoportban a betegeknél nem bizonyított)
megállapított vagy feltételezett terhesség
szoptatás.

közelmúltbeli szívinfarktus, instabil angina
magas vérnyomás
tachycardia
görcsös szindróma a történelemben
megnövekedett intraokuláris nyomás, szögzárásos glaukóma
mániás államok a történelemben
a bőr és a nyálkahártya vérzésére való hajlam
kezdetben csökkentette a testsúlyát.

Terhesség és szoptatás alkalmazása:

A venlafaxin biztonságossága terhesség alatt nem bizonyított, ezért alkalmazása terhesség alatt (vagy terhesség gyanúja esetén) csak akkor lehetséges, ha az anya esetleges előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot. A fogamzóképes nőket erről a kezelés megkezdése előtt figyelmeztetni kell, a gyógyszeres kezelés ideje alatt terhesség esetén vagy terhességet tervezve haladéktalanul orvoshoz kell fordulniuk.

A venlafaxin és az ODV az anyatejbe kerül. Ezen anyagok biztonságossága csecsemőknél nem bizonyított, ezért a venlafaxin szoptatás alatt nem ajánlott. Szükség esetén a szoptatás alatti gyógyszernek el kell döntenie a szoptatás megszüntetésének kérdését. Ha az anya kezelése röviddel a születés előtt befejeződött, az újszülötteknél a gyógyszer megvonási tünetei jelentkezhetnek.

Ezen mellékhatások többsége az adagtól függ. Hosszan tartó kezelés során ezeknek a hatásoknak a súlyossága és gyakorisága csökken, és nem kell abbahagyni a terápiát.

A mellékhatások gyakoriságának csökkentése érdekében eloszlik: gyakran - & ge1%, néha - & ge0, 1– Gyógyszerkölcsönhatások:

A MAO-gátlók egyidejű alkalmazása ellenjavallt, és a venlafaxin. A Felafacs-kezelés megkezdése nem kevesebb, mint 14 nappal a terápia befejezése után kezdődhet. Ha reverzibilis MAO-gátlót (moklobemidet) használt, ez az intervallum rövidebb lehet (24 óra). A MAO-gátlók terápiája a Velofax bevétele után 7 nappal kezdődhet.

A venlafaxin nem befolyásolja a lítium farmakokinetikáját.

Míg az imipramin farmakokinetika alkalmazása a venlafaxin és az EFA nem változik.

Ha a haloperidollal együtt alkalmazzák, ez utóbbi hatását fokozza a vérben a gyógyszer szintjének növekedése miatt.

Míg a diazepám farmakokinetikai gyógyszerek és fő metabolitjaik alkalmazása nem változik jelentősen. A diazepám pszichomotoros és pszichometrikus hatásaira sem volt hatással.

Míg a klozapin alkalmazása megemelheti a vérplazma szintjét és mellékhatások (például görcsrohamok) kialakulását tapasztalhatja.

A risperidon egyidejű alkalmazásával (a risperidon AUC növekedésének ellenére) az aktív komponensek (risperidon és aktív metabolitja) farmakokinetikája nem változott jelentősen.

Fokozza az alkohol pszichomotoros reakciókra gyakorolt hatását.

A venlafaxin hátterének óvatosnak kell lennie az elektrokonvulzív terápia során, mivel nincs tapasztalat a venlafaxina alkalmazásáról ilyen körülmények között.

Gyógyszerek, a citokróm P 450 izoenzimjei: a citokróm P 450 CYP2D6 enzimje a venlafaxint aktív metabolittá, ODV-vé alakítja. Sok más antidepresszánssal ellentétben a venlafaxina dózisa nem csökkenthető a CYP2D6 aktivitását gátló gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazással, vagy a genetikailag meghatározott csökkent CYP2D6 aktivitású betegek kinevezésével, mivel a venlafaxin és az EFA teljes koncentrációja változatlan marad.

A kiválasztás fő útja a venlafaxin magában foglalja a CYP2D6 és a CYP3A4 részt vevő anyagcserét, ezért a venlafaxin PM kiosztásakor körültekintően kell eljárni, mindkettő enzimet csökkentve. Az ilyen gyógyszerkölcsönhatásokat nem vizsgálták.

A venlafaxin egy viszonylag gyenge CYP1D6 inhibitor, és nem gátolja a CYP1A2, CYP2C9 és CYP3A4 izoenzimek aktivitását, ezért nem számíthat arra, hogy kölcsönhatásba lép más gyógyszerekkel az ezen enzimeket érintő metabolizmusban.

A cimetidin gátolja a "first pass" venlafaxin metabolizmusát, és nincs hatása az ODV farmakokinetikájára. A betegek többségében a venlafaxin és az EFA teljes farmakológiai aktivitásának csak kismértékű növekedése várható (erősebb az idősebb betegeknél és a májban).

Klinikailag jelentős kölcsönhatásokat nem észleltek vérnyomáscsökkentővel (beleértve a béta-blokkolókat, ACE-gátlókat és diuretikumokat) és antidiabetikus gyógyszerekkel.

A vérplazma fehérjék összekapcsolódnak a venlafaxinnal - az EFA esetében 27% - 30%. Ezért a gyógyszer nem befolyásolja azoknak a gyógyszereknek a koncentrációját, amelyeknek magas a fehérje-kötődése a plazmában.

Míg a warfarinnal történő egyidejű alkalmazás növelheti az utóbbi antikoaguláns hatását.

Míg a felvétel az indinavir függvényében változik, az indinavir farmakokinetikája (az AUC 28% -kal, a Cmax 36% -kal csökken), a venlafaxin és az EFA farmakokinetikája nem változik. Ennek a hatásnak a klinikai jelentősége nem ismert.

Az alkalmazás módja és dózisa:

Bent étkezés közben, lehetőleg egyszerre, ne rágjon és igyon folyadékot.

A depresszió kezelésére a Felafacs ajánlott kezdő adagja - 37, 5 mg naponta kétszer, minden nap. Ha néhány hetes kezelés után nincs jelentős javulás, az adag 150 mg/napra növelhető 75 mg-ra naponta kétszer.

Ha szükséges, a gyógyszer nagyobb dózisban súlyos depressziós rendellenességek vagy egyéb, fekvőbeteg-kezelést igénylő állapotok esetén, azonnal napi kétszer 75 mg-ot rendelhet. Ezután a napi adag 75 mg-mal növelhető 2-3 naponta a kívánt terápiás hatás eléréséig. A Felafacs maximális napi adagja 375 mg. A kívánt terápiás hatás elérése után a napi adag fokozatosan csökkenthető a minimális hatásos szintre.

A fenntartó kezelés 6 hónapig vagy tovább folytatódik. A gyógyszert a depressziós epizód kezelésében alkalmazott legalacsonyabb hatásos dózisban írják fel.

Veseelégtelenség esetén enyhe (glomeruláris szűrési sebesség 30 ml/perc felett) korrekciós mód nem szükséges.

Amikor közepesen súlyos veseelégtelenség (glomeruláris szűrési sebesség 10-30 ml/perc), az adagot 25-50% -kal kell csökkenteni. A T1/2 venlafaxin és aktív metabolitjának meghosszabbodásával összefüggésben az ilyen betegeknek a teljes adagot naponta egyszer kell bevenniük.

Súlyos veseelégtelenség esetén (glomeruláris filtrációs sebesség kevesebb, mint 10 ml/perc) a Felafacs alkalmazása nem ajánlott, mert az ilyen terápia tapasztalata korlátozott.

Ha hemodialízis alatt állnak, a hemodialízis befejezése után a venlafaxin szokásos napi adagjának 50% -át kaphatják.

Enyhe májelégtelenségben (PV kevesebb, mint 14 C) nincs szükség korrekciós módra.

Mérsékelt májelégtelenség (PV 14–18) esetén az adagot 50% -kal kell csökkenteni.

Súlyos májelégtelenség esetén a Felafacs alkalmazása nem ajánlott, mivel az ilyen terápia tapasztalatai korlátozottak.

Idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges, de (más gyógyszerek kinevezéséhez hasonlóan) a kezelés során óvatosság szükséges, például a veseműködési zavarok lehetőségével kapcsolatban. Ezért az idős betegeknek a legalacsonyabb hatásos adagot kell alkalmazniuk, ha szükséges, az adag növelése gondos orvosi felügyeletet mutat.

A Velofax gyógyszer abbahagyása: a kezelés végén az adag fokozatosan csökken. 75 mg-os vagy annál nagyobb dózisban történő alkalmazás esetén a 7 napot meghaladó sebesség legalább egy hétig törölje a gyógyszert, fokozatosan csökkentve az adagot. Nagy adagokban, 6 hét alatt a gyógyszer teljes abbahagyásához szükséges idő legalább 2 hét. A betegség kiújulásának tünetei a Felafacs törlési időszakán belül megkövetelik a kezdeti adag kijelölését vagy fokozatosabb és tartósabb csökkenést.

Tünetek: EKG-változások (megnyúlás QT-intervallum, blokkoló lábgerenda Guisa, a komplex QRS tágulása), sinus vagy kamrai tachycardia, etiológia, hipotenzió, apnoe állapot, tudatváltozás (csökkent éberség). Túladagolás esetén a venlafaxin alkohollal és/vagy más pszichotrop gyógyszerekkel egyidejűleg történő befogadása halálos kimenetelű volt.

Kezelés: tüneti. A specifikus antidotumok nem ismertek. Javasoljuk az életfunkciók (légzés és keringés) folyamatos ellenőrzését. Aktív szén kijelölése a gyógyszer felszívódásának csökkentése érdekében. A aspiráció veszélyével összefüggésben nem ajánlott hányást kiváltani. A venlafaxin és az EFA nem jelenik meg dialízissel.

A Velofax gyógyszer visszavonása: hasonlóan más antidepresszánsokkal történő kezeléshez, a venlafaxin-terápia hirtelen abbahagyása, különösen a gyógyszer nagy adagjai után, tünetek törlését okozhatja, ezért a gyógyszer eltávolítása előtt ajánlott fokozatosan csökkenteni az adagot. A dózis csökkentéséhez szükséges idő hossza annak nagyságától, időtartamától és a beteg egyéni érzékenységétől függ.

Tabletták kijelölésekor a Velofax laktóz intoleranciában szenvedő betegeknél vegye figyelembe a laktóz tartalmát (84, 93 mg tabletta 37 5 mg 169, 86 mg tabletta 75 mg).

A depressziós betegségben szenvedő betegeknek a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt figyelembe kell venniük az öngyilkossági kísérletek valószínűségét. Ezért a túladagolás kockázatának csökkentése érdekében a kezdő adagnak a lehető legkisebbnek kell lennie, és a beteget szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani.

Az antidepresszánsokkal (köztük a venlafaxinnal) végzett kezelés során affektív rendellenességekben szenvedő betegeknél hipomanikus vagy mániás állapot léphet fel. Mint más antidepresszánsoknál, a venlafaxint is körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében téveszmék vannak. Az ilyen betegek orvosi megfigyelést igényelnek.

Mint más antidepresszánsoknál, a venlafaxint is körültekintően kell alkalmazni a kórtörténetben epilepsziás betegeknél. Epilepsziás rohamok esetén a venlafaxin-kezelést fel kell függeszteni.

A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy azonnal ki kell hívni az orvost, ha kiütést, csalánkiütést vagy más allergiás reakciót tapasztal.

Néhány beteg a venlafaxin ideje alatt jelentős dózisfüggő vérnyomás-emelkedést mutat, ezért ajánlatos az AD-t rendszeresen ellenőrizni, különösen az adag pontosítása vagy emelése során.

A pulzus növekedése, elsősorban nagy dózisok beadása közben. Ajánlott óvatosság tachyarrhythmia esetén.

A többnyire idős betegeket figyelmeztetni kell a szédülés és az egyensúlyzavarok lehetőségére.

A többi SSRI-hez hasonlóan a venlafaxin is növelheti a vérzés kockázatát a bőrön és a nyálkahártyákon. Az ilyen állapotokra hajlamos betegek kezelésekor óvatosság szükséges.

A venlafaxin alkalmazása során, különösen dehidratáció vagy a vérmennyiség csökkenése esetén (ideértve az időseket és a diuretikumokat is szedő betegeket), hiponatrémiát és/vagy az antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciójának szindrómáját tapasztalhatja.

A gyógyszer szedése során mydriasis léphet fel, ezért ajánlott az intraokuláris nyomás ellenőrzése azoknál a betegeknél, akik hajlamosak annak növekedésére vagy szögzáró glaukómában szenvednek.

A venlafaxint nem vizsgálták olyan betegeknél, akik nemrégiben szenvedtek miokardiális infarktusban és dekompenzált szívelégtelenségben szenvedtek. Ilyen betegeknél a gyógyszert óvatosan kell beadni.

A klinikai vizsgálatok a mai napig nem mutatták ki a venlafaxin iránti toleranciát, illetve nem függenek tőle. Ennek ellenére, hasonlóan a központi idegrendszerre ható egyéb gyógyszerek kezeléséhez, az orvosnak is gondosan ellenőriznie kell a betegeket a kábítószerrel való visszaélés jelei tekintetében. Gondos monitorozás szükséges azoknál a betegeknél, akiknek korábban már voltak ilyen tüneteik.

Fogamzóképes korú nőknek megfelelő fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a venlafaxin alatt.

Annak ellenére, hogy a venlafaxin nem befolyásolja a pszichomotoros és kognitív funkciókat, vegye figyelembe, hogy bármely gyógyszeres terápiás pszichoaktív gyógyszer csökkentheti az ítélőképességet, a gondolkodást vagy a motoros funkciók végrehajtását. Ezt meg kell említeni a betegnek a kezelés megkezdése előtt. Ha ilyen hatásokat tapasztal, a korlátozások mértékét és időtartamát orvosnak kell megállapítania. Szintén nem ajánlott alkoholt fogyasztani.