A Litramine IQP-G-002AS hatékonyságának és biztonságosságának áttekintése, an Opuntia ficus-indica Származtatott rost a súlykezeléshez

1 InQpharm Europe Ltd., Invision House, Wilbury Way, Hitchin, Hertfordshire SG4 0TY, Egyesült Királyság

iqp-g-002as

2 Analyze & Realize GmbH, Waldseeweg 6, 13467 Berlin, Németország

3 Universitätsmedizin Charité, Campus Charité Mitte, Schumannstraße 20/21, 10117 Berlin, Németország

Absztrakt

A mozgásszegény életmód és a kalóriatúlfogyasztás a fokozódó elhízási prevalencia meghatározó tényezője. Az étrendi zsír felszívódásának csökkentése elősegítheti a negatív energiamérleg kialakulását, és ezáltal a súlyprobléma kezelését. A jóváhagyott gyógyszeres terápiák mellett a súlyproblémák alternatív és természetes kezelésekkel is segíthetők. Ez a cikk összeállította és áttekintette a Litramine IQP-G-002AS, an Opuntia ficus-indica (OFI) eredetű rost, csökkentve az étkezési zsírfelszívódást és elősegítve a fogyást. A felülvizsgált bizonyítékok azt mutatják, hogy a Litramine IQP-G-002AS négy randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban (beleértve egy nem publikált kísérleti vizsgálatot) hatékonyságot mutat a zsírkiválasztás és a fogyás elősegítésében. Hetes napi 3 g-os napi adaggal a Litramine IQP-G-002AS fokozott ürülékkiválasztást mutatott a placebóval összehasonlítva (15,8% (SD 5,8%), szemben a 4,6% -kal (SD 3,1%); P

1. Bemutatkozás

A túlsúly és az elhízás gyakorisága gyorsan növekedett a Gazdasági Együttműködési és Fejlesztési Szervezet (OECD) 2012-es elhízási frissítése szerint, ahol az OECD 34 országának több mint 50% -ában legalább minden második ember túlsúlyos vagy elhízott, míg Kína és az Egyesült Államokban a legnagyobb a túlsúlyos és elhízott emberek számának növekedése 1980 és 2008 között, amelyet Mexikó követ, [1].

Az elhízás sok nem fertőző krónikus betegséghez, például cukorbetegséghez és szív- és érrendszeri betegségekhez társul, a multimorbiditás esélyének több mint kétszerese a nem elhízottakhoz képest [2]; egy 2012-es kiadvány arról számolt be, hogy az elhízás az Egyesült Államokban 190 milliárd dollárt tett ki az éves egészségügyi kiadásokban [3], meghaladva a dohányzást, mint első számú közegészségügyi ellenséget. Ezért hatékony egészségügyi intézkedésekre van szükség az elhízás-járvány visszafordításához és a szárnyaló egészségügyi kiadások csökkentéséhez.

Az elhízás fő oka az energiahiány, ahol az elfogyasztott kalóriák meghaladták az elfogyasztott kalóriákat [4]. Dél-Európában az étkezési zsírbevitel a férfiak és a nők napi napi energiaszükségletének 45% -a, illetve 42% -a [5], ami körülbelül 8–10% -kal magasabb, mint az Európai Élelmiszerbiztonsági Bizottság által ajánlott étrendi zsírbevitel. Hatóság (EFSA). Az ilyen magas zsírtartalmú diétás magatartás megkönnyíti a kalóriatúlfogyasztást [6]. Ezenkívül az obesogén környezetek, ahol a gyorsétterem túlzott és hektikus, ülő életmód gyakran akadályozza a túlsúlyos és elhízott egyének vágyát az alacsony zsírtartalmú egészséges étrend fenntartására [7]. Ezért az étrendi zsírfelszívódást csökkentő terápiás szerek hasznosak lehetnek ezeknek az alanyoknak a fogyás érdekében.

Jelenleg számos megközelítés létezik az étrendi zsír felszívódásának csökkentésére; ezek közé tartozik (1) az étkezési zsírok emésztési folyamatának gátlása a hasnyálmirigy lipázjának, a fő zsíremésztési enzimnek a gátlásán keresztül, (2) az epesavakhoz való kötődés, amelyek lassítják a zsírok emésztését [8], vagy (3) a zsír emésztését csökkentik. a zsír felszívódása a tápanyagok és a bélbolyhok közötti fizikai érintkezés korlátozásával [9]. Eközben a gyógyszeres lipáz inhibitor, az Orlistat, amely megakadályozza az étkezési zsír 25–30% -ának felszívódását, az egyetlen engedélyezett gyógyszeres kezelés ebben a kategóriában. A betegek megközelítőleg 15–30% -a tapasztal gyomor-bélrendszeri mellékhatásokat, például zsíros vagy olajos székletet, a kezelés során olajos foltokat és széklet inkontinenciát [10]. Biztonsági aggályok merültek fel az Orlistat és az akut májkárosodás kockázata közötti lehetséges kapcsolat kapcsán [11].

Kiértékelték az étrendi zsírfelvétel csökkentésére szolgáló alternatív kezeléseket is. Az egyik fogalom az élelmi rostok használata [8]. Baer és mtsai. [9] jelezte, hogy a megnövekedett élelmi rostfogyasztás a metabolizált energia csökkenését eredményezte, ami a zsíremésztés csökkenésének tudható be, míg egy 2009-es prospektív kohortvizsgálat [12] tovább erősítette az étkezési rostok hatását a testsúly csökkentésében. és a testzsír. Úgy tűnik azonban, hogy a különböző rostok között jelentős különbségek vannak a zsírmegkötő tulajdonságokban [13].

Ebben a cikkben összegyűjtjük és áttekintjük az étrendi rostok hatékony és biztonságos felhasználásának bizonyítékait Opuntia ficus-indica, Litramine IQP-G-002AS a súlykezelésben.

2. Háttér

Opuntia ficus-indica (L.) Mill. (OFI) (más néven fügekaktusz, kaktuszkörte vagy nopal) a száraz és félig száraz régiókban honos kaktuszfaj, Mexikóból származik, és más régiókba, például a Földközi-tenger térségébe és Észak-Afrikába terjedtek [14].

A legújabb kutatások laboratóriumi vizsgálati módszerrel kimutatták, hogy az OFI kladódpor (NeOpuntia, Nexira Health), rosttartalmában szabványosítva, képes megkötni az étkezési zsírokat. Hasonló módszert alkalmaztak más rostvegyületek zsírmegkötő képességének számszerűsítésére [24]. Feltételezik, hogy az étrendi zsírhoz kötődve a rost megakadályozza a zsírokat a bél emésztési folyamatában, és csökkenti a zsír felszívódását. Ennek a standardizált OFI pornak a zsír felszívódásának csökkentésére való képességét dinamikus emésztőrendszeri modellben is bemutatták [25]. Ezenkívül egy kísérleti klinikai vizsgálat 10 egészséges alanyon azt mutatta, hogy az alanyok, akik napi 4,8 g standardizált OFI port kaptak, 27% -kal nagyobb zsírkiválasztást tapasztaltak, mint a placebo [26].

Ugyanezen zsírmegkötési mechanizmus alapján az utóbbi években a Litramine IQP-G-002AS-t fejlesztették ki és kövér kötőanyagként forgalomba hozták. A Litramine IQP-G-002AS egy természetes rost-komplex, amely OFI-kladód porból származik, és amely Akác spp. és ciklodextrinnel együtt feldolgozzák egy szabadalmaztatott technológia alkalmazásával, így optimalizálva a zsírmegkötési teljesítményt. A Litramine IQP-G-002AS zsírmegkötő képességét egy módosított anyag alapján mérik és standardizálják in vitro a gyomor-bélrendszeri állapotokat szimuláló módszer [24].

3. Hatékonyság felülvizsgálata

Ehhez a szisztematikus felülvizsgálathoz a Litramine IQP-G-002AS publikált és publikálatlan tanulmányait azonosították a zsír felszívódásának csökkentésében és a testsúly kezelésében. A közzétett források különböző adatbázisok - például a PubMed, a Scopus és a Google Scholar - adataiból álltak, míg a publikálatlan adatokat a tanulmányok legfontosabb szerzőitől szerezték be. A hatékonyság felülvizsgálatához véletlenszerű, kontrollált vizsgálatokat végeztek mind állaton, mind emberen.

Egy (1) preklinikai és négy (4) klinikai vizsgálatot azonosítottak, amelyek mindegyikét a Litramine IQP-G-002AS-szal hajtották végre 2009 és 2013 között, annak hatékonyságának és biztonságosságának vizsgálatára a széklet zsírkiválasztása, fogyása és fogyás fenntartása.

3.1. Állatkísérlet a súlygyarapodás megelőzéséről és a széklet zsír kiválasztásáról

Sprague-Dawley patkányokkal végzett nem publikált vizsgálatban a Litramine IQP-G-002AS 2 adagban (140 mg/kg/nap és 210 mg/kg/nap, egyenértékű az ember napi 1,32 g és 2 g, ill.) szignifikánsan fokozta a széklet zsírkiválasztását a kontroll csoporthoz képest (1. ábra). Ugyanebben a tanulmányban a Litramine IQP-G-002AS szintén jelentős hatékonyságot mutatott a testtömeg-növekedés megakadályozásában a magas zsírtartalmú étrenddel etetett patkányokban, összehasonlítva a kontroll csoporttal (2. ábra). Ez a tanulmány igazolta a Litramine IQP-G-002AS zsírmegkötő mechanizmusának koncepcióját, és hasznos információkat szolgáltatott a hatékony testsúly-szabályozási intervenciós dózis becsléséhez.