Az LRH-1 árva magreceptor ligandfüggetlen aktiválásának szerkezeti alapjai -

Az SF-1 és LRH-1 árva magreceptorok konstitutívan aktívak, de továbbra sem biztos, hogy aktivációjuk hormonfüggő-e. Jelentjük az LRH-1 ligandumkötő domén kristályszerkezetét 2,4 Å felbontásra, és a receptort olyan monomernek találjuk, amely egy aktív, de nagy, de üres hidrofób zsebbel aktív konformációt alkalmaz. Terjedelmes oldalláncok hozzáadása ebbe a zsebbe teljes vagy nagyobb aktivitást eredményezett, ami arra utal, hogy bár az LRH-1 képes befogadni a potenciális ligandumokat, ezek az alapaktivitáshoz elengedhetetlenek. Úgy tűnik, hogy a konstitutív LRH-1 aktivitást egy megkülönböztetett szerkezeti elem biztosítja, amely egy kiterjesztett spirál 2-ből áll, amely további réteget biztosít a kanonikus LBD-hajtás számára. A konzervált arginin helix 2-ben történő mutációja csökkentette az LRH-1 receptor aktivitását és a coregulator toborzását, összhangban az analóg SF-1 humán mutáns által mutatott részleges funkcióvesztés fenotípussal. Ezek az eredmények egy alternatív strukturális stratégiát szemléltetnek a nukleáris receptor stabilizálására ligandkötés hiányában.

Előző kiadott cikk Következő kiadott cikk

Ezek a szerzők egyformán járultak hozzá a munkához.

• Véletlenszerű kísérleti tanulmány a kabergolinról, amely egy dopaminreceptor agonista hatással van a testtömegre és
• Stanislav Petrov A nukleáris háború elkerülhető volt, amikor a szovjet tiszt megbízott a belében - The Washington Post
• Szenet tartalmazó anyag előkészítése, szerkezeti és elektrokémiai jellemzői
• A térdben bekövetkező szerkezeti változások a súlyvesztés fenntartása során, jelentős súlycsökkenés után
• A p53 mutánsok funkcionális aktivitásának új növekedése a dUTPáz gén expressziójának aktivációjához vezet

---