Fenproporex

Azonosítás

A Fenproporex egy orálisan aktív stimuláns, amelyet az 1960-as években fejlesztettek ki. Étvágycsökkentőként és elhízás kezelésére használják. Számos országban tiltott anyagként szerepel a függőség miatt, és a Doppingellenes Világügynökség tiltott anyagként szerepel. Szerkezetileg a fenproporex (N-2-ciano-etil-amfetamin) a gyógyszerek feniletamin és amfetamin kémiai osztályába tartozik. Valaha úgy gondolták, hogy az N-2-ciano-etil-szubsztituens rezisztens a hasítással szemben, mivel a fenproporexről - amelyet egykor szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek elhízási kezelésére ajánlottak - eredetileg állítólag nem voltak stimuláns tulajdonságai. Az állítással ellentétben a kutatások bebizonyították, hogy az N-2-cianotil-szubsztituens könnyen in vivo lehasad, amfetamint kapva metabolitként. [5] A klinikai gyakorlatban azonban a központi idegrendszer stimuláló hatása kevésbé hírhedt, mint néhány más szer, például a dietil-propion és a mazindol esetében. [7]

Az Egyesült Államokban az FDA soha nem hagyta jóvá a fenproporex-et klinikai alkalmazásra a hatékonysági és biztonsági adatok hiánya miatt, és gyógyszerként szerepel az ellenőrzött anyagokról szóló törvény IV. 2006-ban és 2009-ben az FDA figyelmeztetéseket adott ki, hogy az interneten értékesített és külföldi gyártóktól behozott diétás tablettákban fedezték fel.

Annak ellenére, hogy az Egyesült Államokban betiltották, a fenproporexet világszerte a második leggyakrabban fogyasztott étvágycsökkentőnek írják le, [6] és az anorectikumokat tartalmazó fenproporexet továbbra is gyakran írják fel Dél-Amerikában. Kevéssé ismert az amfetamin alapú diétás tabletták konkrét veszélyeiről, azonban az esetjelentések olyan mellékhatásokat tártak fel, mint a mellkasi fájdalom, a szívdobogás, a fejfájás és az álmatlanság. Ezenkívül a placebo-kontrollos vizsgálatok kimutatták, hogy a fenproporex-et használó résztvevők több ízületi fájdalmat, izzadást, homályos látást és remegést tapasztalnak. [2]

Típus Kis molekulájú csoportok Kísérleti, tiltott, visszavont szerkezet

A Fenproporex felépítése (DB01550)

Gyógyszertan

A Fenproporexet étvágycsökkentőként és elhízás elleni szerként alkalmazzák [2]; a szerekkel való visszaélés lehetősége miatt azonban tiltott szer sok országban. Néhány országban, például Brazíliában, még mindig felírták - gyakran diétás tabletták formájában (azaz brazil diétás tabletták), amelyek amfetaminokat, benzodiazepineket, antidepresszánsokat, diuretikumokat és hashajtókat kombinálnak.

Az Egyesült Államokban az ilyen fogyókúrás tabletták forgalmazását betiltották a mellékhatásokkal kapcsolatos aggályok és a potenciálisan halálos túladagolás kockázata miatt. Az internetes értékesítés és az illegális piacok azonban nemzetközi hozzáférhetőséghez vezettek. Az alapellátás orvosai azt tapasztalták, hogy a brazil bevándorló nők különösen magas arányban használták be az importált fogyókúrás tablettákat, és néha kórházi kezelést igénylő mellékhatásoktól szenvedtek, vagy munkahelyüket vesztették. [3]

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

Először azt állították, hogy a Fenproporex nem gyakorol serkentő hatást a szervezetre, azonban anyagcseréjével kapcsolatos kutatások kimutatták, hogy jelentős mennyiségű amfetaminzá alakul át a szervezetben, ami stimuláló hatásokhoz vezet. [9]

A cselekvés mechanizmusa

A Fenproporex egy amfetamin alapú anorektikum, amely a szervezetben gyorsan amfetaminná metabolizálódik. Az akut és a krónikus fenproporex beadása kimutatta, hogy fiatal patkányokban fokozza az agy energia-anyagcseréjét a citrát-szintáz, a malát-dehidrogenáz, a szukcinát-dehidrogenáz, a kreatin-kináz és az I, II, III és IV komplexek aktivitásának növelésével. [8]

Az amfetamin alapú gyógyszerek szintén csökkentik az élelmiszer-fogyasztást. Attól függően, hogy képesek növelni a dopamin felszabadulást, függőséget okozó anyagok, anorektikus hatásuk azonban vélhetően a noradrenerg neurotranszmisszió eredménye. Kimutatták, hogy az alfa 1 és béta 2 adrenoreceptorok aktiválása csökkenti a táplálékfelvételt, és a noradrenalint felszabadító vagy a noradrenalin visszavételt blokkoló gyógyszerek aktiválhatják ezeket a receptorokat. [3]

Az alfa 1 és a béta 2 adrenoreceptorokat klinikailag fontos receptoroknak tekintik a súlyszabályozásban. [3]

Felszívódás Nem áll rendelkezésre

A fenproporex nagy része, 60-80% -a gyorsan amfetaminná alakul. Az amfetamin és a változatlan fenproporex mellett 14 további metabolitot azonosítottak a vizeletmintákból.

Két kölcsönhatásban lévő anyagcsere út létezik. Úgy gondolják, hogy a fő út magában foglalja az aromás hidroxilezés, a metilezés és az oldallánc N-dealkilációval történő degradációját amfetamin képződéséhez. A kisebb útvonal magában foglalja az amfetamin béta-hidroxilezését norefedrinné. [6]

Az elimináció útja

Vese útján eliminálódik a vizelettel, főleg amfetaminként, de 5-9% változatlan gyógyszerként.

A felezési idő nem érhető el

Az amfetamin-metabolit a forproporex beadása után néhány napig kimutatható (egy vizsgálatban legfeljebb 119 óra). [2]

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

Interakciók

Jóváhagyott
Állatorvos jóváhagyta
Nutraceutical
Tiltott
Visszavont
Vizsgálati
Kísérleti
Minden drog

A hatásmechanizmus és az egyes gyógyszerkölcsönhatások sajátos tulajdonságainak kiterjesztett leírása.

Súlyossági besorolás az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra, a kicsitől a nagyig.

Az egyes gyógyszerkölcsönhatásokat alátámasztó bizonyítékok megítélése.

Hatáskategória az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra. Tudja meg, hogy ez az interakció hogyan befolyásolja az érintett kábítószert.

Termékek

Kategóriák

Kémiai azonosítók

Hivatkozások

Rohrbach, P. és Blum, J .; 3 485 924 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom; 1969. december 23 .; a Manufactures J.R. Bottu (Franciaország).

Klinikai vizsgálatok

Farmakoökonómia

Tulajdonságok

Állami szilárd kísérleti tulajdonságok PropertyValueSource

olvadáspont (° C)

146

Rohrbach, P. és Blum, J.; 3 485 924 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom; 1969. december 23 .; a Manufactures mellé rendelt J.R. Bottu (Franciaország).

Megjósolt tulajdonságok PropertyValueSource

Vízben való oldhatóság	0,184 mg/ml	ALOGPS
logP	2.14	ALOGPS
logP	2.01	ChemAxon
logS	-3	ALOGPS
pKa (Legerősebb alap)	7.88	ChemAxon
Élettani töltés	1	ChemAxon
Hidrogénelfogadó gróf	2	ChemAxon
Hidrogéndonor gróf	1	ChemAxon
Sarki felület	35,82 Å 2	ChemAxon
Forgatható kötvényszám	5.	ChemAxon
Fénytörés	58,24 m 3 · mol -1	ChemAxon
Polarizálhatóság	22.04 Å 3	ChemAxon
Gyűrűk száma	1	ChemAxon
Biológiai hozzáférhetőség	1	ChemAxon
Öt szabály	Igen	ChemAxon
Ghose Filter	Igen	ChemAxon
Veber szabálya	Igen	ChemAxon
MDDR-szerű szabály	Nem	ChemAxon

Előre jelzett ADMET-szolgáltatások PropertyValueProbability

Emberi bélfelszívódás	+	0,996
Vér-agy gát	+	0,905
Caco-2 áteresztő	+	0,7437
P-glikoprotein szubsztrát	Nem szubsztrát	0,5656
P-glikoprotein inhibitor I	Nem gátló	0,6871
P-glikoprotein inhibitor II	Nem gátló	0,773
Vese szerves kation transzporter	Inhibitor	0,5146
CYP450 2C9 szubsztrát	Nem szubsztrát	0,7702
CYP450 2D6 szubsztrát	Szubsztrát	0,7896
CYP450 3A4 szubsztrát	Nem szubsztrát	0,7524
CYP450 1A2 szubsztrát	Inhibitor	0,6815
CYP450 2C9 inhibitor	Nem gátló	0,9019
CYP450 2D6 inhibitor	Nem gátló	0.51
CYP450 2C19 inhibitor	Nem gátló	0,6544
CYP450 3A4 inhibitor	Nem gátló	0,703
CYP450 gátló promcuitás	Alacsony CYP gátló promiscuitás	0,8178
Ames teszt	Nem AMES mérgező	0,8702
Karcinogenitás	Nem karcinogén anyagok	0,8414
Biológiai lebomlás	Biológiailag nem lebontható	0,9393
Patkány akut toxicitás	2,1504 LD50, mol/kg	Nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I)	Gyenge inhibitor	0,8172
hERG gátlás (prediktor II)	Nem gátló	0,6721

Spectra

Tömegspektrum (NIST) nem érhető el SpectrumSpectrum TypeSplash kulcs

Előre jelzett GC-MS spektrum - GC-MS	Jósolt GC-MS	Nem elérhető
Jósolt MS/MS-spektrum - 10 V, pozitív (kommentált)	Jósolt LC-MS/MS	Nem elérhető
Jósolt MS/MS spektrum - 20 V, pozitív (kommentált)	Jósolt LC-MS/MS	Nem elérhető
Jósolt MS/MS-spektrum - 40 V, pozitív (kommentált)	Jósolt LC-MS/MS	Nem elérhető
Jósolt MS/MS-spektrum - 10 V, negatív (kommentált)	Jósolt LC-MS/MS	Nem elérhető
Megjósolt MS/MS-spektrum - 20 V, negatív (kommentált)	Jósolt LC-MS/MS	Nem elérhető
Megjósolt MS/MS-spektrum - 40 V, negatív (kommentált)	Jósolt LC-MS/MS	Nem elérhető

További adatok állnak rendelkezésre a kereskedelmi felhasználók számára, beleértve a káros hatásokat, az ellenjavallatokat és a blackbox figyelmeztetéseket. Vegye fel velünk a kapcsolatot, ha többet szeretne megtudni ezekről és más funkciókról.

Kábítószer 2007. július 31-én 07:10/Frissítve 2020. június 12-én 10:51