Mildronát (Meldonium) - A legerősebb teljesítménynövelő, akiről még soha nem hallottál

Ha követi az olimpiát vagy bármely más nemzetközi sporteseményt, akkor hallhatott egy mágikus vegyületről, amely korlátlan energiát adhat a teljesítményhez. Annyira jó, hogy 2016-ban több mint 170 sportoló pozitív eredményt adott rá. Ez magában foglalta Maria Sharapova teniszjelenséget is. [1]

Ez a cikk elmélyíti a meldonium - vagy mildronát néven ismert wunderdrug kémiai tulajdonságait, hatásmechanizmusát és biztonságát.

Egy pillantás a Mildronátra

A kizárólag Kelet-Európában Mildronate márkanév alatt gyártott meldónium a zsírsav-oxidáció részleges gátlója, a versenyben gátolja a gamma-butirobetaine-hidroxiláz enzimet. Ez az enzim szükséges a karnitin szintéziséhez a prekurzor gamma-butirobetainból.

Az USA-ban nem engedélyezett Mildronátot a szívkoszorúér-betegség kezelésére és anti-ischaemia szerként írják fel. Az iszkémia olyan állapot, amikor nincs elegendő véráramlás a test fő szerveiben, beleértve a szívét is. A karnitin szintézisének gátlásakor a meldonium a koszorúerek értágulatát indukálta a nitrogén-oxid termelésének és a glükóz oxidációjának növelésével, ezáltal csökkentve a vér glükóz koncentrációját.

A meldóniumról azt is mondják, hogy kardioprotektív tulajdonságokkal rendelkezik a karnitin bioszintézisének gátlásán keresztül. A zsírsavak béta-oxidációja nagyon oxigénigényes folyamat, összehasonlítva a glükóz-oxidációval.

Lényegében azáltal, hogy csökkenti a karnitin szintjét, csökkenti testének képességét, hogy energiát használjon a zsírégetéshez. A karnitinra azért van szükség, hogy a zsírsavakat a mitokondrium-membránon át a mitokondrium-mátrixba juttassa, ahol energiával elégethetők. Ez az energia-anyagcsere változását eredményezi a szívsejtjeiben a zsírégetéstől a glükózégetésig (glikolízis), amely kevesebb oxigént igényel és könnyebb a szívén.

Kimutatták, hogy a meldónium szerves kation/karnitin transzporter 2 inhibitorként is működik, ami csökkentheti a karnitin felszívódását. Azt is meg kell jegyezni, hogy a meldónium csökkentheti a trimetilamin-N-oxid termelését is, amelyről kimutatták, hogy összefüggésbe hozható az érelmeszesedéssel és a pangásos szívelégtelenséggel. [2]

legerősebb

Meldónium mint teljesítménynövelő

Egészséges, nem vegetáriánus humán alanyok bevonásával végzett lett vizsgálatban a résztvevők vagy napi kétszer 500 mg meldóniumot, vagy placebót kaptak 4 héten keresztül, és a karnitin plazmaszintje 18% -kal csökkent. A kutatók a gamma-butirobetain-koncentráció kétszeres növekedését is tapasztalták, a várakozásoknak megfelelően. [3]

Egy másik, 55 szívinfarktus után krónikus szívelégtelenségben szenvedő beteg részvételével végzett tanulmány jelentős javulást mutatott, ha 500 mg meldóniummal kezelték, ideértve a glükóz hipermetabolizmusának csökkentését (lelassította a glükóz lebontását) és a hosszú távolságot egy hat perces sétateszt során (és ez nem egészséges felnőttek). [4]

Szóval, hogyan segít ez az edzés teljesítményében? Nos, amint azt korábban említettem, a meldonium gátolja a karnitin szintézisét, és a karnitin szükséges ahhoz, hogy a zsírsavakat a mitokondriumba juttassa, ahol energiával elégethetők. A karnitinszint csökkentésével a test nem tud hatékonyan zsírokat égetni, ezért főként glikolízist vagy glükóz égetést használ.

Ez néhány okból előnyös a teljesítmény szempontjából. Először is, a zsírsavak elégetése nem túl gyors folyamat, és sok oxigént igényel e hosszú láncú zsírsavak oxidálásához. A glükóz sokkal kisebb molekula, és kevesebb oxigént igényel metabolizmusához, és a szíved nagyobb hatékonysággal működik, ha kevesebb oxigént használ.

Életed során valószínűleg egy „edző” azt mondta neked, hogy edzés vagy sportesemény előtt szénhidrátot terheljen, mert normális esetben a tested elsődleges energiaforrásként, valamint első energiaforrásként a szénhidrátot fogja használni. Az egyszerű szénhidrátok, például a glükóz, nagyon könnyen bejutnak a véráramba, és elégetik őket a „gyors” energia érdekében.

A zsírsavak több időt töltenek az emésztőrendszerben, és lassan felszabadulnak a véráramba, hogy energiára égjenek. Konkrétan az aerob edzéshez a glükóz az előnyös makrotápanyag az izomsejtekben. Minél hosszabb ideig edz vagy energiát fejt ki, teste azonban áttér a zsírégetésre energiára, általában a 90 perc körüli időtartamra.

Ennek oka általában az, hogy a szervezetben elfogyott az elérhető glükóz. Ha azonban korlátlan mennyiségű glükózszükségleted lenne, akkor elméletileg nagyon-nagyon sokáig edzhetnél.

A gyógyszer egyéb lehetséges ergogén előnyei a csökkent tejsavtermelés (csökkent fájdalom és fáradtság), a glikogén jobb tárolása és felhasználása, a szívműködés javítása és a fizikai munkaképesség javulása. 5 Mindez nagyon szépen lefordítható, mondhatni, egy életerős atléta.

Végső gondolatok

A meldonium egy érdekes vegyület, amely növelheti az élsportolók teljesítményét azáltal, hogy csökkenti a karnitin szintjét a testben. A WADA 2016 januárjában felvette tiltott listájára, ellentmondásos kijelentésekkel, hogy valóban képes-e ergogén előnyökkel járni.

Véleményem szerint van néhány ellenőrizhető emberi kutatás, valamint emlősök adatai, amelyek azt mutatják, hogy az oxigénfogyasztás és a laktáttermelés csökkentésével hozzájárulhat a teljesítmény növeléséhez. Az adagolási protokoll általában 500-1000 mg, naponta kétszer, 2-3 hétig, az edzés ideje alatt és 10-14 nappal a verseny előtt.

Azoknak, akiket kábítószer-tesztelnek, a felezési idő 6-14 óra között van, és a felfüggesztés után 2-4 nappal felismerhető.

Összességében ez a teljesítménynövelő vegyületek nagyon egyedülálló osztálya, és a biokémia nagyon jó nekem. Úgy tűnik, hogy a meldónium kiváló biztonsági panellel rendelkezik, különösen azokhoz a korábbi gyógyszerekhez képest, amelyek gátolták a Carnitine PalmitoylTransferase-1 (CPT-1) enzimet, ugyanezt a hatást kiváltva.

Ez csak azt mutatja meg, hogy a teljesítménynövelő vegyületek mindenféle vényköteles gyógyszerből származnak, és anélkül, hogy olyan edző/csapat tudós lenne, aki megérti a biokémiát, ezt a gyógyszert valószínűleg soha nem használta volna ennyi sportoló. Látjátok srácok, a tudomány nagyon furcsa.