Címke: GLUCOPHAGE- metformin-hidroklorid tabletta, filmtabletta
GLUCOPHAGE XR- metformin-hidroklorid tabletta, nyújtott felszabadulású

Csomagfotók megtekintése

dailymed

MUTASS TÖBBET

Kábítószerfotók megtekintése

Kábítószer-címke információ

Biztonság

Kapcsolódó források

  • Medline Plus
  • Klinikai vizsgálatok
  • PubMed
    • Minden idézet
    • Káros hatások
    • Terápiás alkalmazás
    • Gyógyszertan
    • Klinikai vizsgálatok
  • Biokémiai adatok összefoglalása

További információ erről a gyógyszerről

Gyógyszercímke információ

Frissítve 2018. május 31

Ha Ön fogyasztó vagy beteg, kérjük, látogassa meg ezt a verziót.

Ezek a kiemelések nem tartalmazzák a GLUCOPHAGE és a GLUCOPHAGE XR biztonságos és hatékony használatához szükséges összes információt. Lásd a GLUCOPHAGE és a GLUCOPHAGE XR teljes felírási információit.
GLUCOPHAGE ® (metformin-hidroklorid) tabletta, orális alkalmazásra
GLUCOPHAGE ® XR (metformin-hidroklorid) nyújtott hatóanyag-leadású tabletta, orális alkalmazásra

Az Egyesült Államok első jóváhagyása: 1995

  • A forgalomba hozatalt követően a metforminnal összefüggő tejsavas acidózis halálhoz, hipotermiához, hipotenzióhoz és rezisztens bradyarrhythmiahoz vezetett. A tünetek közé tartozott a rossz közérzet, a myalgia, a légzési zavar, az aluszékonyság és a hasi fájdalom. A laboratóriumi rendellenességek közé tartozott a vér laktátszintjének emelkedése, az anionrés acidózis, a megnövekedett laktát/piruvát arány; és a metformin plazmaszintje általában> 5 mcg/ml. (5.1)
  • A kockázati tényezők közé tartozik a vesekárosodás, bizonyos gyógyszerek egyidejű alkalmazása, 65 évnél idősebb életkor, kontrasztos radiológiai vizsgálatok, műtétek és egyéb eljárások, hipoxiás állapotok, túlzott alkoholfogyasztás és májkárosodás. A metforminnal összefüggő tejsavas acidózis kockázatának csökkentésére és kezelésére ezekben a magas kockázatú csoportokban a lépéseket a teljes felírási tájékoztató tartalmazza. (5.1)
  • Tejsavas acidózis gyanúja esetén hagyja abba a GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR alkalmazását, és általános támogató intézkedéseket hajtson végre kórházi körülmények között. Azonnali hemodialízis ajánlott. (5.1)

A GLUCOPHAGE egy biguanid, amelyet az étrend és a testmozgás kiegészítéseként jeleznek a glikémiás kontroll javítása érdekében a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő felnőtteknél és 10 éves vagy annál idősebb gyermekeknél. (1)
A GLUCOPHAGE XR egy biguanid, amelyet az étrend és a testmozgás kiegészítéseként jeleznek a glikémiás kontroll javítására a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő felnőtteknél. (1)

Felnőttek adagolása a GLUCOPHAGE-hoz:

  • Kezdő adag: 500 mg orálisan naponta kétszer, vagy 850 mg naponta egyszer, étkezés közben
  • Növelje az adagot heti 500 mg-os vagy kéthetente 850 mg-os lépésekben, legfeljebb napi 2550 mg-os adagra osztva (2.1)
  • A 2000 mg feletti adagok jobban tolerálhatók napi 3 alkalommal étkezés közben (2.1)

Felnőttek adagolása a GLUCOPHAGE XR-hez:

  • A GLUCOPHAGE XR tablettákat egészben nyelje le, és soha ne törje össze, ne vágja vagy rágja meg (2.1)
  • Kezdő adag: 500 mg orálisan naponta egyszer, az esti étkezéssel (2.1)
  • Növelje az adagot heti 500 mg-os lépésekben, legfeljebb napi 2000 mg-ig az esti étkezéssel (2.1.)
  • A GLUCOPHAGE-kezelésben részesülő betegeket naponta egyszer át lehet váltani a GLUCOPHAGE XR-re ugyanazon teljes napi adag mellett, napi 2000 mg-ig naponta egyszer (2.1)

Gyermekadagolás a GLUCOPHAGE-hoz:

  • Kezdő adag: 500 mg orálisan naponta kétszer, étkezés közben (2.2)
  • Növelje az adagot heti 500 mg-os lépésekben, legfeljebb napi 2000 mg-ig, napi kétszer osztva (2.2)

  • A kezelés megkezdése előtt értékelje a vesefunkciót becsült glomeruláris szűrési sebességgel (eGFR) (2.3)

o Ne alkalmazza olyan betegeknél, akiknek eGFR-értéke 30 ml/perc/1,73 m 2 alatt van (2,3)
o Kezelés nem ajánlott 30-45 ml/perc/1,73 m 2 közötti eGFR-értékű betegeknél (2,3)
o Értékelje a folytatás kockázatát/hasznát, ha az eGFR 45 ml/perc/1,73 m 2 alá csökken (2,3)
o Folytassa, ha az eGFR 30 ml/perc/1,73 m 2 alá csökken (2,3)

Megszakítás a jódos kontraszt képalkotási eljárásoknál:

Előfordulhat, hogy a jódozott kontrasztos képalkotó eljárások során vagy azt megelőzően le kell állítani a GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR alkalmazását (2.4)

  • GLUCOPHAGE tabletták: 500 mg, 850 mg és 1000 mg (3)
  • GLUCOPHAGE XR kiterjesztett hatóanyag-leadású tabletta: 500 mg és 750 mg (3)
  • Súlyos vesekárosodás (eGFR 30 ml/perc/1,73 m 2 alatt) (4, 5,1)
  • Metforminnal szembeni túlérzékenység (4)
  • Akut vagy krónikus metabolikus acidózis, beleértve a diabéteszes ketoacidózist, kómával vagy anélkül. (4)
  • Tejsavas acidózis: Lásd a dobozos figyelmeztetést. (5.1)
  • B 12-vitamin hiány: A metformin csökkentheti a B 12 -vitamin szintjét. Évente mérje meg a hematológiai paramétereket és a B 12 vitamint 2-3 éves időközönként, és kezelje az esetleges rendellenességeket. (5.2.)
  • Hipoglikémia egyidejű alkalmazással inzulinnal és inzulin szekretagógokkal: Az inzulinnal és/vagy az inzulin szekretagógnal együtt alkalmazva fokozott a hipoglikémia kockázata. Alacsonyabb adag inzulinra vagy inzulinszekretagógra lehet szükség (5.3)

A GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR esetében a leggyakoribb mellékhatások (> 5,0%) a hasmenés, émelygés/hányás, puffadás, aszténia, emésztési zavarok, hasi diszkomfort és fejfájás. (6.1)


A GYÓGYSZERES MELLÉKHATÁSOK bejelentéséhez vegye fel a kapcsolatot a Bristol-Myers Squibb céggel az 1-800-721-5072 telefonszámon vagy az FDA telefonszámon az 1-800-FDA-1088 telefonszámon.

  • A szénhidrogén-anhidráz inhibitorok növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát. Fontolja meg a gyakoribb ellenőrzést (7)
  • A metformin clearance-t csökkentő gyógyszerek (például ranolazin, vandetanib, dolutegravir és cimetidin) növelhetik a metformin felhalmozódását. Vegye figyelembe az egyidejű alkalmazás előnyeit és kockázatait (7)
  • Az alkohol fokozhatja a metformin laktát-anyagcserére gyakorolt ​​hatását. Figyelmeztetni a betegeket a túlzott alkoholfogyasztásra (7)
  • Szaporodási potenciállal rendelkező nők és férfiak: Mondja el a premenopauzás nők számára a nem szándékos terhesség lehetőségét. (8.3)
  • Geriatriás alkalmazás: Gyakrabban értékelje a vesefunkciót. (8.5)
  • Májkárosodás: Kerülje az alkalmazást májkárosodásban szenvedő betegeknél. (8.7)

A BETEGEK TANÁCSADÁSI INFORMÁCIÓJÁT lásd a 17. oldalon.

2.1 Felnőttek adagolása

2.2 Gyermekgyógyászati ​​adagolás GLUCOPHAGE-hoz

2.3 Veseelégtelenségben történő alkalmazásra vonatkozó ajánlások

2.4 Megszakítás a jódos kontraszt képalkotási eljárásoknál

5.1 Tejsavas acidózis

5.2 B12-vitamin hiány

5.3 Hipoglikémia egyidejű alkalmazással inzulinnal és inzulin szekretagógokkal

5.4 Makrovaszkuláris eredmények

6.1 Klinikai tanulmányok tapasztalata

6.2 Postmarketing tapasztalat

8.1 Terhesség

8.2 Szoptatás

8.3 Szaporodási potenciállal rendelkező nők és férfiak

8.4 Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

8.5 Geriátriai használat

8.6 Veseelégtelenség

8.7 Májkárosodás

12.1 Hatásmechanizmus

12.3 Farmakokinetika

13.1 Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása

14.1 GLUCOPHAGE

14.2 GLUCOPHAGE XR

16.1 Mennyiség

16.2 Tárolás

A forgalomba hozatalt követően a metforminnal összefüggő tejsavas acidózis halálhoz, hipotermiához, hipotenzióhoz és rezisztens bradyarrhythmiahoz vezetett. A metforminnal társult tejsavas acidózis gyakran finoman jelentkezik, és csak olyan nem specifikus tünetek kísérik, mint rossz közérzet, myalgiasok, légzési nehézségek, aluszékonyság és hasi fájdalom. A metforminnal összefüggő tejsavas acidózist a megnövekedett vér laktátszint (> 5 mmol/liter), az anionrés acidózis (ketonuria vagy ketonemia bizonyítéka nélkül), a megnövekedett laktát/piruvát arány jellemezte; és a metformin plazmaszintje általában> 5 mcg/ml [lásd: Figyelmeztetések és óvintézkedések (5.1)].

A metforminnal összefüggő tejsavas acidózis kockázati tényezői közé tartozik a vesekárosodás, bizonyos gyógyszerek (pl. Karboanhidráz inhibitorok, például topiramát) egyidejű alkalmazása, 65 éves vagy annál idősebb, kontrasztos radiológiai vizsgálattal, műtéttel és egyéb eljárásokkal, hipoxiás állapotokkal ( pl. akut pangásos szívelégtelenség), túlzott alkoholfogyasztás és májkárosodás.

A metforminnal összefüggő tejsavas acidózis kockázatának csökkentésére és kezelésére ezekben a magas kockázatú csoportokban vannak lépések [lásd Adagolás és alkalmazás (2.3), (2.7), Ellenjavallatok (4), Figyelmeztetések és óvintézkedések (5.1)].

Ha metforminnal összefüggő tejsavas acidózis gyanúja merül fel, azonnal hagyja abba a GLUCOPHAGE vagy a GLUCOPHAGE XR alkalmazását, és általános támogató intézkedéseket hajtson végre kórházi körülmények között. Azonnali hemodialízis ajánlott [lásd: Figyelmeztetések és óvintézkedések (5.1)].

A GLUCOPHAGE az étrend és a testmozgás kiegészítéseként jelzi a glikémiás kontroll javítását felnőtteknél és 10 éves vagy annál idősebb gyermekeknél, 2-es típusú cukorbetegségben.
A GLUCOPHAGE XR a diéta és a testmozgás kiegészítéseként jelzi a glikémiás kontroll javítását 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő felnőtteknél.

2.1 Felnőttek adagolása

  • A GLUCOPHAGE ajánlott kezdő adagja 500 mg orálisan naponta kétszer, vagy 850 mg naponta egyszer, étkezés közben.
  • Növelje az adagot heti 500 mg-os vagy kéthetente 850 mg-os lépésekben a glikémiás kontroll és a tolerálhatóság alapján, legfeljebb napi 2550 mg-os adagra osztva.
  • A 2000 mg feletti dózisok jobban tolerálhatók napi 3 alkalommal étkezés közben.

  • A GLUCOPHAGE XR tablettákat egészben nyelje le, és soha ne törje össze, ne vágja és ne rágja meg.
  • A GLUCOPHAGE XR ajánlott kezdő adagja naponta egyszer 500 mg, az esti étkezéssel együtt.
  • Emelje meg az adagot heti 500 mg-os lépésekben a glikémiás kontroll és a tolerálhatóság alapján, legfeljebb napi 2000 mg-ig az esti étkezéssel.
  • Ha a glükémiás kontroll nem érhető el napi egyszeri GLUCOPHAGE XR 2000 mg alkalmazásával, fontolja meg a GLUCOPHAGE XR 1000 mg napi kétszeri vizsgálatát. Ha nagyobb dózisokra van szükség, váltson át a GLUCOPHAGE-ra a teljes napi dózisig, legfeljebb 2550 mg-ig, osztott napi adagokban, a fentiek szerint.
  • A GLUCOPHAGE-kezelésben részesülő betegeket át lehet váltani a GLUCOPHAGE XR-re naponta egyszer, ugyanazon teljes napi dózissal, napi 2000 mg-ig.

2.2 Gyermekgyógyászati ​​adagolás GLUCOPHAGE-hoz

  • A GLUCOPHAGE ajánlott kezdő adagja 10 éves vagy annál idősebb gyermekeknél 500 mg orálisan naponta kétszer, étkezés közben.
  • Növelje az adagot heti 500 mg-os lépésekben a glikémiás kontroll és a tolerálhatóság alapján, legfeljebb napi 2000 mg-ig, napi kétszer osztott adagokban adva.

2.3 Veseelégtelenségben történő alkalmazásra vonatkozó ajánlások

A vesefunkció értékelése a GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR megkezdése előtt és utána periodikusan.

A GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek becsült glomeruláris filtrációs sebessége (eGFR) 30 ml/perc/1,73 m 2 alatt van. .

A GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR megkezdése nem ajánlott olyan betegeknél, akiknek eGFR értéke 30 - 45 ml/perc/1,73 m 2 között van.

A GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR-t szedő betegeknél, akiknek eGFR-je később 45 ml/perc/1,73 m 2 alá csökken, értékelje a terápia folytatásának előny-kockázatát.

Ha a beteg eGFR-je később 30 ml/perc/1,73 m 2 alá csökken, hagyja abba a GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR-t [lásd: Figyelmeztetések és óvintézkedések (5.1)]

2.4 Megszakítás a jódos kontraszt képalkotási eljárásoknál

A GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR alkalmazásának befejezése a jódos kontraszt képalkotási eljárás során vagy azt megelőzően 30 és 60 ml/perc/1,73 m 2 közötti eGFR-értékű betegeknél; májbetegségben, alkoholizmusban vagy szívelégtelenségben szenvedő betegeknél; vagy olyan betegeknél, akiknek intraartériás jódos kontrasztot kapnak. Értékelje újra az eGFR-t 48 órával a képalkotó eljárás után; indítsa újra a GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR alkalmazást, ha a vesefunkció stabil.

A GLUCOPHAGE elérhető:

  • Tabletta: 500 mg kerek, fehér vagy csaknem fehér, filmbevonattal, egyik oldalán "BMS 6060" jelzéssel a periféria körül, másik oldalán "500" jelzéssel ellátva.
  • Tabletta: 850 mg kerek, fehér vagy csaknem fehér, filmbevonattal, egyik oldalán a periféria körül "BMS 6070", a másik oldalon "850" dombornyomással.
  • Tabletta: 1000 mg fehér, ovális, mindkét oldalán domború felületű film, egyik oldalán "BMS 6071", másik oldalán "1000", mindkét oldalán kétoldali vonallal bevésve.

A GLUCOPHAGE XR a következő formában érhető el:

  • Kiterjesztett hatóanyag-leadású tabletta: 500 mg fehér vagy törtfehér, kapszula alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "BMS 6063", a másik oldalán "500" mélynyomású.
  • Kiterjesztett hatóanyag-leadású tabletta: 750 mg halványpiros, foltos megjelenésű, kapszula alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "BMS 6064", a másik oldalán "750" mélynyomású.

A GLUCOPHAGE és a GLUCOPHAGE XR ellenjavallt:

  • Súlyos vesekárosodás (eGFR 30 ml/perc/1,73 m 2 alatt) [lásd: Figyelmeztetések és óvintézkedések (5.1)].
  • A metforminnal szembeni túlérzékenység.
  • Akut vagy krónikus metabolikus acidózis, beleértve a diabéteszes ketoacidózist, kómával vagy anélkül.

5.1 Tejsavas acidózis

A forgalomba hozatalt követően előfordult metforminnal összefüggő tejsavas acidózis, beleértve a halálos eseteket is. Ezeknek az eseteknek finom kezdete volt, és olyan nem specifikus tünetek kísérték őket, mint rossz közérzet, mialgiák, hasi fájdalom, légzési zavar vagy fokozott aluszékonyság; hipotenzió és rezisztens bradyarrhythmia fordult elő súlyos acidózissal. A metforminnal összefüggő tejsavas acidózist a megnövekedett vér laktátkoncentráció (> 5 mmol/L), az anionrés acidózis (ketonuria vagy ketonemia bizonyítéka nélkül) és a megnövekedett laktát: piruvát arány jellemezte; a metformin plazmaszintje általában> 5 mcg/ml volt. A metformin csökkenti a máj laktátfelvételét, emelve a vér laktátszintjét, ami növelheti a tejsavas acidózis kockázatát, különösen a veszélyeztetett betegeknél.

Ha metforminnal összefüggő tejsavas acidózis gyanúja merül fel, azonnal általános támogató intézkedéseket kell bevezetni kórházi körülmények között, a GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR azonnali leállításával együtt. A GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR-ben kezelt betegeknél, akiknek diagnózisa van vagy a tejsavas acidózis gyanúja merül fel, azonnali hemodialízis ajánlott az acidózis kijavítására és a felhalmozódott metformin eltávolítására (a metformin-hidroklorid jó hemodinamikai körülmények között legfeljebb 170 ml/perc clearance-sel dializálható). A hemodialízis gyakran a tünetek megfordulását és a gyógyulást eredményezte.
Oktassa a betegeket és családtagjaikat a tejsavas acidózis tüneteiről, és ha ezek a tünetek jelentkeznek, utasítsák őket, hogy hagyják abba a GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR alkalmazást, és jelentsék ezeket a tüneteket egészségügyi szolgáltatójuknak.
A metforminnal összefüggő tejsavas acidózis ismert és lehetséges kockázati tényezőinek mindegyikéhez az alábbiakban ajánlásokat adunk a metforminnal összefüggő tejsavas acidózis kockázatának csökkentésére és kezelésére:

  • Vesekárosodás - A forgalomba hozatalt követő metforminnal összefüggő tejsavas acidózis esetek elsősorban jelentős vesekárosodásban szenvedő betegeknél fordultak elő.

A metformin felhalmozódásának és a metforminnal összefüggő tejsavas acidózis kockázata növekszik a vesekárosodás súlyosságával együtt, mivel a metformint lényegében a vese választja ki. A beteg vesefunkcióján alapuló klinikai ajánlások a következők: [lásd Adagolás és alkalmazás (2.1) és Klinikai farmakológia (12.3)]

5.2 B12-vitamin hiány

A 29 hetes GLUCOPHAGE klinikai vizsgálatokban a betegek körülbelül 7% -ánál a korábban normális szérum B 12 -vitaminszint normális szint alatti csökkenését figyelték meg. Ez a csökkenés, valószínűleg a B 12 -intrinsicus komplex B12-abszorpciójának interferenciája miatt, vérszegénységgel hozható összefüggésbe, de a GLUCOPHAGE vagy a B12-vitamin pótlásának leállításával gyorsan visszafordíthatónak tűnik. Bizonyos egyének (akik nem megfelelő B 12 -vitamin vagy kalciumbevitelben vagy felszívódásban szenvednek) hajlamosak a szokatlan B 12 -vitaminszint kialakulására. A GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR-ben szenvedő betegeknél mérje meg évente a hematológiai paramétereket és a B 12 -vitamint 2-3 éves időközönként, és kezelje az esetleges rendellenességeket [lásd: Mellékhatások (6.1)].

5.3 Hipoglikémia egyidejű alkalmazással inzulinnal és inzulin szekretagógokkal

Az inzulin és az inzulinszekretagógok (pl. Szulfonilkarbamid) ismerten hipoglikémiát okoznak. A GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR növelheti a hipoglikémia kockázatát inzulinnal és/vagy inzulinszekretagógnal kombinálva. Ezért alacsonyabb inzulin- vagy inzulinszekretagóg adagra lehet szükség a hipoglikémia kockázatának minimalizálása érdekében, ha GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR-rel kombinálva alkalmazzák [lásd a gyógyszerkölcsönhatásokat (7)].

5.4 Makrovaszkuláris eredmények

A GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR alkalmazásával nem végeztek klinikai vizsgálatokat, amelyek meggyőző bizonyítékot szolgáltattak volna a makrovaszkuláris kockázat csökkenésére.