Velaxin (Venlafaxine) Vásároljon online

Lejárati idő: 05/2024

Kiadási forma és összetétel:

Fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos, egyik oldalán ferde, E741 vésettel ellátott tabletta, szinte szagtalan.

1 tabletta venlafaxint (hidroklorid) tartalmaz 37,5 mg

Segédanyagok: laktóz-monohidrát (84,93 mg), mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát (A típus), vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

14 db - Hólyagok (2) - kartont csomagolnak.

Fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos, egyik oldalán ferde, E743 vésettel ellátott tabletta, szinte szagtalan.

1 tabletta 75 mg venlafaxint (hidrokloridot) tartalmaz

Segédanyagok: laktóz-monohidrát (169,86 mg), mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát (A típus), vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

14 db - Hólyagok (2) - kartont csomagolnak.

Antidepresszáns. A venlafaxin kémiai szerkezete szerint nem tulajdonítható az antidepresszánsok egyik ismert osztályának (triciklusos, tetraciklusos vagy egyéb). Két enantiomer aktív racém formája van.

Venlafaxin antidepresszáns hatás, amely a központi idegrendszeri neurotranszmitter fokozott aktivitásával jár. A venlafaxin és fő metabolitja, az O-dezmetilvenlafaksin (EFA) erősen gátolja a szerotonin és a noradrenalin visszavételét, és gyengén gátolja a dopamin neuronok újrafelvételét. A venlafaxin és az EFA ugyanolyan hatékonyan befolyásolja a neurotranszmitterek újrafelvételét. A venlafaxin és az EFA csökkentette a béta adrenerg választ.

A venlafaxin nincs affinitással az m-és n-holinoretseptorami, a hisztamin H1-receptorok és az agy apha1-adrenoreceptorai iránt. A venlafaxin nem gátolja a MAO aktivitást. Nincs affinitás az opioidokhoz, a benzodiazepinhez vagy a fentsiklidinovym NMDA-receptorokhoz.

A venlafaxin orális beadása után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Miután 25-150 mg egyszeri orális dózis elérte a Cmax-ot körülbelül 2,4 órán belül, és a plazma 33-172 ng/ml volt. A venlafaxin nagymértékben metabolizálódik a máj első átjutása során.

Az EFA Cmax körülbelül 4,3 óra múlva érte el a vérplazmában a beadást követően, és 61-325 ng/ml.

A napi 75-450 mg tartományban a venlafaxin és az EFA kinetikája lineáris. Étkezés közben a gyógyszer bevétele után 20-30 percig megnő a Cmax a vérplazmában, de a Cmax értékek és az eltávolítás nem változik.

A venlafaxin és az EFA kötődése a plazmafehérjékhez 27, illetve 30%.

Az ismételt venlafaxin és EFA Css bevétele 3 napon belül elért.

Anyagcsere és kiválasztás

A fő metabolit - EFA.

A T1/2 és a venlafaxin EFA 5, illetve 11 óra.

Az EFA és más metabolitok, valamint a vesén keresztül kiválasztott változatlan venlafaxin.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Májcirrózisban szenvedő betegeknél a venlafaxin vérplazma koncentrációja és az emelkedett EFA, valamint csökkentett kiválasztási sebességük.

Mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben a venlafaxin és az EFA teljes clearance-e csökken, a T1/2 pedig hosszabb. A teljes clearance csökkentése főként azoknál a betegeknél figyelhető meg, akiknél a CC kevesebb, mint 30 ml/perc.

A beteg kora és neme nem befolyásolta a gyógyszer farmakokinetikáját.

Depresszió különböző etiológiájú (kezelés és megelőzés).

Adagolás és adminisztráció:

A Velaxin azt javasolta, hogy étkezés közben vegyen be tablettákat.

Az ajánlott kezdő adag napi 75 óra 2 óra alatt (napi kétszer 37,5 mg-nál). Ha több hetes kezelés után nem tapasztalható jelentős javulás, a napi dózis 150 mg-ra emelhető (75 mg 2-szer/nap). Ha az orvos véleménye szerint magasabb dózis (súlyos depresszió vagy egyéb kórházi kezelést igénylő állapotok), azonnal 150 mg-ot rendelhet 2 részre osztva (75 mg naponta kétszer). Ezt követően a napi adag 2-3 naponként 75 mg-ra emelhető a kívánt terápiás hatás eléréséig. A Velaxin® gyógyszer maximális napi adagja 375 mg. A kívánt terápiás hatás elérése után a napi adag fokozatosan csökkenthető a minimális hatásos szintre. Az adag csökkentéséhez szükséges időtartam függ az adagtól, a terápia időtartamától, valamint a beteg egyéni érzékenységétől.

Támogató terápia és relapszus megelőzés. A támogató terápia 6 hónapig vagy tovább folytatódhat. A gyógyszert a depressziós epizódok kezelésében alkalmazott legalacsonyabb hatásos dózisokkal írják fel.

Veseelégtelenség esetén enyhe (kreatinin-clearance 30 ml/perc) korrekciós mód nem szükséges. Közepes súlyosságú veseelégtelenség (CC 10-30 ml/perc) esetén az adagot 25-50% -kal kell csökkenteni. A venlafaxin és aktív metabolitja (EFA) T1/2 kiterjesztésével kapcsolatban ilyen betegeknél a teljes adagot napi 1-szer kell bevenni. Nem ajánlott súlyos veseelégtelenségben szenvedő venlafaxin (CC t 10 ml/perc) esetén, mivel nem állnak rendelkezésre megbízható adatok a terápia biztonságosságáról.

A hemodialízisben részesülő betegek a szokásos napi venlafaxin adag 50% -át megkapják a hemodialízis befejezése után.

Enyhe májelégtelenség esetén (a protrombin idő kevesebb, mint 14 másodperc) a korrekciós mód nem szükséges. Mérsékelt májelégtelenségben (protrombin idő 14-18 másodperc) az adagot 50% -kal kell csökkenteni. Nem ajánlott súlyos májelégtelenségben szenvedő venlafaxinra, mivel nem állnak rendelkezésre megbízható adatok a terápia biztonságosságáról.

Idős betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, a vesekárosodás lehetősége miatt. Használja a legkisebb hatásos adagot. Amikor az adagot a betegnek szoros orvosi felügyelet alatt kell tartania.

Miután megkapta a Velaxin-t, ajánlott fokozatosan csökkenteni a gyógyszer adagját, legalább egy hétig, és figyelni a beteg állapotát, hogy minimalizálja a gyógyszer eltörlésével járó kockázatot. Az adag csökkentéséhez szükséges időtartam függ az adagtól, a terápia időtartamától, valamint a beteg egyéni érzékenységétől.

A legtöbb mellékhatás az adagtól függ. Hosszú távú kezelés esetén ezeknek a hatásoknak a súlyossága és gyakorisága csökken, és nincs szükség a kezelés abbahagyására.

Csökkenő gyakorisági sorrendben: gyakran (ge1%), ritkán (ge0.1% és t1%), ritkán (ge0.01% és t0.1%), nagyon ritkán (t0.01%).

Az emésztőrendszerből: étvágytalanság, székrekedés, hányinger, hányás, szájszárazság, ritkán - hepatitis.

Az anyagcsere részéről: megnövekedett szérum koleszterinszint, súlycsökkenés ritkán - a májfunkciós tesztek megsértése, hiponatrémia, az ADH nem megfelelő szekréciójának szindróma.

A szív- és érrendszer óta: magas vérnyomás, a bőr kipirulása ritkán - poszturális hipotenzió, tachycardia.

A központi és a perifériás idegrendszerből: rendellenes álmok, szédülés, álmatlanság, idegi ingerlékenység, paresztézia, kábulat, fokozott izomtónus, remegés, ritkán ásít - apátia, hallucinációk, izomgörcsök, szerotonerg szindróma ritkán - görcsrohamok, mániás reakciók, valamint rosszindulatú neuroleptikus szindrómára emlékeztető tünetek.

A vizeletrendszerből: dysuria (többnyire - a vizelés kezdetén jelentkező nehézségek) Ritka - vizeletretenció.

A reproduktív rendszerből: ejakulációs rendellenességek, merevedési zavarok, ritkán anorgasmia - csökkent libidó, menorrhagia.

Érzékből: szállászavarok, mydriasis, látászavarok ritkán - az ízérzések megsértése.

Dermatológiai reakciók: ritkán izzad - fényérzékenység.

Vérképző rendszer: ritkán - vérzés a bőrben (ecchymosis) és a nyálkahártyákban, thrombocytopenia, ritkán - a vérzési idő meghosszabbítása.

Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, ritkán - multiforme erythema, Stevens-Johnson szindróma nagyon ritka - anafilaxiás reakciók.

Egyéb: gyengeség, fáradtság.

A hirtelen lemondás után a Velaxin vagy az adag csökkentése fáradtság, álmosság, fejfájás, hányinger, hányás, étvágytalanság, szájszárazság, szédülés, hasmenés, álmatlanság, nyugtalanság, szorongás, idegi ingerlékenység, dezorientáció, hipomania, paresztézia, izzadás. Ezek a tünetek általában enyhék és kezelés nélkül elmúlnak. Ezen tünetek valószínűsége miatt fontos fokozatosan csökkenteni a gyógyszer (vagy bármely más antidepresszáns) adagját, különösen nagy dózisok bevétele után.

Súlyos veseműködési zavar (kreatinin-clearance 10 ml t/perc)
Súlyos májműködési zavar
MAO-gátlók egyidejű vétele
Gyermek és serdülőkor 18 éves korig (biztonságosság és hatékonyság ezeknél a betegeknél nem bizonyított)
Megállapított vagy feltételezett terhesség
Szoptatás (szoptatás)
A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

Óvintézkedéseket kell előírni a gyógyszer nemrégiben bekövetkezett szívinfarktus, instabil angina, magas vérnyomás, tachycardia, görcsök okuláris hipertónia, zárt zugú glaukóma, mániás állapotok történetében, hajlamosak a bőr és a nyálkahártya vérzésére, kezdetben csökkent test súly.

Terhesség és szoptatás:

A Velaxin biztonságossága terhesség alatt nem bizonyított. Ezért terhesség (vagy terhesség gyanúja) alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

A fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a gyógyszerrel történő kezelés során, és terhesség vagy terhesség megtervezése esetén azonnal forduljon orvoshoz.

A venlafaxin és az EFA metabolit kiválasztódik az anyatejbe. Ezeknek az anyagoknak az újszülött gyermekek biztonságossága nem bizonyított, ezért ha szükséges, a gyógyszer szedése alatt el kell dönteni a szoptatás megszüntetésének kérdését. Ha az anyai kezelés röviddel a születés előtt befejeződött, előfordulhatnak az újszülött gyógyszer megvonási tünetei.

A Velaxin-terápia (valamint más antidepresszánsok) hirtelen abbahagyása, különösen nagy dózisban történő alkalmazás után, elvonási tüneteket okozhat, ezért ajánlatos a gyógyszer visszavonása fokozatosan csökkenteni az adagot. Az adag csökkentéséhez szükséges időtartam függ az adagtól, a terápia időtartamától, valamint a beteg egyéni érzékenységétől.

A depressziós rendellenességekben szenvedő betegeknek a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt mérlegelniük kell az öngyilkossági kísérletek valószínűségét. Ezért a túladagolás kockázatának csökkentése érdekében a gyógyszer korai kezelése során lehetővé kell tenni a minimális effektív dózis alkalmazását, és a beteget szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani.

Az antidepresszánsok (köztük a venlafaxin) kezelésében affektív rendellenességekben szenvedő betegeknél hipomanikus vagy mániás állapot léphet fel. Mint más antidepresszánsoknál, a venlafaxint is körültekintően kell alkalmazni az anamnézisben szenvedő mániás betegeknél. Az ilyen betegeknek orvosi felügyeletre van szükségük.

A Velaxin®-t (mint más antidepresszánsokat) körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek. Epilepsziás rohamok esetén a venlafaxin-kezelést meg kell szakítani.

Óvintézkedéseket kell előírni Velaxin® betegeknél, akik nemrégiben szívinfarktusban szenvedtek és dekompenzált szívelégtelenségben szenvednek, mivel a gyógyszer biztonságosságát ezeknél a betegeknél nem vizsgálták.

Óvatosan javasoljuk a gyógyszer alkalmazását tachyarrhythmia esetén. A kezelés hátterében a pulzusszám növelésének lehetősége, különösen a nagy dózisú vétel során.

A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy kiütés, csalánkiütés vagy allergiás reakciók egyéb elemei esetén azonnal orvoshoz kell fordulni.

Néhány betegnél, miközben a venlafaxin dózisfüggő vérnyomás-emelkedést észlelt, e tekintetben javasoljuk a vérnyomás rendszeres monitorozását, különösen az időszak specifikációjában, vagy növelje a dózist.

A betegeket, különösen az időseket figyelmeztetni kell a szédülés és az egyensúlyérzék romlásának lehetőségére.

Mint más szerotonin újrafelvétel-gátlók, a venlafaxin is növelheti a vérzés kockázatát a bőrön és a nyálkahártyán. Az ilyen állapotokra hajlamos betegek kezelésekor óvatosság szükséges.

A venlafaxin szedése során, különösen dehidráció vagy csökkent bcc esetén (ideértve az időseket és a diuretikumokat is szedő betegeket), hiponatrémia és/vagy az ADH nem megfelelő szekréciójának szindróma figyelhető meg.

A mydriasis előfordulhat a gyógyszer szedése alatt, ezért javasolta az intraokuláris nyomás szabályozását olyan betegeknél, akik hajlamosak fokozni szenvedését vagy szűk látószögű glaukóma.

A klinikai vizsgálatok során a mai napig nem mutattak toleranciát a venlafaxin iránt vagy attól függően. Ennek ellenére, valamint a központi idegrendszerre ható egyéb gyógyszerek kezelésében az orvosnak gondos megfigyelést kell végeznie a betegeknél a kábítószerrel való visszaélés jelei tekintetében. Gondos megfigyelésre és megfigyelésre van szükség a tünetek anamnézisében szenvedő betegek számára.

A Velaxin tabletta kinevezésekor laktóz intoleranciában szenvedő betegeknél figyelembe kell venni a laktóz tartalmát (84,93 mg tablettánként 37,5 mg 169,86 mg 75 mg tablettánként).

A venlafaxinnal kezelt betegeknél különösen óvatosnak kell lenniük az elektrokonvulzív terápia során, mivel a venlafaxin ilyen tapasztalatokkal kapcsolatos tapasztalata hiányzik.

A Velaxin-kezelés alatt kerülni kell az alkoholfogyasztást.

Használja a gyermekgyógyászatban

A gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti gyermekek és serdülők esetében nem vizsgálták.

A járművezetés képességére és az irányítási mechanizmusokra gyakorolt hatások

Annak ellenére, hogy a venlafaxin nem befolyásolja a pszichomotoros és kognitív funkciót, kérjük, vegye figyelembe, hogy bármely gyógyszeres pszichoaktív gyógyszer károsíthatja a mentális folyamatokat és csökkentheti a motoros funkciók ellátásának képességét. Ennek figyelmeztetnie kell a beteget a kezelés előtt. Ilyen jogsértések esetén orvosának kell meghatároznia a korlátozások mértékét és időtartamát.

Tünetek: EKG-változások (a QT intervallum meghosszabbodása, a köteg elágazásának blokkolása, a QRS komplex kitágulása), sinus és kamrai tachycardia, bradycardia, hipotenzió, apnoe állapot, a tudat változása (csökkent tudatszint). A venlafaxin túladagolásával alkohol és/vagy más pszichotróp gyógyszerek szedése során halálesetekről számolt be.

Kezelés: tüneti terápia. Specifikus antidotumok nem ismertek. Az életfunkciók (légzés és keringés) ajánlott folyamatos ellenőrzése. Aktív szén kijelölése a gyógyszer felszívódásának csökkentése érdekében. Ne idézzen elő hányást aspirációs veszély miatt. A dialízis során a venlafaxin és az EFA nem jelenik meg.

A Velaxin és MAO inhibitorok egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Belépés A Velaxin legalább 14 nappal a terápia befejezése után megkezdődhet. Ha reverzibilis MAO-gátlót (moklobemidet) használt, ez az intervallum rövidebb lehet (24 óra). A MAO gátló terápia a Velaxin® gyógyszer törlése után legalább 7 nappal megkezdődhet.

A venlafaxin lítiummal történő egyidejű alkalmazása növelheti az utóbbi szintjét.

Az imipramin alkalmazásakor a venlafaxin és metabolitjának farmakokinetikája az EFA nem változik.

Talán erősítve a haloperidol hatásait a vérben lévő koncentrációjának növekedése miatt, ha Velaxinnal kombinálják.

Míg a gyógyszerek és fő metabolitjaik diazepám farmakokinetikája nem változik jelentősen. A diazepám pszichomotoros és pszichometrikus hatásait szintén nem tárták fel.

A klozapin alkalmazásakor a vérplazma szintjének növekedése és mellékhatások (például görcsrohamok) kialakulása tapasztalható.

A risperidonnal történő alkalmazás során (a risperidon AUC növekedésének ellenére) a hatóanyagok (risperidon és aktív metabolitja) mennyiségének farmakokinetikája nem változott jelentősen.

Venlafaxin és etanol egyidejű alkalmazásával megfigyelték a pszichomotoros reakciók csökkenését. A venlafaxin terápia során azonban nem ajánlott alkoholt fogyasztani.

A venlafaxin metabolizmusa az EFA aktív metabolitjának képződésével a CYP2D6 izoenzim részvételével zajlik. Sok más antidepresszánssal ellentétben a venlafaxin dózisa nem csökken, míg a CYP2D6 inhibitorok alkalmazása, vagy a CYP2D6 aktivitásának genetikailag meghatározott csökkenésével járó betegeknél, mivel a hatóanyag és metabolit (venlafaxin és EFA) teljes koncentrációja nem változik.

A venlafaxin eliminációjának elsődleges útja magában foglalja a CYP2D6 és a CYP3A4 metabolizmusát, ezért nagyon óvatosnak kell lennie a venlafaxin kinevezésében olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek gátolják ezt a két enzimet. Ennek az interakciónak a természetét nem vizsgálták.

A venlafaxin viszonylag gyengén gátolja a CYP2D6-ot, és nem gátolja a CYP1A2, CYP2C9 és CYP3A4 izozimek aktivitását, ezért nem várható, hogy kölcsönhatásba lép más gyógyszerekkel az érintett májenzimek metabolizmusában.

A cimetidin gátolja a venlafaxin metabolizmusát a máj első átjutásakor, és nincs hatása az EFA farmakokinetikájára. A betegek többségétől a venlafaxin és az EFA általános farmakológiai aktivitásának csak kismértékű növekedése várható (idősebb betegeknél kóros májfunkcióval).

Nem volt klinikailag jelentős kölcsönhatás a venlafaxin és az antihipertenzív (beleértve a béta-blokkolókat, ACE-gátlókat és diuretikumokat) és a hipoglikémiás gyógyszerek között.

Mivel a venlafaxin és az EFA plazmafehérje-kötődése 27%, illetve 30%, nem várható, hogy gyógyszerkölcsönhatás következne be, amelyet a plazmafehérjékhez való kötődés megsértése okoz.

A warfarinnal egyidejűleg fokozhatja az utóbbi antikoaguláns hatását.

Indinavir indinavir AUC-val egyidejűleg 28% -os csökkenése és Cmax értéke 36% -kal csökken, miközben a venlafaxin és az EFA farmakokinetikai paraméterei nem változnak. Ennek klinikai jelentősége ismeretlen hatás.

Feltételek és feltételek:

A gyógyszert száraz helyen, gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten. Eltarthatóság - 5 év.