Furoszemid

Azonosítás

A furoszemid egy erőteljes hurok diuretikum, amely a vesékre hatva végső soron növeli a test vízvesztését. Ez egy antranilsav-származék. A furoszemidet különféle klinikai állapotok, például pangásos szívelégtelenség súlyosbodása, májelégtelenség, veseelégtelenség és magas vérnyomás miatt másodlagos ödéma esetén alkalmazzák. 10 Főként a vesék elektrolit-visszaszívódásának gátlásával és a víz testből történő kiválasztásának fokozásával működik. A furoszemid hatása gyorsan kialakul és rövid ideig tart, biztonságosan és hatékonyan alkalmazzák gyermek- és felnőtt betegeknél egyaránt. 1 A furoszemid alkalmazása különösen előnyös olyan klinikai körülmények között, amelyeknél nagyobb vízhajtó képességű gyógyszerre van szükség. Az orális készítmények mellett intravénás és intramuszkuláris alkalmazásra is rendelkezésre áll megoldás, amely tipikusan azokra a betegekre korlátozódik, akik nem képesek orális gyógyszert szedni, vagy sürgősségi klinikai helyzetekben szenvedő betegek számára. 9.

beadást követően

Típus Kis molekula csoportok jóváhagyva, Vet jóváhagyott szerkezet

A furoszemid szerkezete (DB00695)

Gyógyszertan

A furoszemid a pangásos szívelégtelenséggel, a májcirrhosissal és a vesebetegséggel, beleértve a nephroticus szindrómát társuló ödéma kezelésére javallt felnőtteknél és gyermekeknél. 9.

Az orális furoszemid önmagában javallt enyhe vagy közepes magas vérnyomás vagy súlyos magas vérnyomás kezelésére más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva. 12.

Az intravénás furoszemid kiegészítő kezelésként javallt akut tüdőödéma esetén, amikor a diurézis gyors kialakulására van szükség. 9.

  • Akut tüdőödéma
  • Ascites
  • Testfolyadék-visszatartás
  • Ödéma
  • Magas vérnyomás (magas vérnyomás)
Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra
Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A furoszemid kezeli a pangásos szívelégtelenséggel, cirrhosissal és vesebetegséggel, köztük a nephroticus szindrómával járó magas vérnyomást és ödémát. A furoszemid egy erőteljes hurok-diuretikum, amely növeli a Na + és a víz vesén keresztüli kiválasztását, megakadályozva azok visszaszívódását a proximális és disztális tubulusokból, valamint a Henle hurokból. 9 Közvetlenül a nephron sejtjeire hat, és közvetett módon módosítja a vesefiltrát tartalmát. Végül a furoszemid növeli a vese vizeletmennyiségét. A fehérjéhez kötött furoszemid a veséjébe kerül a hatás helyére, és aktív szekréció útján szekretálódik a luminális hatás helyén expresszálódó nem specifikus szerves transzporterekkel. 4,9

Szájon át történő beadás után a diuretikus hatás kb. 1 és 1,5 óra 9, és a csúcshatás az első 2 órán belül érhető el. Az orális beadást követő hatás időtartama körülbelül 4-6 óra, de legfeljebb 8 órán át tarthat. Intravénás alkalmazást követően a hatás 5 percen belül jelentkezik, a csúcshatás pedig 30 percen belül elérhető. Az intravénás beadást követő hatás időtartama körülbelül 2 óra. Az intramuszkuláris beadást követően a hatás kezdete kissé késik. 9.

A cselekvés mechanizmusa

A furoszemid elősegíti a diurézist azáltal, hogy blokkolja a nátrium és a klorid tubuláris újrafelszívódását a proximális és disztális tubulusokban, valamint a Henle vastag emelkedő hurokjában. Ez a vizelethajtó hatás a nátrium-kálium-klorid kotranszporterek (NKCC2) kompetitív gátlásával érhető el, amelyek a nefronban ezen tubulusok mentén expresszálódnak, megakadályozva a nátriumionok transzportját a lumenális oldalról a bazolaterális oldalra a visszaszívódás érdekében. Ez a gátlás a víz fokozott kiválasztását eredményezi nátrium-, klorid-, magnézium-, kalcium-, hidrogén- és káliumionokkal együtt. 10 A többi hurok diuretikumhoz hasonlóan a furoszemid is csökkenti a húgysav kiválasztását. 8.

A furoszemid közvetlen értágító hatást fejt ki, ami terápiás hatékonyságát eredményezi az akut tüdőödéma kezelésében. A vazodilatáció csökkenti az érszűkítõkre, például az angiotenzin II-re és a noradrenalinra adott válaszkészséget, és csökkent érszûkítõ tulajdonságú endogén natriuretikus hormonok termelését. Ez az értágító tulajdonságokkal rendelkező prosztaglandinok fokozott termeléséhez is vezet. A furoszemid káliumcsatornákat is nyithat a rezisztencia artériákban. 8 A furoszemid fő hatásmechanizmusa független a karboanhidrázt és az aldoszteront gátló hatásától. 9.

Orális beadás után a furoszemid felszívódik a gyomor-bél traktusból. 12 Az orális adagolási formákhoz viszonyítva változó biohasznosulást mutat, 10 és 90% között. Az orális tablettákból vagy belsőleges oldatokból származó furoszemid orális biohasznosulása körülbelül 64, illetve 60%, a gyógyszer intravénás injekciójából adódó mennyiségnek. 9.

Az eloszlás mennyisége

A megoszlási térfogat 40 mg furoszemid intravénás beadását követően egészséges alanyokban 0,181 l/kg, szívelégtelenségben szenvedő betegeknél pedig 0,140 l/kg volt. 6.

Az 1 és 400 mcg/ml közötti plazmakoncentrációk körülbelül 91-99% -ban kötődnek egészséges egyéneknél. A meg nem kötött frakció terápiás koncentrációban körülbelül 2,3-4,1%. 12 A furoszemid főleg a szérum albuminhoz kötődik. 9.

A furoszemid metabolizmusa főleg a vesékben és a májban megy végbe, kisebb mértékben. A vesék felelősek a teljes furoszemid teljes clearance körülbelül 85% -áért, ahol körülbelül 40% -uk biotranszformációval jár. 5 A furoszemid két fő metabolitja a farmakológiailag aktív furoszemid-glükuronid és a szaluamin (CSA) vagy a 4-klór-5-szulfamoil-antranilsav. 2

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

A vesék felelősek a teljes furoszemid teljes clearance 85% -áért, ahol a gyógyszer kb. 43% -a vesén keresztül ürül. 5 Jelentősen több furoszemid ürül a vizelettel az I.V. injekció, mint a tabletta vagy az orális oldat után. A furoszemid-terhelés körülbelül 50% -a változatlan formában ürül a vizelettel, a maradék pedig a vesében glükuroniddá metabolizálódik. 4

A felezési idő a 40 mg furoszemid dózisától számítva 4 óra volt az orális beadást követően és 4,5 óra az intravénás beadást követően. A furoszemid terminális felezési ideje körülbelül 2 óra a parenterális beadást követően. A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a terminális felezési idő akár 24 óráig is megnőhet. 12.

400 mg furoszemid intravénás beadását követően a plazma clearance 1,23 ml/kg/perc volt szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, és 2,34 ml/kg/perc egészséges egyéneknél. 6.

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

A túladagolás klinikai következményei az elektrolit és a folyadékvesztés mértékétől függenek, és magukban foglalják a dehidrációt, a vér térfogatának csökkentését, a hipotenziót, az elektrolit egyensúlyhiányát, a hipokalémiát, a hipoklorémiás alkalózist, a 9 hemokoncentrációt, a szívritmuszavarokat (beleértve az A-V blokkot és a kamrai fibrillációt). A túladagolás tünetei közé tartozik az akut veseelégtelenség, a trombózis, a delirikus állapotok, a petyhüdt bénulás, az apátia és a zavartság. Cirrhotikus betegeknél a túladagolás májkómát okozhat. 12.

Patkányokban az orális LD50, az intraperitoneális LD50 és a szubkután LD50 2600 mg/kg, 800 mg/kg és 4600 mg/kg. A legkisebb közzétett toxikus dózis (TDLo) egy nősténynél 6250 μg/kg. 11.

Az érintett szervezetek

  • Emberek és más emlősök
Útvonalak PathwayCategory
Furoszemid akcióútKábítószer-akció
Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP által közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">

Interakciók

  • Jóváhagyott
  • Állatorvos jóváhagyta
  • Nutraceutical
  • Tiltott
  • Visszavont
  • Vizsgálati
  • Kísérleti
  • Minden drog

A hatásmechanizmus és az egyes gyógyszerkölcsönhatások sajátos tulajdonságainak kiterjesztett leírása.

Súlyossági besorolás az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra, a kicsitől a nagyig.

Az egyes gyógyszerkölcsönhatásokat alátámasztó bizonyítékok megítélése.

Hatáskategória az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra. Tudja meg, hogy ez az interakció hogyan befolyásolja az érintett kábítószert.

Termékek

ÖsszetevőUNIICASInChI kulcs
Furoszemid-nátrium101EM454S741733-55-5DLFCAVBMDSKMEY-UHFFFAOYSA-M
Termék képek

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.