Anabolikák 101 - Andriol (tesztoszteron-undekanoát)

Leírás

Az Andriol ® egy orális tesztoszteronkészítmény, amely tesztoszteron-undekanoátot (olaj alapon) tartalmaz egy lágy zselatin kapszulában. Ez a gyógyszer nagyon különbözik a legtöbb orális anabolikus szteroidtól, amelyeket általában c-17 alfa-alkileznek, hogy túléljék a májban az első passzos anyagcserét. Ehelyett az észterezés és az olajban történő szuszpenzió lehetővé teszi az Andriol®-ban található tesztoszteron-undekanoát részleges felszívódását a nyirokrendszeren keresztül az étkezési zsírral együtt. Ez megkerüli a roncsoló első átjutást a májban, fenntartva a tesztoszteron fiziológiai szintjét a szervezetbe. Az Andriol ® tényleges orális biohasznosulása egyes tanulmányokban körülbelül hét százalékra becsülhető. Kialakításában ez a szteroid lényegében egy nem mérgező és orálisan aktív tesztoszteron, amelynek célja a tesztoszteron injekciók és más hepatotoxikus orális anabolikus-androgén szteroidok (AAS) egyedülálló alternatívájának biztosítása. A gyakorlatban ezt a szteroidot általában nem tekintik jelentős testépítő gyógyszernek, bár néha más szerekkel együtt rakják be.

Mennyire ellátva

Az orális tesztoszteron-undekanoát-készítmények különböző emberi gyógyszerpiacokon kaphatók. A régebbi készítmények 40 milligramm tesztoszteron-undekanoátot tartalmaz olajsavban, kis, lágy zselatin kapszulákban. Az Andriol® Testocaps ™ 40 milligramm tesztoszteron-undekanoátot tartalmaz ricinusolajban és propilén-glikol-monolaurátot, kicsi, lágy zselatin kapszulákban. Az észter tömegének levonásával minden 40 milligramm Andriol ® kapszula 25,3 milligramm (bázis) tesztoszteront tartalmaz.

Hatékony adagok

Testépítés céljából nagy dózisokra lenne szükség a tesztoszteron erős szupranfiziológiai szintjének eléréséhez. Ez általában napi 240-280 mg (6-8 kapszula) minimális adagot igényel a férfiak számára, amelyeket hat-nyolc héten át kell bevenni. Egy gyakoribb hatékony dózis azonban a napi 400-480 milligramm (10-12 kapszula) tartományba esik. Ez a gyógyszer nem ajánlott nőknek testalkat vagy teljesítménynövelő célokra, erős androgén jellege és virilizáló mellékhatások kialakulására való hajlam miatt.

Megjegyzés: Az Andriol ® -ot mindig étkezés közben kell bevenni, lehetőleg közepes zsírtartalommal (20 gramm) a nyirok felszívódásának maximalizálása érdekében. Alacsony biohasznosulást figyeltek meg éhomi állapotban. A teljes napi adagot el kell osztani legalább két alkalmazásra, reggel és este, a szérum tesztoszteron szintjének következetesebb fenntartása érdekében.

Mellékhatások

Ösztrogén: A tesztoszteron könnyen aromatizálódik a szervezetben ösztradiollá (ösztrogénné). A megemelkedett ösztrogénszint olyan mellékhatásokat okozhat, mint a fokozott vízvisszatartás, a testzsír-gyarapodás és a gynecomastia. Az ösztrogén mellékhatások megelőzésére általában antiösztrogént, például klomifen-citrátot vagy tamoxifen-citrátot alkalmaznak. Felváltva használhat olyan aromatáz-gátlót, mint az Arimidex® (anasztrozol), amely hatékonyabban szabályozza az ösztrogént azáltal, hogy megakadályozza annak szintézisét.

Androgén: A tesztoszteron az elsődleges férfi androgén, amely felelős a férfi másodlagos nemi jellemzőinek fenntartásáért. Az orális tesztoszteron-undekanoát normál terápiás szintet meghaladó dózisban történő bevétele valószínűleg androgén mellékhatásokat okoz, beleértve a zsíros bőrt, pattanásokat és a test/arcszőrzet növekedését. A hajhullásra (androgenetikus alopecia) genetikai hajlamú férfiak felgyorsult férfimintázatot észlelhetnek. A nőket figyelmeztetik az anabolikus-androgén szteroidok potenciális virilizáló hatására, különösen egy erős androgén, például tesztoszteron esetén. Ezek lehetnek a hang elmélyülése, menstruációs rendellenességek, a bőr textúrájának megváltozása, az arcszőrzet növekedése és a csikló megnagyobbodása.

Májtoxicitás: A tesztoszteronnak nincs hepatotoxikus hatása. A máj toxicitása nem valószínű.

Kardiovaszkuláris: Az anabolikus-androgén szteroidok káros hatással lehetnek a szérum koleszterinszintjére, növelve az arteriosclerosis kockázatát. Ezenkívül hátrányosan befolyásolhatják a vérnyomást és a triglicerideket, csökkenthetik az endotheliális relaxációt és támogathatják a bal kamrai hipertrófiát, mindez potenciálisan növelheti a szív- és érrendszeri betegségek és a szívinfarktus kockázatát. A magas koleszterinszinttel rendelkező vagy szívbetegségben szenvedő családtagoknak különösen óvatosnak kell lenniük az AAS visszaélések mérlegelésekor. Ne feledje, hogy az orális tesztoszteron-undekanoát terápiás dózisai, amelyek az egészséges, idősödő férfiak elégtelen androgéntermelésének korrigálására szolgálnak, valószínűleg nem növelik az aterogén kockázatot, és valóban javíthatják a lipidprofilokat és a kardiovaszkuláris kockázati tényezőket.

Tesztoszteron elnyomás: Valamennyi anabolikus-androgén szteroid várhatóan elnyomja az endogén tesztoszteron termelést, ha az izomgyarapodás elősegítéséhez elegendő dózisban veszik be. A tesztoszteront stimuláló anyagok beavatkozása nélkül a tesztoszteronszintnek a gyógyszer abbahagyását követő négy hónapon belül normalizálódnia kell. Ne feledje, hogy a hosszan tartó hipogonadizmus másodlagosan kialakulhat a szteroidokkal való visszaélés miatt, ami orvosi beavatkozást igényel.

A fenti mellékhatások nem átfogóak.

Elérhetőség

Az orális tesztoszteron-undekanoát továbbra is széles körben elérhető az egész világon. Szinte kizárólag az Organon (jelenleg Merck/MSD) licenccel gyártja. Kevés a feketepiacon található készítmény hamis, tekintettel az egyedi puha géles Andriol ® kapszulák sokszorosításának alacsony igényére és magas költségeire.

Referenciák:

J. Pharm. És Exper Ther. 2003; 306: 925-933.418.