Venlafaxin

Jelzések

A mentális rendellenességek előfordulása az Egyesült Államokban körülbelül 30 százalék. A betegség statisztikák globális terhe azt mutatja, hogy a világ tíz legfontosabb betegségének négy közül pszichiátriai eredetű. A pszichiátriai rendellenességek kórélettana a komplex neurotranszmitter rendszer egyensúlyhiánya az agyban. A depresszió és a szorongás kezelésének fő támasza ezeknek az idegsejt-transzmittereknek a módosítása volt, ideértve a szelektív szerotonin-visszavétel-gátlókat (SSRI), a kevert noradrenalin/szerotonin-újrafelvétel-gátlókat (SNRI), a triciklusos antidepresszánsokat (TCA) és a monoamin-oxidáz-gátlókat (MAOI). Ez a cikk a venlafaxinra összpontosít, amely az antidepresszánsok osztályába tartozik, az úgynevezett szerotonin-norepinefrin újrafelvétel-gátlók (SNRI-k) néven. [1]

A Venlafaxine az FDA által jóváhagyott depresszió, szociális szorongásos rendellenesség és kataplexia tüneteinek kezelésére és kezelésére. A venlafaxin a figyelemhiányos rendellenességek, a fibromyalgia, a diabéteszes neuropathia, a komplex fájdalom-szindrómák, a hőhullámok, a migrén megelőzése, a poszttraumás stressz, a rögeszmés-kényszeres rendellenesség és a premenstruációs diszforikus rendellenességek esetén alkalmazható. A venlafaxin alkalmazható önállóan vagy más gyógyszerekkel kombinált terápia részeként. [2]

A cselekvés mechanizmusa

A venlafaxin úgy működik, hogy növeli a szerotonin szintjét, a noradrenalin és a dopamin szintjét az agyban, blokkolja a transzportfehérjéket és megállítja újrafelvételét a preszinaptikus terminálon. Ez a művelet több transzmitterhez vezet a szinapszisban, és végül fokozza a posztszinaptikus receptorok stimulációját. Az SNRI-k elsősorban a szerotonerg és a noradrenerg neuronokra hatnak, de a kolinerg vagy hisztaminerg receptorokra alig vagy egyáltalán nem hatnak. A venlafaxin egy biciklusos feniletil-amin vegyület. [3] A venlafaxin a szerotonin újrafelvételének hatékonyabb gátlója, mint a noradrenalin visszavétele. A venlafaxin lényegében egy szelektív szerotonin visszavétel gátló 75 mg-os adagnál, és nagyobb dózisokkal, például 225 mg/nap, a szerotonin mellett jelentős hatással van a noradrenalin transzporterre is.

Adminisztráció

A venlafaxint csak 18 évesnél idősebbeknek írják fel, és 18 éven aluli gyermekeknél nem alkalmazható. A venlafaxint étellel együtt kell bevenni, és a betegek nem szabad alkohollal együtt bevenniük, mivel az alkohol és a venlafaxin kombinálása fokozott szedációhoz vezethet.

A Venlafaxine orális tabletta és orális kapszula. Az orális tabletták azonnali felszabadulásúak (25 mg, 37,5 mg, 50 mg, 75 mg és 100 mg) és nyújtott hatóanyag-leadású formák (37,5 mg, 75 mg, 150 mg és 225 mg). Az azonnali felszabadulású tabletták vágott vagy összetört, de a nyújtott hatóanyag-leadású tabletta nem biztos, hogy az. A depresszió kezelése az azonnali felszabadulású orális asztalnál általában napi 75 mg-nál kezdődik, két vagy három részre osztva. [4] Az adag napi 150 mg-ra nőhet, maximális dózisa 375 mg naponta. A nyújtott felszabadulású orális tabletta tipikus kezdő adagja napi 75 mg, reggel vagy este egyszeri adagként. Ez az adag négy naponta 75 mg-mal növelhető, amíg el nem éri a maximális napi 225 mg-os adagot.

Káros hatások

A venlafaxin alacsonyabb gyakoriságú antikolinerg, nyugtató és kardiovaszkuláris mellékhatásokat okoz, de a gyomor-bélrendszeri panaszokat, az alváskárosodást és a szexuális diszfunkciót gyakoribb, mint a TCA-kat. Ezenkívül a venlafaxin károsíthatja a szexuális funkciókat, ami csökkent libidót, impotenciát vagy nehézséget okozhat az orgazmus elérésében. A szexuális diszfunkció gyakran nem megfelelőséget eredményez, és erről külön meg kell kérdezni. A szexuális diszfunkciót néha enyhíteni lehet az adag csökkentésével vagy gyógyszermentes hétvégék és ünnepek megszervezésével a megfelelő betegeknél. Néhány beteg kényelmetlenül érzi az elvonási tüneteket. [5]

Gyakori mellékhatások:

Fejfájás
Hányinger
Álmatlanság, szédülés, hipotenzió, étvágytalanság, aluszékonyság
Xerostomia
Aszténia
HTN
Impotencia, csökkent libidó és/vagy anorgasmia
Székrekedés
Fogyás
Rendellenes álmok
Hasmenés, hasi fájdalom
Homályos látás
Szorongás, remegés
Hiperkoleszterinémia
Hyponatremia
Szerotonin szindróma
Rohamok

Az FDA fekete doboza figyelmeztet a venlafaxinra, mivel növelheti az öngyilkosságot, depresszió súlyosbodását, hipomaniát/mániát és szerotonin szindrómát okozhat. A venlafaxin kóros vérzést, megváltozott vérlemezkefunkciót és anafilaxiát/anafilaktoid reakciót is okozhat. A venlafaxin halálos kimenetelű bőrbetegségeket okozhat, például Stevens-Johnson szindrómát, toxikus epidermális nekrolízist és erythema multiformét. A venlafaxin a glaukóma szögzáródásának és rohamainak romlását is okozhatja. [6] A venlafaxin következményei a SIADH, a HTN, az aritmia, az intersticiális tüdőbetegség, az eozinofil tüdőgyulladás, a hasnyálmirigy-gyulladás és a hepatotoxicitás. Az SSRI-k és SNRI-k egyik fő problémája a szerotonin-szindróma kockázata, amelyről azt gondolják, hogy az agytörzsi 5HT-1A receptorok hiperstimulációjából ered. [7]

Ellenjavallatok

A venlafaxin ellenjavallatai közé tartozik a monoamin-oxidáz inhibitorok egyidejű alkalmazása. A klinikusok nem alkalmazhatják a venlafaxint, ha kórtörténetében anafilaxia van, és óvatosságra van szükség a venlafaxin és más szerotonin modulátorok kombinálásakor. A venlafaxint óvatosan kell alkalmazni más nyugtató gyógyszerekkel, például központi idegrendszeri depresszánsokkal és alkoholfogyasztással együtt. A venlafaxin ellenjavallt, ha súlyosbodó öngyilkossági gondolatokat, depressziót, szorongást és pszichózist okoz. Óvatosan kell eljárni szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, hyperthyreosisban és olyan betegeknél, akiknek a közelmúltban szívinfarktusa van, mivel emelheti a vérnyomást és növelheti a pulzusszámot. A venlafaxin növeli a rohamok kockázatát, és a rohamzavarban szenvedő betegeknél kerülniük kell a gyógyszert az orvosoknak. [8] A venlafaxin pupilla dilatációt okozhat, és blokkolja a folyadék áramlását a szemben, ami megnövekedett szemnyomást eredményez. A glaukómában szenvedő betegeknél a venlafaxin szedése alatt rendszeresen ellenőrizni kell a szemnyomást. A venlafaxin ellenjavallt ellenőrizetlen, zárt záródású glaukómában szenvedő betegeknél. A venlafaxin egy C kategóriás terhességi gyógyszer. A venlafaxin potenciálisan átjuthat az anyatejbe és mellékhatásokat okozhat a szoptatott gyermekeknél, ezért terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható.

Monitoring

A venlafaxin sok más gyógyszerrel, vitaminnal vagy gyógynövénnyel kölcsönhatásba léphet. Ezen szerek egyidejű alkalmazása veszélyes hatásokat okozhat, és ellenjavallt a venlafaxinnal. Az alábbiakban röviden felsoroljuk a venlafaxinnal végzett gyógyszerkölcsönhatásokat:

Toxicitás

A Venlafaxine belsőleges tablettát hosszú távú kezelésre írják fel. Komoly kockázatokkal jár, ha nem az előírásoknak megfelelően alkalmazzák, vagy hirtelen megállítja. A venlafaxin hirtelen abbahagyása olyan súlyos káros hatásokat okozhat, mint ingerlékenység, fáradtság, nyugtalanság, szorongás, álmatlanság, alvászavar, rémálmok, fejfájás, izzadás, szédülés, bizsergés vagy "tűk és tűk" érzése, remegés, zavartság, hányinger, hányás, vagy hasmenés. A venlafaxin túladagolásának tünetei lehetnek: tachycardia, szokatlan álmosság, kitágult pupillák, görcsrohamok, hányás, szívritmuszavarok, hipotenzió, izomfájdalmak vagy szédülés.

A venlafaxin súlyos toxicitása, különösen más antidepresszánsokkal, például SSRI-vel, SNRI-vel vagy MAOI-val kombinálva, szerotonin-szindrómához vezethet. A szerotonin szindróma egy életveszélyes állapot, amely a központi idegrendszer fokozott szerotonerg aktivitásával jár. A szerotonin-szindróma klinikai eredmények spektrumával járhat, beleértve az autonóm hiperaktivitást, a mentális állapot változását és a neuromuszkuláris rendellenességeket. A szerotonin szindróma jellegzetesen myoclonus, izgatottság, hasi görcsök, hyperpyrexia, magas vérnyomás és potenciálisan halál. Nincsenek laboratóriumi vizsgálatok a diagnózis megerősítésére, mivel a szerotonin koncentrációja klinikailag nem korrelál a tünetekkel. A diagnózis kialakításához a Hunter-toxicitási kritériumok döntési szabályai használhatók. [10] A kritériumok teljesítéséhez a betegnek szerotonerg szert kell szednie, és a következő állapotok egyikének eleget kell tennie:

Indukálható klónusnak kell lennie, plusz keverésnek vagy izzadásnak
A szemkónusz jelenléte plusz agitáció vagy izzadás
Tremor hyperreflexiával
Hypertonia 38 C fok feletti hőmérséklettel plusz okuláris vagy indukálható klónus

A szerotonin szindróma kezelése magában foglalja az összes szerotonerg szer gyors abbahagyását a hemodinamika normalizálását célzó támogató kezeléssel. A betegek benzodiazepinekkel és szerotonin-antagonistákkal történő szedációja is lehetőség lehet. [7] A ciproheptadin lehet opció a benzodiazepinek és a szupportív kezelés sikertelensége esetén. A ciproheptadin hisztamin-1 receptor antagonista, nem specifikus 5-HT1A és 5-HT2A antagonista tulajdonságokkal, kezdeti dózisa 8 mg. A propranolol, a bromokriptin vagy a dantrolén kezelése nem ajánlott. A szerotonin szindróma tünetei általában 24 órán belül megszűnnek a vétkes szer abbahagyását követően.

Az egészségügyi csoport eredményeinek javítása

Az egészségügyi dolgozóknak, beleértve az ápoló orvosokat és az alapellátást nyújtókat, a gyógyszer megkezdése előtt ellenőrizniük kell a beteg vérnyomását. Ezenkívül ellenőrizze a vérnyomást a venlafaxin szedése alatt. A venlafaxint szedő betegek vesefunkcióját és lipidprofilját is ellenőrizni kell. Szükséges óvintézkedés a pszichiátriai rendellenességek, köztük az öngyilkosság, a depresszió, a mánia, a szorongás vagy a szokatlan viselkedésbeli változások szoros figyelemmel kísérése. Óvatosan járjon el, ha áttér a monoamin-oxidáz inhibitorokra vagy azokra. A MAOI leállítását követő két héten belül ne kezdje el a venlafaxin alkalmazását, és a MAOI kezelés nem kezdődhet el a venlafaxin abbahagyását követő hét napon belül. Csak a beteg szoros figyelemmel kísérhetők el a káros hatások.