Bétablokkolók

A cselekvés mechanizmusa

Blokkolja a szimpatikus idegrendszer béta-receptorait
Egyes szerek elsősorban a szív béta-receptorain hatnak
- ezeket kardioszelektívnek nevezzük
A béta-blokkolás a szívritmus, a vérnyomás és a szív kontraktilitásának csökkenését eredményezi
- ezáltal csökken a szív oxigénigénye

Kezelés

Magas vérnyomás (magas vérnyomás)
Mellkasi fájdalom (angina pectoris)
Kóros szívritmusok (aritmiák)
- Gyors pulzus, tachycardia
- Szabálytalan ritmusok, mint a pitvarfibrilláció
Migrénes fejfájás
Korábbi MI betegek
- Csökkentse a szívroham utáni halálozás kockázatát
Glaukóma, okuláris magas vérnyomás
- Pl .: Carteolol, Timolol, Betaxolol
Szorongás (nem engedélyezett)

Nem szelektív béta-blokkolók

Carteolol (Cartrol, Ocupress, Teoptic, Arteolol, Arteoptic, Calte, Cartéabak, Carteol, Cartéol, Cartrol, Elebloc, Endak, Glauteolol, Mikelan, Poenglaucol, Singlauc)
- A glaukóma kezelésére használják
- Szerotonin-5-HT1A és 5-HT1B receptor antagonista is
Carvedilol (Coreg)
- Az alfa-1 blokád révén csökken a perifériás vaszkuláris ellenállás is
Labetalol (Normodyne, Trandate)
- Az alfa-1 blokád révén csökken a perifériás vaszkuláris ellenállás is
Nadolol (Norpramin)
Oxprenolol (Trasacor, Trasicor, Coretal, Laracor, Slow-Pren, Captol, Corbeton, Slow-Trasicor, Tevacor, Trasitenzin, Trasidex)
- Belső szimpatomimetikus aktivitást is mutat
- Lipofil béta-blokkoló, amely könnyebben áthalad a vér-agy gáton, amely a központi idegrendszerrel kapcsolatos mellékhatások gyakoribb előfordulásával jár
Penbutolol (Levatol, Levatolol, Lobeta, Paginol, Hostabloc, Betapressin)
- Belső szimpatomimetikus aktivitást is mutat
Pindolol (Visken)
- Belső szimpatomimetikus aktivitást is mutat
Propranolol (Inderal)
Szotalol (Betapace, Sotalex, Sotacor, Sotylize)
- Csak súlyos ritmuszavarok esetén írják fel
- Hosszabbítja a QT intervallumot
Timolol (Betimol)
- A glaukóma és az okuláris magas vérnyomás kezelésére is alkalmazzák

β1-szelektív béta-blokkolók

Acebutolol (Sectral, Prent)
- Belső szimpatomimetikus aktivitást is mutat
- Lipofil béta-blokkoló, amely könnyebben átjut a vér-agy gáton
- Nincs HDL-csökkenés, ellentétben a legtöbb béta-blokkolóval
Atenolol (tenormin, norpramin)
- A 2-es típusú cukorbetegség nagyobb kockázata
Betaxolol (Betoptic, Lokren, Kerlone)
- A glaukóma kezelésére is alkalmazzák
Bizoprolol (Zebeta, Concor)
Celiprolol (Cardem, Selectol, Celipres, Celipro, Celol, Cordiax, Dilanorm)
- Belső szimpatomimetikus aktivitást is mutat
Metoprolol-szukcinát (Lopressor, Metolar XR)
- Hosszú hatású béta-blokkoló
Nebivolol (Bystolic, Nebilet)
- Csökkentse a perifériás érellenállást a nitrogén-oxid (NO) felszabadulásának elősegítésével
- Jelentősen növeli a stroke mennyiségét, miközben fenntartja a szívteljesítményt

Hatás a súlyra

Csökkentett nyugalmi anyagcsere arány (RMR) (Bélanger & Boulay 2005)
A súlygyarapodás általában a kezelés első néhány hónapjában jelentkezik (Bélanger & Boulay 2005)
Korlátozza az RMB növekedését, amelyet általában az aerob edzés után figyelnek meg (Bélanger & Boulay 2005)
A béta-blokkolók, például a Carvedilol, nem növelik a súlygyarapodást.

Hatás pihenés alatt

Csökkent nyugalmi pulzusszám (ACSM 2013, Gladson 2011, Niedfeldt 2002)
- 30-35% -os csökkenés (Tesch 1985)
- Kevesebb csökkenés a belső szimpatomimetikus aktivitás (ISA) és a béta-blokkoló által (ACSM 2013)
Csökkent vérnyomás (ACSM 2013)
- Csökkent szisztolés vérnyomás (Gladson 2011)
- Csökkentett sebességű nyomástermék (Gladson 2011)
Csökkent ritmuszavarok (ACSM 2013)
- Csökkent ST-depresszió (Gladson 2011)
Fokozott diasztolés funkció (Gladson 2011)
- Fokozott szívizom hatékonyság (Gladson 2011)
Fokozott szívizom oxigénfogyasztás (MVO2) (Gladson 2011)
Csökkent koszorúér-véráramlás (Gladson 2011)
Megnövekedett diasztolés töltési idő (Gladson 2011)

Hatás a testmozgásra

Csökkent szívritmus edzés közben (ACSM 2013, Gladson 2011)
- Kevesebb csökkenés a kardioszelektív béta-blokkolók által (ACSM 2013)
- 20-30% -kal csökken a maximális pulzusszám (Gladson 2011)
Csökkent vérnyomás (ACSM 2013)
A c ardiac kimenetének romlása
- A szívteljesítmény csökkenése (Niedfeldt 2002)
- A szívteljesítmény csökkenése vagy változása (ACSM 2013)
- A szívteljesítmény 5–23% -os csökkenése (Gladson 2011)
Lehetséges megnövekedett löketmennyiség (Tesch 1985)
- Nincs hatással a stroke mennyiségére (Niedfeldt 2002)
- Megnövekedett stroke mennyiség mérsékelt edzés közben (Gladson 2011)
A maximális oxigénfelvétel károsodása (Niedfeldt 2002)
- Csökkent akut (egyszeri adag) VO2max (ACSM 2013)
  - 5-15% -os csökkenés (Tesch 1985)
- Fokozott krónikus VO2max (ACSM 2013, Gladson 2011)
Csökkent testedzési iszkémia (ACSM 2013)
- Csökkent ischaemiás küszöb (Gladson 2011)
Az érellenállás növekedése (Niedfeldt 2002)
Nincs hatással a plazma térfogatára (Niedfeldt 2002)
Nincs hatással az izomerőre és erőre
Nincs hatással a pszichomotoros teljesítményre
Potenciálisan nagyobb képesség magas szintű motoros kontrollt igénylő sportesemények végrehajtására érzelmi stressz alatt (Tesch 1985)
Testmozgás/munkaképesség
- Fokozott edzőképesség (Gladson 2011)
- Fokozott edzőképesség
  - Anginában szenvedő betegek (Dreeben-Irimia 2008)
  - Kardiovaszkuláris betegségben szenvedő betegek (Gladson 2011)
    - A szelektív β-blokkolók több, mint a nem szelektív β-blokkolók
- Csökkent mozgásképesség
  - Angina nélküli betegek (Dreeben-Irimia 2008)
  - Hipertóniában szenvedő, de kardiovaszkuláris betegség nélkül szenvedő betegek (Gladson 2011)
- A munkaképesség romlása, amelyet az intenzív rövid távú vagy hosszabb ideig tartó egyensúlyi testmozgás teljesítése tükröz. (Tesch 1985)
  - Jelentős csökkenés a képzésben (Niedfeldt 2002)
  - A testmozgás teljesítménye nagyobb mértékben rontja a béta 1- és a béta 2 receptorok (nem szelektív, mint a béta 1 szelektív) blokkolását, szemben csak a béta 1 receptorok (béta 1 szelektív blokkolók) blokkolásával, a pulzus azonos csökkenésével . (Tesch 1985)
Megnövelt teljes edzésidő (Gladson 2011)
Korábbi fáradtság és laktátküszöb (Niedfeldt 2002)
- Az észlelt erőfeszítések szintjének növekedése (Niedfeldt 2002)
- Növelje az akut (egyszeri adag) RPE-t edzés közben.
  - Ez a hatás a hosszú távú kezeléssel részben elenyészik (Tesch 1985)
A testmozgás okozta hörgőgörcs vagy asztma lehetséges súlyosbodása (Niedfeldt 2002)

Metabolikus hatások

Mind a szelektív, mind a nem szelektív β-blokkolók megzavarják a zsír, a glükóz és a trigliceridek felhasználását edzés közben
- A nem szelektív β-blokkolók azonban nagyobb rendellenességekkel járnak
  - A szelektív β-blokkolók előnyei azonban nagyobb dózisoknál elvesznek
Nagyobb anyagcserezavarok és kimerültség jelentkezik a plazma csúcskoncentrációknál
- Általában 90 perccel a beadás után

Nem szelektív β-blokkolók

Egyes nem szelektív β-blokkolók káros hatásokat okozhatnak a központi idegrendszerben (Gladson 2011)
- Fáradtság
- Depresszió
- Rémálmok
Hőszabályozó hatások edzés közben (Gladson 2011)
- 10% -os gyorsított izzadási reakció
  - A kiszáradás fokozott kockázata
- Csökkent bőr véráramlás
  - Perifériás szűkület
  - Csökkentse a szívteljesítményt
- A folyadékpótlás fontos a vérnyomásesés megelőzésében
Metabolikus hatások edzés közben (Gladson 2011)
- Fokozott fáradtság
- Csökkent zsír- és intramuszkuláris lipolízis
- Csökkent glikogénbontás
- Csökkent vércukorszint
  - Csökkent májglikogenolízis
  - Csökkent máj-glükoneogenezis
  - A glükóz felhasználásának lehetséges csökkenése a dolgozó izmok által

Ajánlások

Gyakoroljon minden nap ugyanabban az időben, hogy elkerülje a β-blokkolók plazmakoncentrációjának változásait
Tegye meg a megfelelő intézkedéseket, ha a testmozgás bármely káros hatását tapasztalja.
A béta-blokkolókkal kezelt betegeknél, akik elérték az életkor által előre jelzett maximális pulzusszámot, hasonló korrigált halálozási arány volt, mint azoknál a béta-blokkolóknál, akik nem a 85% -os életkor által előre jelzett maximális pulzusszámot érték el (p> 0,05) (Hung 2016)

Ajánlott népességek

A szívkoszorúér betegségben szenvedőknek ajánlott

A populáció nem ajánlott

Nem ajánlott asztmában szenvedőknek, állóképességi sportolóknak, kollégista sportolóknak
Óvatosan, ha néhány béta-blokkolót írnak fel asztmában vagy hörgőgörcsben szenvedő betegek számára

Tiltott állapot

Tilos a precíziós sportokban (azaz: lövészet, íjászat, búvárkodás, korcsolyázás

Hivatkozások

Amerikai Sportorvosi Főiskola (2013). Irányelvek a testgyakorlás teszteléséhez és vényköteles kezeléséhez, William & Wilkins, 9, 401

Bélanger M, Boulay P (2005). Egy aerob testedzési program hatása a nyugalmi anyagcsere sebességére krónikusan béta-adrenerg blokkolt hipertóniás betegeknél. J Cardiopulm Rehabil. 25 (6): 354-60.

Dreeben-Irimia O (2008). Fizikoterápiás klinikai kézikönyv PTA-khoz. Jones és Bartlett Kiadó, 373. o.

Gladson B (2011). Farmakológia rehabilitációs szakemberek számára, Elsevier Saunders (2) 486-490.

Hung RK, Al-Mallah MH, Whelton SP, Michos ED, Blumenthal RS, Ehrman JK, Brawner CA, Keteyian SJ, Blaha MJ (2016). A béta-blokkoló terápia, a maximális pulzus és a testmozgás kapacitásának hatása a stresszteszt során hosszú távú túlélésre (a Henry Ford testgyakorlási teszt projektjéből). Am J Cardiol. 2016. december 1.; 118 (11): 1751-1757.

Tesch PA (1985). Testedzés teljesítmény és béta-blokád. Sport Med. 1985, november-december; 2 (6): 389-412.

Niedfeldt MW (2002). A magas vérnyomás kezelése sportolóknál és fizikailag aktív betegeknél. Am Fam orvos. 1; 66 (3): 445-453.