A zöld teát tartalmazó egy- és többkomponensű botanikus étrend-kiegészítők megfelelnek-e az Egyesült Államok Pharmacopeia (USP) szétesési és oldódási követelményeinek?

ARS ‐ USDA, Beltsville, MD

ODS ‐ NIH, Bethesda, MD

ARS ‐ USDA, Beltsville, MD

ODS ‐ NIH, Bethesda, MD

Absztrakt

Az étrend-kiegészítők (DS) bioaktivitását a hatóanyag (AI), az AI mennyisége, valamint az adagolási forma kialakítása és teljesítménye határozza meg, amelybe az AI beépül. Az étrend-kiegészítő összetevők adatbázisának botanikai kezdeményezésének (DSID; http://dsid.usda.nih.gov) részeként a zöld tea (GT) kivonatot és/vagy a GT levél elsődleges összetevőket tartalmazó DS-k (GT ‐ 1 DS-k) ) vagy más összetevőkkel (GT ‐ 2 DS) kombinálva tesztelték az USP szétesési és oldódási protokolljaival (fejezet). Ezek a tesztek észlelik az összetevők felszabadulásának problémáit, amelyek felmerülhetnek bevonatok, kenőanyagok, szétesést elősegítő anyagok, a sok száradás és a kompresszió miatt. Ezeknek a teszteknek nem célja a gyomor-bél traktus DS-teljesítményének vagy biológiai hozzáférhetőségének közvetlen előrejelzése. Értékeltük, hogy az egy- és többkomponensű GT DS-ek megfelelnek-e a szétesés és oldódás USP-specifikációinak.

Mindegyik DS-ből hat egységet külön-külön bemerítettünk és kevergettünk a kijelölt oldatokban. Egy készítmény sikeres szétesési tesztet teljesített, ha fél óra elteltével a megmaradt anyagnak voltak bevonat- vagy kapszulahéj-töredékei, de nem volt tapinthatóan szilárd magja. Oldódási tesztekkel mértük az epigallocatechin-gallát (EGCG) mennyiségét az agitációs közegben. Egy készítmény megfelelt ezen a teszten, ha 1 óra elteltével az oldatban az EGCG mennyiségének ≥ 75% -a elszámolt.

A teljes szétesés aránya a GT ‐ 1 1–3 tételekben 56,7% volt (a 83 vizsgálatból 47). A 2 tételben tesztelt 29 termék közül 16 sikeres és 12 sikertelen mindkét tételben. A 3 tételben tesztelt 22 termékből (egy évvel később megvásárolt 3. tételből) 8 termék telt el és 7 nem sikerült mind a 3 tételben. A GT ‐ 2 tételek teljes átadási aránya 65,4% volt (51/78). 36 GT-2 termék közül 21 telt és 10 termék bukott mindkét tételben. A fennmaradó DS-ek eredményei nem voltak következetesek. A legtöbb GT-2 DS-ben lévő kaplet és tabletta nem bomlott fel. A zselatin kapszulák és a lágy gélek esetében az áteresztési arány mind a GT ‐ 1 (25/32), mind a GT ‐ 2 DS (12/13) esetében magas volt. A nem zselatin kapszulák esetében (főleg cellulóz alapúak) az áteresztési arány magas volt a GT ‐ 2-ben (24/31), de alacsony a GT ‐ 1 DS-ben (21/47). Fontos, hogy a kettős mintákon következetes szétesési eredményeket figyeltünk meg.

A 3. tétel mind a 24 GT ‐ 1 DS-je nem oldotta fel az oldódási teszteket a három körülmény között (pH 1,2; 4,8 vagy 6,4, enzimek hozzáadása nélkül a táptalajhoz, 75 lapát/perc). A szétesési teszteken átesett termékek valamivel magasabb átlagos oldódási sebességet mutattak, mint a sikertelenek (pH 1,2: 35,7 ± 20,7 vs. 3,4 ± 4,68,% EGCG oldott, átlag ± SD). További 1 óra hatását tártuk fel. keverés, de ez csak kismértékben növelte az oldott EGCG átlagos százalékát. A zselatin kemény héjú kapszulák általában több EGCG-t szabadítanak fel, mint a nem zselatin vegetáriánus kapszulák (pH 1,2: 42,5 ± 17,2 vs. 8,3 ± 13,9).

Így egyik GT DS sem ment át az USP oldódási tesztjén, és sokan nem bomlottak fel. Az ismétlődő minták következetes szétesési eredményei megmutatják annak hasznosságát a GT DS minőségellenőrzésének ezen szempontjának értékelése során a terméktételek között.